中文名稱: 利拉萘酯
中文同義詞:利拉萘脂;利拉萘酯(標(biāo)準(zhǔn)品);N-(6-甲氧基-2-吡啶基)-N-甲基氨基硫代甲酸(5,6,7,8-四氫)-2-萘酯;利拉萘酯;利拉柰酯;利拉萘酯LIRANAFTATE
英文名稱: Liranaftate
英文同義詞:LNF;O-(5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl) N-(6-methoxypyridin-2-yl)-N-methylcarbamothioate;carbamothioicacid,(6-methoxy-2-pyridinyl)methyl-,o-(5,6,7,8-tetrahydro-2-na;phthalenyl)ester;LIRANAFATE;LIRANAFTATE;M-732;(6-METHOXY-2-PYRIDINYL)-METHYLCARBAMOTHIOIC ACID O-(5,6,7,8-TETRAHYDRO-2-NAPHTHALENYL) ESTER
CAS號(hào): 88678-31-3
分子式: C18H20N2O2S
分子量: 328.4286
熔點(diǎn) : 98.5-99.5°C
儲(chǔ)存條件:-20°C Freezer
利拉萘酯是一種新型的第三代硫代氨基甲酸類抗真菌藥物，為化學(xué)藥品三類新品，屬角鯊烯環(huán)氧化酶抑制劑，通過(guò)抑制真菌細(xì)胞膜角鯊烯環(huán)氧化反應(yīng)，阻礙作為細(xì)胞膜構(gòu)成成分的麥角甾醇的合成，發(fā)揮抗真菌作用，抗真菌活性為托萘酯的8倍，拉皮膚癬菌的效果明顯優(yōu)于克霉唑。對(duì)皮膚絲狀真菌（發(fā)癬菌屬、小孢子菌屬、表皮癬菌屬）有強(qiáng)抗真菌作用，對(duì)其他絲狀真菌、暗色真菌、雙態(tài)性真菌也顯示出抗真菌作用。適用于治療頭癬、手癬、腳癬、足癬、甲癬、體癬、股癬、花斑癬及念珠菌性外陰陰道炎。
合成方法：5，6，7，8-四氫-2-萘酚與硫光氣反應(yīng)得到的硫代氯甲酸5，6，7，8-四氫-2-萘酯和2-甲氧基-6-甲胺基地吡啶，在異丙醇·水中于室溫反應(yīng)2小時(shí)得到利拉萘酯，總收率為70％。
利拉萘酯乳膏：利拉萘酯乳膏是一種比較安全的外用抗真菌劑型。在致突變作用研究中發(fā)現(xiàn)，無(wú)論是染色體畸變?cè)囼?yàn)，還是在骨髓細(xì)胞微核試驗(yàn)，利拉萘酯乳膏對(duì)細(xì)胞染色體都無(wú)致畸變效應(yīng)，對(duì)骨髓細(xì)胞增殖無(wú)影響。主要用于治療手癬、足癬、體癬、股癬、花斑癬及念珠菌性外陰陰道炎。
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