PD173074 (FGFR抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:PD173074 (FGFR抑制劑)	英文名稱:PD173074 (FGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC1045-10mM	PD173074 (FGFR抑制劑)	10mM	138.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	1-tert-butyl-3-[2-[4-(diethylamino)butylamino]-6-(3,5-dimethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]urea
簡稱	PD173074
別名	PD 173074, PD-173074
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₈H₄₁N₇O₃
分子量	523.67
CAS號	219580-11-7
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol100mg/ml
溶液配制	5mg加入0.95ml DMSO，或者每5.24mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1045-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	PD173074是一種有效的FGFR1抑制劑，在無細胞試驗中IC50約為25nM，也能抑制VEGFR2，IC50為100-200nM，作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src選擇性高1000倍左右。
信號通路	Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase
靶點	FGFR1	VEGFR2	c-Src	EGFR	Insulin Receptor
IC50	~25nM	100nM-200nM	19.8μM	>50μM	>50μM
體外研究	PD173074是FGFR1的ATP競爭性抑制劑，Ki約為40nM。PD173074也是VEGFR2的有效抑制劑。相比FGFR1，PD173074弱抑制Src、INSR、EGFR、PDGFR、MEK和PKC的活性，IC50值大1000倍以上。PD173074劑量依賴性地抑制FGFR1和VEGFR2的自身磷酸化，IC50分別為1-5nM和100-200nM。PD173074以劑量依賴的方式抑制FGF-2促進的顆粒神經(jīng)元存活，IC50是12nM，活性是SU 5402的1000倍以上。D173074特異性地抑制FGF-2-介導(dǎo)的少突膠質(zhì)細胞(OL)譜系細胞的細胞增殖，分化和MAPK激活。在多發(fā)性骨髓瘤(MM)細胞系中，PD173074對野生受體和FGFR3突變有活性。PD173074還以劑量依賴的方式有效地抑制FGFR3的自磷酸化，IC50約為5nM。PD173074有力地降低了表達FGFR3的KMS11細胞和KMS18細胞的活力，IC50小于20nM。aFGF刺激的MM細胞生長受PD173074抑制是和FGFR3的表達高度相關(guān)的。PD173074完全抑制由Y373C FGFR3介導(dǎo)而不是的Ras介導(dǎo)的NIH 3T3轉(zhuǎn)化，這表明PD173074專門針對FGFR3基因介導(dǎo)的細胞轉(zhuǎn)化和缺乏非特異性的細胞毒性作用。PD173074也誘導(dǎo)KMS11和KMS18細胞功能成熟。
體內(nèi)研究	PD173074在1mg/kg/day或2mg/ka/day對小鼠給藥可以劑量依賴性的方式有效阻止由FGF或VEGF誘導(dǎo)的血管生成，并沒有明顯的毒性。PD173074抑制FGFR3突變體轉(zhuǎn)染的NIH 3T3細胞在裸鼠體內(nèi)生長。在KMS11異種移植瘤模型中，PD173074抑制FGFR3導(dǎo)致腫瘤生長延緩，小鼠的存活率提高。在H-510異種移植體中，PD173074阻斷腫瘤生長和cisplatin相似，與對照假治療的動物相比增加中位生存期。在H-69異種移植體中，PD173074在50%小鼠中的誘導(dǎo)作用長于6個月。這些效應(yīng)是和切除腫瘤中增加的細胞凋亡相關(guān)的，而非破壞腫瘤血管。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	檢測是使用全長FGFR-1激酶在100微升含25mM HEPES緩沖液(pH7.4)，150mM氯化鈉，10mM MnCl₂，0.2mM的原釩酸鈉，750μg/ml谷氨酸和酪氨酸(4:1)的無規(guī)共聚物，各種濃度的PD173074和60至75ng酶中進行的。該反應(yīng)通過加入[γ-32P]ATP(5μM ATP含有0.4μCi的[γ-32P]ATP)起始，樣品在25℃孵育10分鐘。反應(yīng)通過加入30%三氯乙酸和材料的沉淀到玻璃纖維濾墊上終止。過濾器用15%三氯乙酸洗滌三次，摻入[32P]到谷氨酸酪氨酸聚合物襯底是通過計算保留在過濾器上的放射性來確定，通過WALLAC1250betaplate閱讀器讀取。非特異性的活性被定義為溫育不含酶的樣品保留在過濾器上放射性。特異活性被確定為總活性(酶加緩沖液)減去非特異性活性。PD173074抑制FGFR-1的酶活性的IC50濃度用圖解法測定。
細胞實驗
細胞系	KMS11和KMS18
濃度	溶解在DMSO中至終濃度~100nM
處理時間	48小時
方法	在aFGF/肝素的存在下，細胞在PD173074濃度梯度中孵育48小時?；罴毎陌俜直扔蒑TT法檢測。
動物實驗
動物模型	誘導(dǎo)角膜新生血管的瑞士韋伯斯特小鼠
配制	無菌準備
劑量	約2mg/kg/day
給藥方式	腹腔注射

參考文獻：

1. Mohammadi M, et al. EMBO J. 1998, 17(20), 5896-5904.

2. Skaper SD, et al. J Neurochem, 2000, 75(4), 1520-1527.

3. Bansal R, et al. J Neurosci Res, 2003, 74(4), 486-493.

4. Trudel S, et al. Blood, 2004, 103(9), 3521-3528.

5. Pardo OE, et al. Cancer Res, 2009, 69(22), 8645-8651.

6. Byron SA, et al. Int J Gynecol Cancer, 2012, 22(9), 1517-1526.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC1045-10mM	PD173074 (FGFR抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1045-5mg	PD173074 (FGFR抑制劑)	5mg
SC1045-25mg	PD173074 (FGFR抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當(dāng)防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： PD173074 (FGFR抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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