Ruxolitinib (JAK抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Ruxolitinib (JAK抑制劑)	英文名稱:Ruxolitinib (JAK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 免疫與炎癥 Jak/Stat:IL-6 Signaling

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價(jià)格

SD4740-10mM

Ruxolitinib (JAK抑制劑)

10mM

145.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

(3R)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propanenitrile

簡(jiǎn)稱

Ruxolitinib

別名

INCB018424, INCA24, INCB-018424

中文名

魯索利替尼

化學(xué)式

C₁₇H₁₈N₆

分子量

306.37

CAS號(hào)

941678-49-5

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO61mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.63ml DMSO，或者每3.06mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD4740-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

Ruxolitinib (INCB018424)是個(gè)應(yīng)用于臨床的，有效的，選擇性JAK1/2抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3.3nM/2.8nM。作用于JAK1、 JAK2與作用于JAK3相比，選擇性高130多倍。

信號(hào)通路

JAK/STAT; Epigenetics; Angiogenesis; Stem Cells & Wnt

靶點(diǎn)

JAK2

JAK1

－

IC50

2.8nM

3.3nM

－

體外研究

在Ba/F3細(xì)胞和HEL細(xì)胞中，INCB018424有效地和有選擇性地抑制JAK2V617F介導(dǎo)的信號(hào)傳導(dǎo)和細(xì)胞增殖。INCB018424以劑量依賴性的方式顯著地增加Ba/F3細(xì)胞的細(xì)胞凋亡。在Ba/F3細(xì)胞中，INCB018424(64nM)致使線粒體去極化細(xì)胞增加一倍。INCB018424抑制來自正常捐助者和真性紅細(xì)胞增多癥患者的紅細(xì)胞前體細(xì)胞的增殖，IC50分別是407nM和223nM。INCB018424有效抑制紅細(xì)胞集落形成，IC50是67nM。

體內(nèi)研究

INCB018424(180mg/kg，口服，每日兩次)導(dǎo)致JAK2V617F驅(qū)動(dòng)的小鼠模型的生存率在處理22天后大于90%。在JAK2V617F驅(qū)動(dòng)的小鼠模型中，INCB018424(180mg/kg，口服，每日兩次)顯著降低脾臟腫大和炎癥因子的循環(huán)水平，并優(yōu)先消滅腫瘤細(xì)胞，造成顯著延長(zhǎng)的生存期，無骨髓抑制或免疫抑制作用。在骨髓纖維化的雙盲試驗(yàn)中，Ruxolitinib組的主要終點(diǎn)達(dá)到41.9%，安慰劑組則為0.7%。Ruxolitinib導(dǎo)致脾體積持續(xù)減少和總癥狀得分提高50%或更多。在Ruxolitinib(15mg，每天兩次)組內(nèi)，共28%骨髓纖維化患者至48周時(shí)脾臟體積減少至少35%，而接受的治療組的比例為0%。Ruxolitinib致使脾臟長(zhǎng)度減少了56%，而接受的治療組卻增加了4%。Ruxolitinib組患者的生活質(zhì)量得到提高和骨髓纖維化相關(guān)癥狀減少。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

重組蛋白是使用Sf21細(xì)胞和桿狀病毒載體表達(dá)的，并通過親和層析純化。JAK激酶測(cè)定使用肽底物(-EQEDEPEGDYFEWLE)的均相時(shí)間分辨熒光測(cè)定法。酶反應(yīng)是用Ruxolitinib或?qū)φ?，JAK酶，500nM肽，三磷酸腺苷(ATP; 1mM)和2%的二甲基亞砜(DMSO)反應(yīng)1小時(shí)。50%抑制濃度(IC50)時(shí)需要抑制50%熒光信號(hào)的INCB018424濃度。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

Ba/F3和HEL細(xì)胞

濃度

3μM

處理時(shí)間

48小時(shí)

方法

2×10³細(xì)胞接種于的96孔板的一個(gè)孔中，用溶于DMSO的INCB018424 (0.2% DMSO終濃度)在37℃和5% CO₂條件下溫育48小時(shí)。存活率是通過使用細(xì)胞滴度格洛熒光素酶試劑或活細(xì)胞計(jì)數(shù)器測(cè)定ATP水平。數(shù)值轉(zhuǎn)換為相比對(duì)照的抑制百分率，IC50曲線使用Prism的GraphPad數(shù)據(jù)的非線性回歸分析擬合。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

JAK2V617F驅(qū)動(dòng)的小鼠模型

配制

5%二甲基乙酰胺，0.5% methocellulose

劑量

180mg/kg

給藥方式

口服

參考文獻(xiàn)：

1. Quintas-Cardama A, et al. Blood, 2010, 115(15), 3109-3117.

2. Verstovsek S, et al. N Engl J Med, 2012, 366(9), 799-807.

3. Harrison C, et al. N Engl J Med, 2012, 366(9), 787-798.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

包裝

SD4740-10mM

Ruxolitinib (JAK抑制劑)

10mM×0.2ml

SD4740-5mg

Ruxolitinib (JAK抑制劑)

5mg

SD4740-25mg

Ruxolitinib (JAK抑制劑)

25mg

—

說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有害，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Ruxolitinib (JAK抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊(cè)資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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