PP2 (Src抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:PP2 (Src抑制劑)	英文名稱:PP2 (Src抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC1234-25mg	PP2 (Src抑制劑)	25mg	2343.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	1-tert-butyl-3-(4-chlorophenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
簡稱	PP2
別名	AG1879, AG-1879, AG 1879, PP2 cpd, Src family kinase inhibitor PP2
中文名	N/A
化學(xué)式	C₁₅H₁₆ClN₅
分子量	301.77
CAS號	172889-27-9
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO60mg/ml; Ethanol2mg/ml
溶液配制	5mg加入1.66ml DMSO，或者每3.02mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1234-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	PP2是一種Src家族激酶抑制劑，有效抑制Lck/Fyn，無細(xì)胞試驗中IC50為4nM/5nM，作用于EGFR效果低100倍左右，對ZAP-70、JAK2和PKA沒有活性。
信號通路	Angiogenesis
靶點	LCK	Fyn	EGFR	JAK2	ZAP70
IC50	4nM	5nM	480nM	>50μM	>100μM
體外研究	PP2(5μM)作用于NIH3T3 和NIH-RET/PTC3細(xì)胞裂解液，抑制體內(nèi)RET/PTC1腫瘤蛋白的磷酸化和信號。PP2(5μM)作用于轉(zhuǎn)化RET/PTC1的NIH3T3成纖維細(xì)胞和攜帶自發(fā)性RET/PTC1重排的兩種人類甲狀腺乳頭狀癌細(xì)胞系TPC1和FB2，抑制血清非依賴性的生長。PP2(5μM)抑制TPC1細(xì)胞I型膠原基質(zhì)入侵。PP2通過結(jié)合到分子的與ATP結(jié)合結(jié)構(gòu)域不重疊的某一區(qū)域，而抑制Src。PP2(20μM)抑制40-50% HT29細(xì)胞生長，處理1小時，該濃度降低Src活性，并維持抑制35% Src活性達(dá)2天。PP2(100mM)作用于HT29細(xì)胞，降低Src活性，這種作用具有劑量依賴性。PP2(1mM-100mM) 抑制人類結(jié)腸癌細(xì)胞(HT29、SW480和PMCO1)，肝癌細(xì)胞(PLC/PRF/5、KYN-2、Li7和HepG2)和乳腺癌細(xì)胞(MCF-7、MDA-MB-468和BT-474)生長，這種作用具有劑量依賴性。PP2(20μM)顯著促進(jìn)大部分癌細(xì)胞(HT29、SW480、PMCO1、PLC/PRF/5、KYN-2、Li7、MCF-7和MDA-MB-468)聚合，這種作用具有E-鈣粘蛋白依賴性。PP2(20μM)作用于癌細(xì)胞，增強E-鈣粘蛋白表達(dá)，且強促進(jìn)E-鈣粘蛋白與肌動蛋白細(xì)胞骨架的關(guān)聯(lián)。PP2(20μM)作用于HT29細(xì)胞，增強α-catenin、β-catenin和γ-catenin表達(dá)，而作用于PLC/PRF/5和MCF-7細(xì)胞，α-catenin的總蛋白水平?jīng)]有改變，但β-catenin和γ-catenin水平稍微增長。PP2抑制兩種宮頸癌細(xì)胞(HeLa和SiHa)增殖，這種作用具有時間和劑量依賴性。PP2(10μM)作用于HeLa和SiHa細(xì)胞，下調(diào)pSrc-Y416、pEGFR-Y845和-Y1173表達(dá)水平。PP2(10μM)通過上調(diào)HeLa和SiHa細(xì)胞的p21(Cip1)和p27(Kip1)，及下調(diào)HeLa細(xì)胞的cyclin A和細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶-2,-4(Cdk-2,-4)的表達(dá)和下調(diào)SiHa細(xì)胞的cyclin B和Cdk-2表達(dá)，可以調(diào)節(jié)細(xì)胞周期停滯。
體內(nèi)研究	PP2每天按5mg/kg劑量處理脾臟接種HT29細(xì)胞的SCID小鼠，與對照組相比，降低原代腫瘤的生長率。PP2每天按5mg/kg劑量處理脾臟接種HT29細(xì)胞的SCID小鼠，與對照組相比，顯著降低了相對肝重和肝轉(zhuǎn)移量。PP2按1.5mg/kg劑量腹腔注射處理局灶性腦缺血損傷的大鼠，降低約50%梗死面積。PP2按1.5mg/kg劑量腹腔處理局灶性腦缺血損傷的大鼠，與對照組相比，具有更好的神經(jīng)功能評分。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	使用適當(dāng)?shù)馁\|(zhì)粒瞬時轉(zhuǎn)染亞融合的HEK293細(xì)胞，然后溶解在裂解液中。使用所需的抗體進(jìn)行蛋白免疫沉淀，使用蛋白A瓊脂糖珠回收免疫復(fù)合物，使用激酶緩沖液洗滌5次，在有PP2或空白對照存在時，在含200μM聚(L-谷氨酸-L-酪氨酸)(聚-GT)，2.5μCi[γ-32P]ATP和未標(biāo)記的ATP(終濃度為20μM)的激酶緩沖液中室溫下溫育20分鐘。樣品點樣在Whatman 3MM紙上，使用1%正磷酸洗滌五次。使用β-閃爍計數(shù)器測量32P攝入率。使用谷胱甘肽瓊脂糖凝膠純化來自HEK293細(xì)胞裂解液中的谷胱甘肽-S-轉(zhuǎn)移酶(GST)-RET/酪氨酸激酶(TK)。
細(xì)胞實驗
細(xì)胞系	HT29、SW480、PMCO1、PLC/PRF/5、KYN-2、Li7、HepG2、MCF-7、MDA-MB-468和BT-474細(xì)胞系
濃度	~100μM
處理時間	2天
方法	使用體外毒理學(xué)檢測試劑盒測定細(xì)胞活力。在實驗第0天，細(xì)胞接種在96孔板中。實驗第1天，使用濃度不斷增加的PP2 (1μM、10μM和100μM)處理細(xì)胞2天。末期時，通過比色法，根據(jù)MTT裂解，通過活細(xì)胞中線粒體脫氫酶，形成甲臜，測評細(xì)胞增殖。使用10種實驗濃度，重復(fù)進(jìn)行此實驗三次。
動物實驗
動物模型	脾臟接種HT29細(xì)胞的SCID小鼠
配制	1% DMSO
劑量	5mg/kg/day
給藥方式	腹腔注射

參考文獻(xiàn)：

1. Hanke JH, et al. J Biol Chem. 1996, 271(2), 695-701.

2. Karni R, et al. FEBS Lett. 2003, 537(1-3), 47-52.

3. Nam JS, et al. Clin Cancer Res. 2002, 8(7), 2430-2436.

4. Kong L, et al. Mol Cell Biochem. 2011, 348(1-2), 11-19.

5. Lennmyr F, et al. Acta Neurol Scand. 2004, 110(3), 175-179.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC1234-10mM	PP2 (Src抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1234-5mg	PP2 (Src抑制劑)	5mg
SC1234-25mg	PP2 (Src抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有毒，操作時請?zhí)貏e小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： PP2 (Src抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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