RO-3306 (CDK抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:RO-3306 (CDK抑制劑)	英文名稱:RO-3306 (CDK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 染色質(zhì)/表觀遺傳/細胞周期 G2M/DNA Damage Checkpoint

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價格

SC6673-25mg

RO-3306 (CDK抑制劑)

25mg

1177.00元

化學信息：

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化學名

(5Z)-5-(quinolin-6-ylmethylidene)-2-(thiophen-2-ylmethylamino)-1,3-thiazol-4-one

簡稱

RO-3306

別名

RO 3306, RO3306, Cdk1 Inhibitor IV, RO-3306

中文名

N/A

化學式

C₁₈H₁₃N₃OS₂

分子量

351.45

CAS號

872573-93-8

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO13mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.42ml DMSO，或者每3.51mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6673-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

RO-3306是一種ATP競爭性的選擇性CDK1抑制劑，Ki為20nM，選擇性是其他各種人類激酶的15倍多。

信號通路

Cell Cycle

靶點

CDK1

PKCδ

SGK

ERK

PKA

IC50

20nM(Ki)

318nM(Ki)

497nM(Ki)

1980nM(Ki)

>2000nM(Ki)

體外研究

RO-3306抑制CDK1/cyclin B1、CDK1/cyclin A、CDK2/cyclin E和CDK4/cyclin D活性，Ki分別為35nM、110nM、340nM和>2000nM。HCT116、SW480和HeLa細胞用RO-3306處理20小時導致細胞周期完全阻滯在G2/M期。HCT116和SW480的增殖被RO-3306有效阻斷。RO-3306似乎在癌細胞(HCT116和SW480)中比在非致瘤性細胞(MCF 10A和MCF 12A)中具有更強的促凋亡作用。10μM濃度的RO-3306有效阻止卵母細胞成熟。

體內(nèi)研究

N/A

臨床實驗

N/A

特征

N/A

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實驗

方法

CDK1 cyclin B1，CDK1 cyclin A，CDK2 cyclin E和CDK4 cyclin D通過均相時間分辨熒光法在96孔格式中測量。實驗緩沖液包含25mM Hepes，6.25mM MgCl₂，0.003% Tween 20，0.3mg/ml BSA，1.5mM DTT和如下含量的ATP：162μM(CDK1)，90mM(CDK2)，或135μM(CDK4)。CDK1和CDK2緩沖液包含10mM MgCl₂。測試化合物在20μl實驗緩沖液中稀釋為它們終濃度的3倍，反應通過加入40μl包含pRB底物(0.185μM)的試驗緩沖液起始。板在37℃下連續(xù)攪拌培養(yǎng)30分鐘，反應通過加入15μl含1.6μM抗磷酸pRB抗體(Ser-780)的25mM Hepes，24mM EDTA和0.2mg/ml BSA終止。再振蕩培育30分鐘后，加入15μl包含3nM Lance-Eu-W1024-labeledanti-rabbitIgG和60nM Alophycocyanin共軛的抗-His-6 抗體的25mM Hepes，以及0.5mg/ml BSA，培育1小時。板在Victor-V多標閱讀器上以340nM激發(fā)波長和615nM與665nM發(fā)射波長讀取數(shù)據(jù)。IC50值根據(jù)665nM下的讀數(shù)值進行計算，并歸一化為615nM下銪的讀數(shù)值。Ki值根據(jù)公式Ki=IC50/(1+S/Km)計算，其中S是試驗中ATP濃度，Km是相對ATP的Michaelis-Menten常數(shù)。對激酶組的抑制活性通過IMAP測定技術確定。

細胞實驗

細胞系

MDA-MB-231細胞系

濃度

20μM

處理時間

72h

方法

對數(shù)生長期細胞(25,000)接種于96孔板，在37℃培養(yǎng)箱中與CO₂一起培養(yǎng)，24小時后，給予不同濃度RO-3306以測定達到50%生長抑制(IC50)的藥物濃度。MTT(20μl，包含5mg/ml儲備溶液的生理鹽水)加入每孔中，細胞培養(yǎng)4小時。移除上清液，來自活細胞的甲瓚晶體溶解在200μl無水DMSO中。吸光度使用550模式酶標儀在565nM波長下檢測。

動物實驗

動物模型

N/A

配制

N/A

劑量

N/A

給藥方式

N/A

參考文獻：

1. Vassilev LT, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2006, 103(28), 10660-10665.

2. Jang WI, et al. Anim Reprod Sci. 2014, 144(3-4), 102-108.

3. Xia Q, et al. Int J Oncol. 2014, 44(3), 735-744.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

包裝

SC6673-10mM

RO-3306 (CDK抑制劑)

10mM×0.2ml

SC6673-5mg

RO-3306 (CDK抑制劑)

5mg

SC6673-25mg

RO-3306 (CDK抑制劑)

25mg

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說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有毒，操作時請?zhí)貏e小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： RO-3306 (CDK抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領域內(nèi)的技術研發(fā)、技術服務、技術轉(zhuǎn)讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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