R406 (Syk抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:R406 (Syk抑制劑)	英文名稱:R406 (Syk抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 免疫與炎癥 B Cell Receptor Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC1018-10mM	R406 (Syk抑制劑)	10mM	322.00元

化學信息：

化學名	benzenesulfonic acid;6-[[5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-2,2-dimethyl-4H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3-one
簡稱	R406
別名	R 406, R-406
中文名	N/A
化學式	C₂₂H₂₃FN₆O₅.C₆H₆O₃S
分子量	628.63
CAS號	841290-81-1
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO126mg/ml; Ethanol8mg/ml
溶液配制	5mg加入0.8ml DMSO，或者每6.29mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1018-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	R406是一種有效的Syk抑制劑，無細胞試驗中IC50為41nM，對Syk抑制作用強，但是不抑制Lyn，對Flt3的作用比對Syk低5倍。Phase 1。
信號通路	Angiogenesis
靶點	Syk	Flt3	－	－	－
IC50	41nM	－	－	－	－
體外研究	R406強抑制免疫球蛋白E(IgE)和IgG調(diào)節(jié)的受體信號活性。R406抑制IgE抗體誘導的LTC4，細胞因子和趨化因子的產(chǎn)生和釋放，包括TNFα、IL-8和GM-CSF。R406抑制肥大細胞中T細胞Syk底物鏈接蛋白的激活和B細胞中B細胞鏈接蛋白/SLP65的磷酸化作用。R406結合到Syk的ATP結合袋中，抑制Syk的激酶活性，R406是ATP競爭性抑制劑，Ki為30nM。R406阻斷單核細胞/巨噬細胞和中性白細胞中Syk依賴的FcR調(diào)節(jié)活性，且阻斷B淋巴細胞中BCR調(diào)節(jié)活性。R406明顯誘導慢性淋巴細胞白血病(CCL)細胞凋亡，且阻斷CCL3和CCL4分泌。R406有效抑制血小板信號，且抑制使用特殊抗體或HIT病患的血漿通過FcγRIIA交叉結合形成的功能。
體內(nèi)研究	在已經(jīng)預防處理的鼠內(nèi)進行陽性Arthus反應，5mg/kg R406誘導鼠皮膚病變達到86%。R406作用于抗體誘導的關節(jié)炎鼠模型，也有效抑制炎癥。自身免疫反應時，R406不會影響巨噬細胞和嗜中性粒細胞的功能，免疫毒性為最低水平。
臨床實驗	N/A
特征	Rigel選擇R406作為治療風濕性關節(jié)炎的潛在領先藥物。

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	R406逐漸稀釋在DMSO中，然后在激酶buffer中稀釋到濃度為1% DMSO(激酶buffer包括20mM HEPES，pH為7.4，5mM MgCl₂，2mM MnCl₂，1mM DTT和0.1mg/ml乙酰化的BGG)。室溫下，在激酶buffer中加入ATP和底物，導致最終DMSO濃度為0.2%。進行激酶反應最終體積為20ml，包括5mM HS1肽底物、4mM ATP。激酶buffer中加入0.125ng Syk 開始反應。在室溫下反應進行40分鐘。加入20ml PTK冷淬混合物包括EDTA/磷酸酪氨酸抗體/稀釋在FP稀釋buffer中的熒光磷肽示蹤物來終止反應。室溫下，反應板在黑暗環(huán)境溫育30分鐘，然后在Polarion熒光極化板計數(shù)器上讀數(shù)。實驗數(shù)據(jù)以磷肽的出現(xiàn)數(shù)表示，通過和酪氨酸激酶實驗試劑盒中的磷肽比較獲得校準曲線。為了測定IC50值，在11種不同濃度下測定R406，通過回歸曲線分析進行選配。
細胞實驗
細胞系	N/A
濃度	N/A
處理時間	N/A
方法	N/A
動物實驗
動物模型	在C57BL/6鼠中腹腔注射150μl取自成年K/BxN鼠的混合血清誘導產(chǎn)生關節(jié)炎。
配制	35% TPGS，60% PEG 400和5%丙二醇
劑量	1或5mg/kg
給藥方式	口服處理

參考文獻：

1. Braselmann S, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2006, 319(3), 998-1008.

2. Quiroga MP, et al. Blood. 2009, 114(5), 1029-1037.

3. Lhermusier T, et al. J Thromb Haemost. 2011, 9(10), 2067-2076.

4. Zhu Y, et al. Toxicol Appl Pharmacol. 2007, 221(3), 268-277.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC1018-10mM	R406 (Syk抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1018-5mg	R406 (Syk抑制劑)	5mg
SC1018-25mg	R406 (Syk抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： R406 (Syk抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領域內(nèi)的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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