RN486 (BTK抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:RN486 (BTK抑制劑)	英文名稱:RN486 (BTK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 免疫與炎癥 B Cell Receptor Signaling

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價(jià)格

SC1144-10mM

RN486 (BTK抑制劑)

10mM

351.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

6-cyclopropyl-8-fluoro-2-[2-(hydroxymethyl)-3-[1-methyl-5-[[5-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-2-yl]amino]-6-oxopyridin-3-yl]phenyl]isoquinolin-1-one

簡(jiǎn)稱

RN486

別名

RN-486, RN 486

中文名

N/A

化學(xué)式

C₃₅H₃₅FN₆O₃

分子量

606.69

CAS號(hào)

1242156-23-5

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO62mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入0.82ml DMSO，或者每6.07mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1144-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

RN486是一種有效的選擇性BTK抑制劑，IC50為4nM。

信號(hào)通路

Angiogenesis

靶點(diǎn)

BTK

－

IC50

4nM

－

體外研究

RN486不僅能夠有效地選擇性抑制Btk酶，并且對(duì)多種細(xì)胞類型的人類細(xì)胞試驗(yàn)中表現(xiàn)出功能活性，阻斷Fcε受體交聯(lián)誘導(dǎo)的肥大細(xì)胞脫粒(IC50=2.9nM)，F(xiàn)cγ受體銜接介導(dǎo)的單核細(xì)胞中腫瘤壞死因子α的產(chǎn)生(IC50=7.0nM)，以及B細(xì)胞抗原受體誘導(dǎo)的一種活化標(biāo)志物，CD69，在全血B細(xì)胞中的表達(dá)(IC50=21.0nM)。RN486能夠阻斷BCR信號(hào)，如對(duì)B細(xì)胞中Btk和PLCγ2磷酸化顯著的抑制。RN486在BioMAP體系中表現(xiàn)出選擇性B細(xì)胞抑制性能。

體內(nèi)研究

RN486在嚙齒動(dòng)物模型中表現(xiàn)出相似的功能活性，有效防止I型和III型超敏反應(yīng)。更重要的是，在小鼠CIA和大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎(AIA)模型中，RN486產(chǎn)生強(qiáng)的抗炎和骨保護(hù)作用。在AIA模型中，RN486單獨(dú)或與methotrexate結(jié)合，抑制關(guān)節(jié)和全身性炎癥，并減少足腫脹和血液中炎癥標(biāo)志物。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

基于熒光的酶試驗(yàn)用于測(cè)定Btk激酶活性和RN486對(duì)其的抑制。在試驗(yàn)中，測(cè)試化合物與人重組Btk(10nM)，ATP(100μM)，以及熒光標(biāo)記的多肽底物(15μM)在30℃下培養(yǎng)15分鐘。然后加入終止緩沖液停止反應(yīng)，反應(yīng)產(chǎn)物使用Desktop Profiler 4 sipper進(jìn)行定量。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

N/A

濃度

N/A

處理時(shí)間

N/A

方法

N/A

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

N/A

配制

N/A

劑量

N/A

給藥方式

N/A

參考文獻(xiàn)：

1. Xu D, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2012, 341(1), 90-103.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

包裝

SC1144-10mM

RN486 (BTK抑制劑)

10mM×0.2ml

SC1144-5mg

RN486 (BTK抑制劑)

5mg

SC1144-25mg

RN486 (BTK抑制劑)

25mg

—

說(shuō)明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： RN486 (BTK抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來(lái)自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來(lái)，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊(cè)資本：1000.000000萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號(hào)

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