Ponatinib (Src-Abl抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Ponatinib (Src-Abl抑制劑)	英文名稱:Ponatinib (Src-Abl抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC1009-5mg	Ponatinib (Src-Abl抑制劑)	5mg	325.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	3-(2-imidazo[1,2-b]pyridazin-3-ylethynyl)-4-methyl-N-[4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide
簡稱	Ponatinib
別名	AP 24534, AP-24534, AP24534, Ponatinib hydrochloride
中文名	泊那替尼
化學(xué)式	C₂₉H₂₇F₃N₆O
分子量	532.56
CAS號	943319-70-8
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO30mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.94ml DMSO，或者每5.33mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1009-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Ponatinib (AP24534)是一種新型有效的多靶點抑制劑，在無細(xì)胞試驗中作用于Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1和Src，IC50分別為0.37nM、1.1nM、1.5nM、2.2nM和5.4nM。
信號通路	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad
靶點	Abl	PDGFRα	VEGFR2	FGFR1	c-Src
IC50	0.37nM	1.1nM	1.5nM	2.2nM	5.4nM
體外研究	Ponatinib是有效的可用于口服的多靶點激酶抑制劑，作用于野生型細(xì)胞，及T315I突變細(xì)胞IC50分別為1.2和8.8nM。Ponatinib抑制Ba/F3衍生細(xì)胞系的增殖。Ponatinib作用于表達(dá)野生型或T315I突變型BCR-ABL的Cml細(xì)胞系，有效抑制BCR-ABL調(diào)節(jié)的信號。Ponatinib阻斷在細(xì)胞瘤篩選時產(chǎn)生抗性突變。Ponatinib也抑制VEGFR和FGFR家族激酶，在體外抑制FLT3、KIT、FGFR1和PDGFRa激酶活性時IC50分別為13、13、2和1nM。Ponatinib抑制全部4種RTKs磷酸化，存在劑量依賴性，IC50值為0.3到20nM。然而，Ponatinib抑制表達(dá)野生型FLT3的RS4;11細(xì)胞時IC50>100nM。
體內(nèi)研究	Ponatinib抑制取自FLT3-ITD陽性Aml病人的原代白血病細(xì)胞，而不抑制表達(dá)陰性FLT3的Aml病人的白血病細(xì)胞。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	通過同質(zhì)時間分辨熒光共振能量轉(zhuǎn)移法(TR-FRET)，使用純化的人類野生型ABL激酶、T315I突變型ABL激酶及生物素化的磷酸激酶底物肽：生物素-EKKMAAEAIYAAPFAK-NH2，測定野生型ABL和T315I突變型ABL活性的抑制激酶反應(yīng)在全LANCE激酶buffer(LKB)中進(jìn)行，LKB包括20mM NaHEPES(pH為7.4)、0.1mg/ml BSA、1mM ATP、10mM MgCl₂及0.41mM DTT，在提前用1% BSA(溶于PBS)包被的96孔板上4℃下過夜。用于激酶反應(yīng)，Ponatinib稀釋物和野生型ABL，T315I突變型ABL(40pM)，及底物肽(50nM)，在室溫下溫育1小時(T315I突變型ABL)或2小時(野生型ABL)。加入15nM抑制劑，6nM銪標(biāo)記的磷酸酪氨酸抗體(磷酸化位點在第66為酪氨酸上)，及60nM別藻藍(lán)素標(biāo)記的鏈酶親和素，終止反應(yīng)。實驗板在室溫下黑暗溫育20分鐘，使用Wallac Victor2V讀數(shù)器讀取615和665nm處的熒光值。在孔中數(shù)據(jù)平均值中插入抑制劑的3倍連續(xù)稀釋液，再讀取665nm處熒光值，計算IC50值。
細(xì)胞實驗
細(xì)胞系	Ba/F3細(xì)胞
濃度	0-625nM和0-10μM
處理時間	72小時
方法	Ba/F3細(xì)胞系按每孔4×10³個細(xì)胞分布在96孔板上(4×10³)和梯度濃度Ponatinib溫育72小時。Ponatinib濃度范圍為：0-625nM作用于表達(dá)BCR-ABL細(xì)胞，0-10μM用于測定BCR-ABL陰性細(xì)胞。使用MTS實驗測定細(xì)胞增殖，取三次平行實驗平均值測定IC50值。
動物實驗
動物模型	皮下植入MV4-11細(xì)胞移植瘤(1×10⁷，50%基質(zhì)膠中)的雌性CB.17 SCID鼠
配制	25mMol/L檸檬酸鹽緩沖液(pH為2.75)
劑量	每天處理一次，持續(xù)4周
給藥方式	口服飼喂處理

參考文獻(xiàn)：

1. O'Hare T, et al. Cancer Cell. 2009, 16(5), 401-412.

2. Huang WS, et al. J Med Chem. 2010, 53(12), 4701-4719.

3. Gozgit JM, et al. Mol Cancer Ther. 2011, 10(6), 1028-1035.

4. ozgit JM, et al. Mol Cancer Ther. 2012, 11(3), 690-9.

5. O'Hare T, et al. Blood. 2004, 104(8), 2532-2539.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC1009-10mM	Ponatinib (Src-Abl抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1009-5mg	Ponatinib (Src-Abl抑制劑)	5mg
SC1009-25mg	Ponatinib (Src-Abl抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當(dāng)防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Ponatinib (Src-Abl抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

進(jìn)入店鋪

詢盤

店內(nèi)推薦

PP1 (Src抑制劑)

詢價

Ponatinib (Src-Abl抑制劑)

詢價

Ponatinib (Src-Abl抑制劑)

詢價