R406 (Syk抑制劑)

價(jià)格	詢(xún)價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):R406 (Syk抑制劑)	英文名稱(chēng):R406 (Syk抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類(lèi)別: 免疫與炎癥 B Cell Receptor Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC1018-5mg	R406 (Syk抑制劑)	5mg	853.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	benzenesulfonic acid;6-[[5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-2,2-dimethyl-4H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3-one
簡(jiǎn)稱(chēng)	R406
別名	R 406, R-406
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₂H₂₃FN₆O₅.C₆H₆O₃S
分子量	628.63
CAS號(hào)	841290-81-1
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO126mg/ml; Ethanol8mg/ml
溶液配制	5mg加入0.8ml DMSO，或者每6.29mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1018-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	R406是一種有效的Syk抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為41nM，對(duì)Syk抑制作用強(qiáng)，但是不抑制Lyn，對(duì)Flt3的作用比對(duì)Syk低5倍。Phase 1。
信號(hào)通路	Angiogenesis
靶點(diǎn)	Syk	Flt3	－	－	－
IC50	41nM	－	－	－	－
體外研究	R406強(qiáng)抑制免疫球蛋白E(IgE)和IgG調(diào)節(jié)的受體信號(hào)活性。R406抑制IgE抗體誘導(dǎo)的LTC4，細(xì)胞因子和趨化因子的產(chǎn)生和釋放，包括TNFα、IL-8和GM-CSF。R406抑制肥大細(xì)胞中T細(xì)胞Syk底物鏈接蛋白的激活和B細(xì)胞中B細(xì)胞鏈接蛋白/SLP65的磷酸化作用。R406結(jié)合到Syk的ATP結(jié)合袋中，抑制Syk的激酶活性，R406是ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，Ki為30nM。R406阻斷單核細(xì)胞/巨噬細(xì)胞和中性白細(xì)胞中Syk依賴(lài)的FcR調(diào)節(jié)活性，且阻斷B淋巴細(xì)胞中BCR調(diào)節(jié)活性。R406明顯誘導(dǎo)慢性淋巴細(xì)胞白血病(CCL)細(xì)胞凋亡，且阻斷CCL3和CCL4分泌。R406有效抑制血小板信號(hào)，且抑制使用特殊抗體或HIT病患的血漿通過(guò)FcγRIIA交叉結(jié)合形成的功能。
體內(nèi)研究	在已經(jīng)預(yù)防處理的鼠內(nèi)進(jìn)行陽(yáng)性Arthus反應(yīng)，5mg/kg R406誘導(dǎo)鼠皮膚病變達(dá)到86%。R406作用于抗體誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎鼠模型，也有效抑制炎癥。自身免疫反應(yīng)時(shí)，R406不會(huì)影響巨噬細(xì)胞和嗜中性粒細(xì)胞的功能，免疫毒性為最低水平。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	Rigel選擇R406作為治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的潛在領(lǐng)先藥物。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	R406逐漸稀釋在DMSO中，然后在激酶buffer中稀釋到濃度為1% DMSO(激酶buffer包括20mM HEPES，pH為7.4，5mM MgCl₂，2mM MnCl₂，1mM DTT和0.1mg/ml乙?；腂GG)。室溫下，在激酶buffer中加入ATP和底物，導(dǎo)致最終DMSO濃度為0.2%。進(jìn)行激酶反應(yīng)最終體積為20ml，包括5mM HS1肽底物、4mM ATP。激酶buffer中加入0.125ng Syk 開(kāi)始反應(yīng)。在室溫下反應(yīng)進(jìn)行40分鐘。加入20ml PTK冷淬混合物包括EDTA/磷酸酪氨酸抗體/稀釋在FP稀釋buffer中的熒光磷肽示蹤物來(lái)終止反應(yīng)。室溫下，反應(yīng)板在黑暗環(huán)境溫育30分鐘，然后在Polarion熒光極化板計(jì)數(shù)器上讀數(shù)。實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)以磷肽的出現(xiàn)數(shù)表示，通過(guò)和酪氨酸激酶實(shí)驗(yàn)試劑盒中的磷肽比較獲得校準(zhǔn)曲線。為了測(cè)定IC50值，在11種不同濃度下測(cè)定R406，通過(guò)回歸曲線分析進(jìn)行選配。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	N/A
濃度	N/A
處理時(shí)間	N/A
方法	N/A
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	在C57BL/6鼠中腹腔注射150μl取自成年K/BxN鼠的混合血清誘導(dǎo)產(chǎn)生關(guān)節(jié)炎。
配制	35% TPGS，60% PEG 400和5%丙二醇
劑量	1或5mg/kg
給藥方式	口服處理

參考文獻(xiàn)：

1. Braselmann S, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2006, 319(3), 998-1008.

2. Quiroga MP, et al. Blood. 2009, 114(5), 1029-1037.

3. Lhermusier T, et al. J Thromb Haemost. 2011, 9(10), 2067-2076.

4. Zhu Y, et al. Toxicol Appl Pharmacol. 2007, 221(3), 268-277.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	包裝
SC1018-10mM	R406 (Syk抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1018-5mg	R406 (Syk抑制劑)	5mg
SC1018-25mg	R406 (Syk抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專(zhuān)業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： R406 (Syk抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

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主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷(xiāo)售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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