藥物相互作用

1.丙磺舒可延緩阿莫西林經(jīng)腎排泄（競(jìng)爭(zhēng)性的減少阿莫西林的腎小管分泌），延長(zhǎng)其血清半衰期，因而使本品的血藥濃度升高。

2.阿莫西林與氨基糖苷類藥合用時(shí)，在亞抑菌濃度時(shí)可增強(qiáng)阿莫西林對(duì)糞鏈球菌體外殺菌作用。

3.阿莫西林與β-內(nèi)酰胺酶抑制劑如克拉維酸合用時(shí)，抗菌作用明顯增強(qiáng)。克拉維酸不僅可以不同程度地增強(qiáng)產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株對(duì)阿莫西林的敏感性，還可增強(qiáng)阿莫西林對(duì)某些非敏感菌株的作用，這些菌株包括擬桿菌、軍團(tuán)菌、諾卡菌和假鼻疽桿菌。

4.氯霉素，大環(huán)內(nèi)酯類，璜胺類及四環(huán)素在體外可干擾本品的抗菌作用，但其臨床意義不明。

5. 阿莫西林與避孕藥合用時(shí)，可干擾避孕藥的腸肝循環(huán)，從而降低其藥效。

6.別嘌呤類尿酸合成抑制劑可增加阿莫西林發(fā)生皮膚不良反應(yīng)的危險(xiǎn)性。

7.阿莫西林與氨甲蝶呤合用時(shí)，本品可使氨甲蝶呤腎廓清率降低，從而增加氨甲蝶呤毒性。

8.食物可延遲阿莫西林的吸收，但食物并不明顯降低藥物吸收的總量。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服本品后迅速吸收，約75%~90%可自胃腸道吸收，食物對(duì)藥物吸收影響不顯著?？诜?.25g和0.5g后血藥峰濃度(Cmax)分別為3.5~5.0ml/L和5.5~7.5mg/L，達(dá)峰時(shí)間為1~2小時(shí)。本品在多數(shù)組織和體液中分布良好。肺炎或慢性支氣管炎急性發(fā)作患者口服本品0.5g后2~3小時(shí)和6小時(shí)痰中的平均藥物濃度分別為0.52mg/L和0.53mg/L，而同期血藥濃度為11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎兒童患者口服本品1g后1~2小時(shí)，中耳液中藥物濃度為6.2mg/L。結(jié)核性腦膜炎患者口服本品1g后2小時(shí)腦脊液中的濃度為0.1g~1.5mg/L，相當(dāng)于同期血藥濃度的0.9%~21.1%。本品可通過胎盤，在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4~1/3，在乳汁、汗液中和淚液中也含微量。阿莫西林的蛋白結(jié)合率為17%~20%。本品血清除半衰期（t1/2β）為1~1.3小時(shí)，服藥后約24%~33%的給藥量在肝臟代謝，6小時(shí)內(nèi)45%~68%給藥量以原形藥自尿中排除，尚有部分藥物經(jīng)膽道排泄，嚴(yán)重腎功能不全患者血清半衰期可延長(zhǎng)至7小時(shí)。血液透析可清除本品。腹膜透析則無清除本品的作用。

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