Romidepsin (HDAC抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Romidepsin (HDAC抑制劑)	英文名稱:Romidepsin (HDAC抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價(jià)格

SD1087-25mg

Romidepsin (HDAC抑制劑)

25mg

7509.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

(1S,4S,7Z,10S,16E,21R)-7-ethylidene-4,21-di(propan-2-yl)-2-oxa-12,13-dithia-5,8,20,23-tetrazabicyclo[8.7.6]tricos-16-ene-3,6,9,19,22-pentone

簡稱

Romidepsin

別名

FK228, FK 228, FK-228, Depsipeptide, FR 901228, FR-901228, FR901228, Istodax

中文名

羅米地辛

化學(xué)式

C₂₄H₃₆N₄O₆S₂

分子量

540.7

CAS號(hào)

128517-07-7

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO10mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入0.92ml DMSO，或者每5.41mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD1087-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

Romidepsin (FK228, Depsipeptide)是一種有效的HDAC1和HDAC2抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為36nM和47nM。

信號(hào)通路

Epigenetics; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage; NF-κB

靶點(diǎn)

HDAC1

HDAC2

－

IC50

36nM

47nM

－

體外研究

Romidepsin抑制NSCLC細(xì)胞系生長，IC50范圍從1.3ng/ml到4.9ng/ml。Romidepsin可以降低Erlotinib對(duì)NSCLC細(xì)胞系的IC50值，增加NSCLC細(xì)胞系對(duì)Erlotinib的敏感性。Romidepsin處理72小時(shí)可以抑制6/6人NB腫瘤細(xì)胞系的生長，而NIH3T3細(xì)胞系并不受影響。Romidepsin對(duì)于單拷貝或N-myc多拷貝的NB細(xì)胞系以及含有正常或突變的p53和含有Alk突變體的細(xì)胞系都有選擇性的細(xì)胞毒性，這種毒性具有劑量依賴的特性。

體內(nèi)研究

與PBS處理的對(duì)照組相比，單獨(dú)使用Erlotinib和Romidepsin分別可以對(duì)NCI-H1299細(xì)胞系的異種移植生長抑制到72%和43%，但是并不具有明顯的統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。只有當(dāng)兩種藥物聯(lián)用的時(shí)候才會(huì)對(duì)其生長造成明顯的抑制作用，此時(shí)生長被抑制到28%。在免疫功能低下的小鼠中，Romidepsin會(huì)抑制皮下NB異種移植的生長，這種抑制作用具有劑量依賴的特性。此外,在NB病人的腫瘤組織中Romidepsin會(huì)誘導(dǎo)某些基因的表達(dá)，如p21和p75以及NTRK(TrkA)。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

Romidepsin對(duì)I型HDAC的抑制作用明顯強(qiáng)于對(duì)II型HDAC的抑制。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實(shí)驗(yàn)

方法

For the enzyme assay, 10μl of [³H]acetyl-labeled histones (25000 cpm/10μg) are added to 90μl of the HDAC enzyme fraction extracted from 293T cells overexpressing HDAC1 or HDAC2 in the presence of increasing concentrations of Romidepsin, and the mixture is incubated at 37℃ for 15 minutes. The enzyme reaction is linear for at least 1 hour. The reaction is stopped by the addition of 10μl of concentrated HCl. The released [³H]acetic acid is extracted with 1ml of ethylacetate, and 0.9ml of the solvent layer is taken into 5ml of aqueous counting scintillant II solution for determination of radioactivity. The IC50 values are determined from at least three independent dose-response curves.

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

NCI-H1975，NCI-H157，NCI-2882，NCI-H460和HCC95細(xì)胞系

濃度

1ng/ml

處理時(shí)間

72小時(shí)

方法

使用MTS法分析藥物敏感性。在96孔平板中每孔接種2×10³個(gè)細(xì)胞(包括NCI-H1975，NCI-H157，NCI-2882，NCI-H460和HCC95)。24小時(shí)后，在存在或者缺少1ng/ml Romidepsin的條件下將細(xì)胞與不同濃度(0.01μM-250μM)的Erlotinib 37℃孵育72小時(shí)。 MTS溶液加到每個(gè)孔中37℃孵育1小時(shí)。利用分光光度計(jì)測量490nM處的光密度值。每種藥物濃度的實(shí)驗(yàn)都設(shè)置8個(gè)復(fù)孔并重復(fù)兩次?；诩?xì)胞生存曲線的吸光度值計(jì)算藥物的半抑制濃度(IC50)。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

攜帶NCI-H1299細(xì)胞的BALB/c無胸腺裸小鼠

配制

用PBS配制

劑量

1.2mg/kg

給藥方式

腹腔注射

參考文獻(xiàn)：

1. Furumai R, et al. Cancer Res, 2002, 62(17), 4916-4921.

2. Sandor V, et al. Br J Cancer, 2000, 83(6), 817-825.

3. Blagosklonny MV, et al. Mol Cancer Ther, 2002, 1(11), 937-941.

4. Kwon HJ, et al. Int J Cancer, 2002, 97(3), 290-296.

5. Sasakawa Y, et al. Biochem Pharmacol, 2002, 64(7), 1079-1090.

6. Aron JL, et al. Blood, 2003, 102(2), 652-628.

7. Lundqvist A, et al. Cancer Res, 2006, 66(14), 7317-7325.

8. Dai Y, et al. Clin Cancer Res, 2008, 14(2), 549-558.

9. Paoluzzi L, et al. Clin Cancer Res, 2010, 16(2), 554-565.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

包裝

SD1087-10mM

Romidepsin (HDAC抑制劑)

10mM×0.2ml

SD1087-5mg

Romidepsin (HDAC抑制劑)

5mg

SD1087-25mg

Romidepsin (HDAC抑制劑)

25mg

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說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有害，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Romidepsin (HDAC抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊(cè)資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號(hào)

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