PP1 (Src抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:PP1 (Src抑制劑)	英文名稱:PP1 (Src抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC1225-10mM	PP1 (Src抑制劑)	10mM	104.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	1-tert-butyl-3-(4-methylphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
簡稱	PP1
別名	PP 1, PP-1
中文名	N/A
化學(xué)式	C₁₆H₁₉N₅
分子量	281.36
CAS號	172889-26-8
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO4mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.78ml DMSO，或者每2.81mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1225-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	PP1是一種有效的Src選擇性抑制劑，作用于Lck/Fyn時，IC50為5nM/6nM。
信號通路	Angiogenesis
靶點	LCK	Fyn	Kit	EGFR	Bcr-Abl
IC50	5nM	6nM	~75nM	250nM	1μM
體外研究	PP1是一種納摩爾級的Lck和FynT抑制劑，作用于T細(xì)胞，抑制anti-CD3誘導(dǎo)的蛋白-酪氨酸激酶活性，IC50為0.5μM，作用于Lck和FynT選擇性比ZAP-70高，且與非T細(xì)胞依賴性的12-豆蔻酸-13-乙酸佛波醇/IL-2誘導(dǎo)的T細(xì)胞增殖相比，PP1優(yōu)先抑制T細(xì)胞受體依賴性的anti-CD3誘導(dǎo)的T細(xì)胞增殖(IC50為0.5μM)。PP1(1μM)選擇性抑制IL-2基因的誘導(dǎo)，但不抑制粒細(xì)胞-巨噬細(xì)胞集落刺激因子或IL-2受體基因。PP1也抑制Src(IC50為170nM)和Hck(IC50,20nM)。PP1抑制A-431表皮生長因子受體自磷酸化(IC50為0.25μM)效果低50-100倍。PP1也抑制Kit和Bcr-Abl 酪氨酸激酶，IC50分別為75nM和1μM。PP1完全廢除響應(yīng)SCF的M07e細(xì)胞增殖，IC50為0.5-1μM。PP1(1μM) 作用于完整細(xì)胞，抑制SCF誘導(dǎo)的c-Kit自磷酸化，且抑制MAPK和Akt的活化。PP1抑制肥大細(xì)胞疾病中發(fā)現(xiàn)的c-Kit組成性突變激活形式(D814V和D814Y)的活性，作用于表達(dá)突變型c-Kit的大鼠嗜堿性的白血病細(xì)胞系RBL-2H3，并觸發(fā)細(xì)胞凋亡。PP1作用于表達(dá)Bcr-Abl的FDCP1細(xì)胞，降低轉(zhuǎn)錄因子5和MAPK的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)和激活，且促發(fā)凋亡。
體內(nèi)研究	N/A
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	使用1×PBS按1:20稀釋酸處理過的烯醇化酶，然后按100ml再分裝到Nunc96孔高蛋白結(jié)合實驗板中。然后吸除實驗孔，使用0.5%牛血清，1×PBS在37℃下抑制1小時，然后每孔使用300ml 1×PBS洗滌5次。Lck的來源是LSTRA細(xì)胞，或使用牛痘表達(dá)系統(tǒng)表達(dá)Lck的HeLa細(xì)胞。FynT通過牛痘表達(dá)系統(tǒng)在HeLa細(xì)胞中表達(dá)。細(xì)胞(12.5×10⁶ml)在裂解緩沖液(20mM Tris，pH 8.0，150mM NaCl，0.5% Nonidet P-40和23胰蛋白酶抑制單位/ml抑肽酶)中裂解，裂解物在Eppendorf管中通過14000cpm轉(zhuǎn)速下在4℃環(huán)境中離心14分鐘而澄清。澄清的裂解物與合適的10μg/ml anti-激酶抗體在4℃下溫育2小時。蛋白A瓊脂糖珠添加到250μl/ml抗體/裂解物的混合物中，在4℃下溫育30分鐘。瓊脂糖珠在1ml裂解緩沖液洗滌兩次，然后在1ml激酶緩沖液(25mM HEPES，3mM MnCl₂，5mM MgCl₂和100μM原釩酸鈉)中再洗滌兩次，然后再懸浮在50%(w/v)激酶緩沖液中。25μl瓊脂糖珠懸浮液添加到烯醇化酶包被的96孔高蛋白結(jié)合板的每孔中，與適當(dāng)濃度的化合物和[γ-32P]ATP(每孔25μl 200μCi/ml溶液，溶于激酶緩沖液)一起?？字刑砑雍?0mM ATP的60μl沸騰的2×溶解緩沖液，終止反應(yīng)?？字幸瞥?0μl樣品，煮沸5分鐘，并在7.5% SDS-聚丙烯酰胺凝膠上跑膠。隨后干燥凝膠，使用Kodak X-AR膠片處理。為了定量分析采用分子動力學(xué)激光掃描儀進(jìn)行膠片掃描，測定主要的底物帶的光密度，烯醇化酶p46。為了測量化合物抗Lck的活性，使用50mM EDTA，1mM ATP在Skatron收集器上洗滌實驗板兩輪。然后每孔加入100μl閃爍液，使用micro-β-counter測量32P攝入率。
細(xì)胞實驗
細(xì)胞系	N/A
濃度	N/A
處理時間	N/A
方法	N/A
動物實驗
動物模型	N/A
配制	N/A
劑量	N/A
給藥方式	N/A

參考文獻(xiàn)：

1. Hanke JH, et al. J Biol Chem. 1996, 271(2), 695-701.

2. Tatton L, et al. J Biol Chem. 2003, 278(7), 4847-4853.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC1225-10mM	PP1 (Src抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1225-5mg	PP1 (Src抑制劑)	5mg
SC1225-25mg	PP1 (Src抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： PP1 (Src抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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