Raltegravir (Integrase抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Raltegravir (Integrase抑制劑)	英文名稱:Raltegravir (Integrase抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Nuclear Receptor Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SD8482-5mg	Raltegravir (Integrase抑制劑)	5mg	590.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	N-[2-[4-[(4-fluorophenyl)methylcarbamoyl]-5-hydroxy-1-methyl-6-oxopyrimidin-2-yl]propan-2-yl]-5-methyl-1,3,4-oxadiazole-2-carboxamide
簡稱	Raltegravir
別名	MK0518, Isentress, MK 0518, MK-0518, Raltegravir Potassium
中文名	雷特格韋
化學(xué)式	C₂₀H₂₁FN₆O₅
分子量	444.42
CAS號	518048-05-0
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO88mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.13ml DMSO，或者每4.44mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD8482-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Raltegravir (MK-0518)是一種有效的integrase (IN)抑制劑，作用于WT和S217Q PFV IN，在無細(xì)胞試驗中IC50分別為90nM和40nM。
信號通路	Microbiology
靶點	Integrase (S217Q PFV)	Integrase (WT PFV)	－	－	－
IC50	40nM	90nM	－	－	－
體外研究	PFV整合攜帶S217H替換的IN，之后對Raltegravir的敏感性降低10倍，IC50為900nM。PFV IN具有10% WT活性，且被Raltegravir抑制，IC50為200nM，說明與WT IN相比，對整合酶(IN)鏈轉(zhuǎn)移抑制劑(INSTI)的敏感性降低約2倍。S217Q PFV IN對Raltegravir的敏感性至少與WT酶相似。Raltegravir由葡萄糖醛酸化，而不是肝臟代謝而來。Raltegravir在體外作用于人類T淋巴細(xì)胞培養(yǎng)物，有效作用于HIV-1，抑制達(dá)95%時濃度為31±20nM。Raltegravir作用于CEMx174細(xì)胞，也有效作用于HIV-2，IC95為6nM。Raltegravir代謝主要通過葡萄糖醛酸化。葡萄糖醛酸化酶的強(qiáng)誘導(dǎo)劑UGT1A1顯著降低Raltegravir濃度。Raltegravir微弱抑制肝細(xì)胞色素P450。Raltegravir不會誘導(dǎo)CYP3A4 RNA表達(dá)或CYP3A4依賴的睪丸激素6-β-羥化酶活性。在鎂和鈣存在時，Raltegravir細(xì)胞擴(kuò)散性降低。Raltegravir和相關(guān)的HIV-1整合酶(IN)鏈轉(zhuǎn)移抑制劑(INSTIs)高效阻斷病毒復(fù)制。Raltegravir作用于急性感染人類淋巴CD4⁺ T細(xì)胞系MT-4和CEMx174，高效抑制SIVmac251復(fù)制，EC90處于低納摩爾范圍。
體內(nèi)研究	Raltegravir作用于攜帶SIVmac251感染的非人類靈長類動物，提高病毒-免疫。Raltegravir單獨(dú)給藥非人類靈長類動物后，檢測不到病毒載量。
臨床實驗	N/A
特征	Raltegravir是個被批準(zhǔn)的人類免疫缺陷病毒1型(HIV-1)整合酶抑制劑。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	為了定量分析鏈轉(zhuǎn)移，供體DNA底物通過退火HPLC級寡核苷酸5'-GACTCACTATAGGGCACGCGTCAAAATTCCATGACA和5'-ATTGTCATG GAATTTTGACGCGTGCCCTATAGTGAGTC而形成。反應(yīng)(40μl)含0.75μM PFV IN，0.75μM 供體 DNA，4nM(300ng)超螺旋pGEM9-Zf(-)靶DNA，125mM NaCl，5mM MgSO₄，4μM ZnCl₂，10mM DTT，0.8% (vol/vol) DMSO和25mM BisTris丙烷–HCl，pH 7.45。加入指定濃度Raltegravir。加入2μl PFV IN(在150mM NaCl，2mM DTT和10mM Tris-HCl，pH 7.4中稀釋)開始反應(yīng)，在 37℃下反應(yīng)1小時后，加入25mM EDTA和0.5% (wt/vol) SDS終止反應(yīng)。反應(yīng)產(chǎn)物通過與 20μg 蛋白酶 K 在 37℃下消化30分鐘而脫蛋白，隨后使用乙醇沉淀,在在1.5%瓊脂糖凝膠上分離，然后通過用溴化乙錠染色觀察。通過實時定量PCR, 使用 Platinum SYBR Green qPCR SuperMix和三種引物：5'-CTACTTACTCTAGCTTCCCGGCAAC，5'-TTCGCCAGTTAATAGTTTGCGCAAC和5'-GACTCACTATAGGGCACGCGT定量分析整合產(chǎn)物。PCR反應(yīng)(20μl)含0.5μM每種引物和1μl稀釋的整合反應(yīng)產(chǎn)物。在95℃下進(jìn)行5分鐘變性，在CFX96 PCR儀上進(jìn)行35次循環(huán)，再在95℃下變性10秒，在56℃下退火30秒，在68℃下延伸1分鐘。在INSTI存在時，使用連續(xù)稀釋的WT PFV IN反應(yīng)，獲得標(biāo)準(zhǔn)曲線。
細(xì)胞實驗
細(xì)胞系	人類MT-4細(xì)胞
濃度	0.0001μM-1μM
處理時間	2小時
方法	使用 SIVmac251，HIV-1 (IIIB)和HIV-2 (CDC 77618)對人類MT-4細(xì)胞進(jìn)行多重感染2小時。然后在PBS中沖洗細(xì)胞3次，在有或無一系列一式三份Raltegravir濃度(0.0001μM-1μM)時，按5×10⁵/ml懸浮在含新鮮培養(yǎng)基(在原代細(xì)胞中加入50單位/ml IL-2)的96孔板中。也制備未治療的感染對照和模擬感染對照，用于比較不同處理法得到的實驗數(shù)據(jù)。通過MTT法(MT-4/MTT實驗)定量分析致MT-4細(xì)胞死亡的病毒。顯微鏡檢測發(fā)現(xiàn)病毒感染的細(xì)胞培養(yǎng)物由于缺乏成簇的能力而大量死亡。移液打斷成簇，在37℃下溫育2小時后，通過光學(xué)顯微鏡l (100×放大倍數(shù))觀察新簇形成。通過ELISA收集細(xì)胞培養(yǎng)上清液，用于測量HIV-1 p24和HIV-2/SIVmac251 p27核心抗原。在CEMx174感染的細(xì)胞培養(yǎng)物中，具有病毒包膜糖蛋白誘導(dǎo)形成多核體的傾向,按盲實驗形式計數(shù)多核體，感染5天后，通過光學(xué)顯微鏡觀察每孔。
動物實驗
動物模型	印度獼猴
配制	N/A
劑量	50mg/kg或100mg/kg，每天兩次
給藥方式	口服處理

參考文獻(xiàn)：

1. Hare S, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2010, 107(46), 20057-20062.

2. Hicks C, et al. Clin Infect Dis. 2009, 48(7), 931-939.

3. Moss DM, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2012, 56(6), 3020-3026.

4. Hare S, et al. Mol Pharmacol. 2011, 80(4), 565-572.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SD8482-10mM	Raltegravir (Integrase抑制劑)	10mM×0.2ml
SD8482-5mg	Raltegravir (Integrase抑制劑)	5mg
SD8482-25mg	Raltegravir (Integrase抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當(dāng)防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Raltegravir (Integrase抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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