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Dolutegravir (Integrase抑制劑)
  • Dolutegravir (Integrase抑制劑)

Dolutegravir (Integrase抑制劑)

價格 354 1408 3039
包裝 10mM 5mg 25mg
最小起訂量 5mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-24
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:Dolutegravir (Integrase抑制劑)保存條件: -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存,至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑,建議分裝后-80℃保存,預(yù)計6個月內(nèi)有效。
純度規(guī)格: 99.99%產(chǎn)品類別: 分子生物試劑 抑制劑激活劑等
2024-12-24 Dolutegravir (Integrase抑制劑) 10mM/354RMB;5mg/1408RMB;25mg/3039RMB 354 -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存,至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑,建議分裝后-80℃保存,預(yù)計6個月內(nèi)有效。 99.99% 分子生物試劑 抑制劑激活劑等

Dolutegravir (Integrase抑制劑)

化學(xué)信息:

化學(xué)名
(4R,12aS)-N-[(2,4-difluorophenyl)methyl]-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,12,12a-tetrahydro-2H-pyrido[5,6]pyrazino[2,6-b][1,3]oxazine-9-carboxamide
簡稱
Dolutegravir
別名
GSK 1349572, GSK1349572, Dolutegravir sodium, Dolutegravir sodium monohydrate, GSK 1349572A, GSK-1349572, GSK1349572A, S-GSK1349572, Tivicay
中文名
度魯特韋
化學(xué)式
C20H19F2N3O5
分子量
419.38
CAS號
1051375-16-6
純度
98%
溶劑/溶解度
Water<1mg/ml; DMSO83mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
溶液配制
5mg加入1.19ml DMSO,或者每4.19mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD8500-10mM用DMSO配制。

生物信息:

產(chǎn)品描述
Dolutegravir (GSK1349572)是一種兩個金屬結(jié)合的HIVintegrase抑制劑,無細胞試驗中IC50為2.7nM,對耐Raltegravir的顯著突變體Y143R、Q148K、N155H和G140S/Q148H具有適度的活性。
信號通路
Microbiology
靶點
HIV integrase
IC50
2.7nM
體外研究
S/GSK1349572對來自整合酶抑制劑-天然HIV-2感染患者的9種臨床分離株表現(xiàn)出有效的抑制作用,EC50范圍為0.2nM-1.4nM。在體外,S/GSK1349572抑制重組HIV-1整合酶催化的鏈轉(zhuǎn)移,IC50為2.7nM。此外,S/GSK1349572有效抑制細胞中HIV復(fù)制,如作用于感染自身滅活的PHIV慢病毒載體的外周血單核細胞(PBMCs)、MT-4細胞和CIP4細胞,EC50分別為0.51nM、0.71nM和2.2nM。在體外,S/GSK1349572對5種不同的非核苷逆轉(zhuǎn)錄抑制劑抗性病毒,或核苷逆轉(zhuǎn)錄抑制劑抗性病毒表現(xiàn)出有效的活性,EC50范圍為1.3nM-2.1nM。與抗野生型病毒類似,S/GSK1349572對兩種蛋白酶抑制劑抗性病毒表現(xiàn)出同樣的活性,EC50為0.36nM和0.37nM。
體內(nèi)研究
N/A
臨床實驗
N/A
特征
新一代兩種金屬結(jié)合的HIV整合酶鏈轉(zhuǎn)移抑制劑。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻,康朗并不保證其有效性):

酶活性檢測實驗
方法
S/GSK1349572和其他INIs的抑制效能通過鏈轉(zhuǎn)移試驗使用重組HIV整合酶測量。整合酶和生物素化預(yù)處理的供體DNA-鏈霉親和素包被的閃爍迫近測定(SPA)珠復(fù)合物,通過將2μM純化的重組整合酶與0.66μM生物素化供體DNA-4mg/ml鏈霉親和素包被的SPA珠在25mM嗎啡啉丙磺酸鈉(MOPS) (pH 7.2),23mM NaCl和10mM MgCl2于37℃下培養(yǎng)5分鐘制備。將這些珠子離心,并與稀釋的INIs在37℃下預(yù)培養(yǎng)60分鐘。然后加入3H-標記的靶DNA底物,得到底物終濃度為7nM,將鏈轉(zhuǎn)移反應(yīng)混合物在37℃下培育25到45分鐘,使供體DNA到放射性標記的靶DNA鏈轉(zhuǎn)移線性增加。信號使用Wallac MicroBeta閃爍酶標儀讀取。
細胞實驗
細胞系
MT-4
濃度
0到10μM
處理時間
4天或5天
方法
以500000或600000/ml的密度指數(shù)生長的MT-4細胞用HIV-1菌株IIIB感染,病毒感染率為0.001,或50%組織培養(yǎng)感染劑量為4-10。隨后將細胞等份接種到含有不同濃度S/GSK1349572的96孔板。培養(yǎng)4到5天后,抗病毒活性通過細胞活性試驗測定,即用CellTiter-Glo熒光試劑測量生物發(fā)光,或使用黃色四唑MTT試劑[3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴鹽]測量560和690nM下的吸光度確定。
動物實驗
動物模型
N/A
配制
N/A
劑量
N/A
給藥方式
N/A
參考文獻:
1. Charpentier C, et al. AIDS. 2010, 24(17), 2753-275
2. Kobayashi M, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2011, 55(2), 813-821.
包裝清單:
產(chǎn)品編號
產(chǎn)品名稱
包裝
KL8500-10mM
Dolutegravir (Integrase抑制劑)
10mM×0.2ml
KL8500-5mg
Dolutegravir (Integrase抑制劑)
5mg
KL8500-25mg
Dolutegravir (Integrase抑制劑)
25mg
說明書
1份

保存條件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存,至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑,建議分裝后-80℃保存,預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項:
 
本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用,不得用于臨床診斷或治療,不得用于食品或藥品,不得存放于普通住宅內(nèi)。
為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

特別提示:本公司的所有產(chǎn)品僅可用于科研實驗,嚴禁用于臨床醫(yī)療及其他非科研用途!

關(guān)鍵字: Dolutegravir (Integrase抑制劑)說明書;Dolutegravir (Integrase抑制劑)廠家

公司簡介

上??道噬锟萍加邢薰臼且患壹邪l(fā)、生產(chǎn)、銷售、服務(wù)于一體的一家生物科技企業(yè),專營生化試劑、標準品、基因、蛋白、抗體、Elisa試劑盒、細胞生物學(xué),分子生物學(xué)等高生物產(chǎn)品??偛课挥谏虾?,并在北京、廣東,江西,吉林等全國30多個省市設(shè)有分公司和代理機構(gòu)。涉及的產(chǎn)品被中國科學(xué)院、清華、北大、復(fù)旦,上海交大,復(fù)旦醫(yī)學(xué)院,上海中醫(yī)藥大學(xué),華東師范大學(xué),第二軍醫(yī)大學(xué),曙光醫(yī)院,浦東新區(qū)人民醫(yī)院等知名科研院所廣泛使用,可靠而穩(wěn)定的質(zhì)量和完善的售后服務(wù)確。
成立日期 2015-05-29 (10年) 注冊資本 100萬元整
員工人數(shù) 50-100人 年營業(yè)額 ¥ 100萬以內(nèi)
主營行業(yè) 中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料 經(jīng)營模式 工廠
  • 上??道噬锟萍加邢薰?/span>
VIP 6年
  • 公司成立:10年
  • 注冊資本:100萬元整
  • 企業(yè)類型:廠家
  • 主營產(chǎn)品:主營產(chǎn)品:ELISA試劑盒、重組蛋白、抗體、生化試劑、標準品、分子生物學(xué)試劑、細胞生物學(xué)等科研用品
  • 公司地址:松江區(qū)新橋鎮(zhèn)賣新公路2077號3089室
詢盤

Dolutegravir (Integrase抑制劑)相關(guān)廠家報價

產(chǎn)品名稱 價格   公司名稱 報價日期
詢價
碧云天生物技術(shù)有限公司
2024-12-08
詢價
碧云天生物技術(shù)有限公司
2024-12-08
詢價
碧云天生物技術(shù)有限公司
2024-12-08
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