中文名稱: 雷帕霉素
中文同義詞:雷帕霉素;雷帕霉素/西羅莫司;雷帕酶素;雷帕霉素-D3 (雷帕霉素-D3);雷帕霉素(98%細(xì)胞干擾/99%器官移植);雷帕霉素D3;雷帕霉素,來源于吸水鏈霉菌;西羅莫司;西羅莫司
英文名稱: Rapamycin
英文同義詞:Rapamycin - CAS 53123-88-9 - Calbiochem;Rapmycin/Sirolimus;AY 22989;23,27-EPOXY-3H-PYRIDO(2,1-C)(1,4)OXAAZACYCLOHENTRIACONTINE;NSC-226080;RAPA;RAPAMUNE;RAPAMYCIN
CAS號(hào): 53123-88-9
分子式: C51H79NO13
分子量: 914.18
EINECS號(hào): 610-965-5
Mol文件: 53123-88-9.mol
熔點(diǎn) : 183-185°C
沸點(diǎn) : 799.83°C (rough estimate)
比旋光度 : D25 -58.2° (methanol)
密度: 1.0352 (rough estimate)
蒸氣壓: 0.56 hPa ( 20 °C)
折射率: 1.5280 (estimate)
閃點(diǎn) : 87 °C
儲(chǔ)存條件: -20°C
免疫抑制劑：雷帕霉素(RAPA)是一種新型大環(huán)內(nèi)酯類免疫抑制劑,為白色固體結(jié)晶，熔點(diǎn)為183-185℃，親脂性，溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有機(jī)溶劑，極微溶于水，幾乎不溶于乙醚。早在20世紀(jì)70年代就被研發(fā)出來，起初被作為低毒性的抗真菌藥物,1977年發(fā)現(xiàn)具有免疫抑制作用,1989年開始把RAPA作為治療器官移植的排斥反應(yīng)的新藥進(jìn)行試用,從動(dòng)物實(shí)驗(yàn)及臨床應(yīng)用的效果看，是一種療效好，低毒，無腎毒性的新型免疫抑制劑?，F(xiàn)在經(jīng)常作為維持移植器官免疫能力的藥物（特別是腎移植），以減緩器官移植手術(shù)后的免疫排斥反應(yīng),然而科學(xué)家近期發(fā)現(xiàn)它另外一種用途：可用于治療阿爾茨海默癥(老年性癡呆)。令他們頗感興趣的是，雷帕霉素的主要成分也存在于復(fù)活島隔離土壤中的細(xì)菌產(chǎn)物，最新實(shí)驗(yàn)表明該物質(zhì)施用在實(shí)驗(yàn)老鼠患體上可起到恢復(fù)識(shí)記缺陷能力。
雷帕霉素屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，與普樂可復(fù)（FK506）的結(jié)構(gòu)相似，但卻有非常不同的免疫抑制機(jī)制。FK506抑制T淋巴細(xì)胞由G0期至G1期的增殖，而RAPA則通過不同的細(xì)胞因子受體阻斷信號(hào)傳導(dǎo)，阻斷T淋巴細(xì)胞及其他細(xì)胞由G1期至S期的進(jìn)程，和FK506相比，RAPA可阻斷T淋巴細(xì)胞和B淋巴細(xì)胞的鈣依賴性和非鈣依賴性的信號(hào)傳導(dǎo)通路。
芝加哥大學(xué)醫(yī)學(xué)研究人員利用市售雷帕霉素口服片加上葡萄柚汁治療黑色素瘤（一種歐美人常見的惡性腫瘤疾?。?，可大大提高其他化療藥物的抗癌效果，從而延長患者的存活時(shí)間。研究表明，雷帕霉素在進(jìn)入消化道后很容易被酶分解，而葡萄柚汁里含大量的呋喃香豆素類成分，后者能抑制消化道酶對(duì)雷帕霉素的破壞作用，故能提高雷帕霉素的生物利用度。據(jù)說最早荷蘭醫(yī)生已發(fā)現(xiàn)：葡萄柚汁具有提高山地明的口服吸收效果的作用，現(xiàn)歐美國家醫(yī)生將其應(yīng)用到雷帕霉素制劑上。
關(guān)鍵字： 雷帕霉素；雷帕霉素廠家；雷帕霉素原料
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