Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制劑)	英文名稱:Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 染色質(zhì)/表觀遺傳/細(xì)胞周期 G1/S Checkpoint

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價格

SC0101-5mg

Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制劑)

5mg

446.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

(2R)-2-[[6-(benzylamino)-9-propan-2-ylpurin-2-yl]amino] butan-1-ol

簡稱

Roscovitine

別名

Seliciclib, CYC202, CYC 202, CYC-202, R-roscovitine

中文名

細(xì)胞周期蛋白B激酶抑制劑

化學(xué)式

C₁₉H₂₆N₆O

分子量

354.45

CAS號

186692-46-6

純度

100.0%

溶劑/溶解度

Water <1mg/ml; DMSO 71mg/ml; Ethanol 6mg/ml

溶液配制

5mg加入1.41ml DMSO，或者每3.54mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0101-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

Roscovitine(Seliciclib, CYC202)是一種有效的，選擇性CDK抑制劑，作用于Cdc2、CDK2和CDK5時，無細(xì)胞試驗中IC50分別為0.65μM、0.7μM和0.16μM，對CDK4/6幾乎沒有作用。Phase 2。

信號通路

Cell Cycle

靶點(diǎn)

CDK5/p35

Cdc2/CyclinB

CDK2/CyclinA

CDK2/CyclinE

ERK2

IC50

0.16μM

0.65μM

0.7μM

14μM

體外研究

Roscovitine作用于細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶具有高效性和高度選擇性，作用于cdc2/cyclin B、cdk2/cyclin A、cdk2/cyclin E和cdk5/p53時IC50分別為0.65、0.7、0.7和0.16μM。納摩爾級Roscovitine作用于海星卵母細(xì)胞和海膽胚胎，可逆抑制在前中期間轉(zhuǎn)變，在體外作用于非洲爪蟾卵提取物，抑制M期促進(jìn)因子活性和體外DNA合成，且抑制哺乳動物細(xì)胞系增殖，IC50為16μM。濃度為7.5、12.5和25mM的 Roscovitine作用于腎小球系膜細(xì)胞，導(dǎo)致CDK2活性分別降低25%、50%和100%，這種作用存在劑量依賴性。最新研究顯示Roscovitine作用于盤基網(wǎng)柄菌，抑制cdk5激酶活性，細(xì)胞增殖，多細(xì)胞發(fā)展和cdk5核轉(zhuǎn)運(yùn)，不會影響cdk5蛋白表達(dá)。

體內(nèi)研究

Roscovitine按50mg/kg劑量作用于Ewing's肉瘤家族(ESFT)移植瘤，明顯抑制腫瘤生長。Roscovitine作用于攜帶MCF7移植瘤的裸鼠，增強(qiáng)抗癌Doxorubicin抗癌效果，不會提高毒性，機(jī)制是使細(xì)胞周期停滯而不是引起凋亡。

臨床實(shí)驗

N/A

特征

N/A

相關(guān)實(shí)驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實(shí)驗

方法

激酶活性實(shí)驗在30℃下buffer C中進(jìn)行。從數(shù)據(jù)中除去空白值，在10分鐘的溫育期中測定滲透到蛋白受體中的磷酸摩爾數(shù)，來計算活性。對照組用適當(dāng)稀釋的DMSO處理。在一些情況下，SDS/PAGE后通過自動射線照相術(shù)測定底物磷酸化。p34^cdc2/cyclin B通過親和色譜從 M期海星卵母細(xì)胞中純化。使用1mg組蛋白Hl/ml，在15μM [γ-³²P]ATP存在時進(jìn)行實(shí)驗，終濃度為30μl。在30℃下溫育10分鐘，25μl上清液轉(zhuǎn)移到Whatman P81磷酸纖維素紙上，20秒后，用10ml磷酸/L水沖洗過濾器5次，每次至少5分鐘。濕式過濾器轉(zhuǎn)移到6ml閃爍管，加入5ml ACS閃爍液，使用Packard計數(shù)器測定放射性。測定在10分鐘溫育期中組蛋白H1滲透放入磷酸摩爾數(shù)評估激酶活性或者活性百分?jǐn)?shù)。感染不同桿狀病毒的sf9昆蟲細(xì)胞抽提物中再生p33^cdk2/cyclin A和p33^cdk2/cyclin E。Cyclins A和E是谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶融合蛋白，復(fù)合體從谷胱甘肽-瓊脂糖珠上純化。使用1mg/ml組蛋白H1/ml，在15μM[γ-³²P]ATP存在時，進(jìn)行激酶活性實(shí)驗10分鐘，終體積為30μl，測定p34^cdc2/cyclin B激酶。p33^cdk5/p35從牛腦中純化，除了Mono S-色層分離一步法。Superose 12柱的活性片段匯集，終濃度為25μg酶/ml。使用1mg/ml組蛋白H1，在15μM[γ-³²P]ATP存在時，進(jìn)行激酶活性實(shí)驗10分鐘，終體積為30μl，測定p34^cdc2/cyclin B激酶。

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細(xì)胞實(shí)驗

細(xì)胞系

白血病、非小細(xì)胞肺癌、結(jié)腸癌、中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、惡性黑色素瘤、卵巢癌、腎癌、前列腺癌、胸腺癌細(xì)胞系

濃度

0.01到100μM

處理時間

48小時

方法

包括9種腫瘤類型的60種人類腫瘤細(xì)胞系培養(yǎng)24小時，然后用0.01-100μM Roscovitine持續(xù)處理48小時。進(jìn)行sulforhodaminine B蛋白實(shí)驗測評毒性。

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動物實(shí)驗

動物模型

右后側(cè)皮下注射A4573細(xì)胞的CD1 nu/nu鼠

配制

Roscovitine溶于無水甲醇或DMSO，然后用10% Tween-80、20% N-N-二甲基乙酰胺和70% PEG400稀釋

劑量

≤50mg/kg

給藥方式

腹腔注射

參考文獻(xiàn)：
??????1. Meijer L, et al. Eur J Biochem. 1997; 243(1-2):527-536.
? ? ? 2. Pippin JW, et al. J Clin Invest. 1997; 100(10):2512-2520.
? ? ? 3. Tirado OM, et al. Cancer Res. 2005; 65(20); 9320-9327.
? ? ? 4. Appleyard MV, et al. Int J Cancer. 2009; 124(2):465-472.?
? ? ? 5. Huber RJ, et al. J Cell Biochem. 2012; 113(3):868-876.?
包裝清單：

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

包裝

SC0101-10mM

Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制劑)

10mM×0.2ml

SC0101-5mg

Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制劑)

5mg

SC0101-25mg

Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制劑)

25mg

說明書

1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。
注意事項：
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗服并戴一次性手套操作。?

關(guān)鍵字： Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實(shí)驗室消耗品，實(shí)驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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