Ruxolitinib (JAK抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產品詳情

中文名稱:Ruxolitinib (JAK抑制劑)	英文名稱:Ruxolitinib (JAK抑制劑)
有效期: 一年	產品類別: 免疫與炎癥 Jak/Stat:IL-6 Signaling

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產品編號

產品名稱

產品包裝

產品價格

SD4740-25mg

Ruxolitinib (JAK抑制劑)

25mg

1580.00元

化學信息：

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化學名

(3R)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propanenitrile

簡稱

Ruxolitinib

別名

INCB018424, INCA24, INCB-018424

中文名

魯索利替尼

化學式

C₁₇H₁₈N₆

分子量

306.37

CAS號

941678-49-5

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO61mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.63ml DMSO，或者每3.06mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD4740-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產品描述

Ruxolitinib (INCB018424)是個應用于臨床的，有效的，選擇性JAK1/2抑制劑，在無細胞試驗中IC50為3.3nM/2.8nM。作用于JAK1、 JAK2與作用于JAK3相比，選擇性高130多倍。

信號通路

JAK/STAT; Epigenetics; Angiogenesis; Stem Cells & Wnt

靶點

JAK2

JAK1

－

IC50

2.8nM

3.3nM

－

體外研究

在Ba/F3細胞和HEL細胞中，INCB018424有效地和有選擇性地抑制JAK2V617F介導的信號傳導和細胞增殖。INCB018424以劑量依賴性的方式顯著地增加Ba/F3細胞的細胞凋亡。在Ba/F3細胞中，INCB018424(64nM)致使線粒體去極化細胞增加一倍。INCB018424抑制來自正常捐助者和真性紅細胞增多癥患者的紅細胞前體細胞的增殖，IC50分別是407nM和223nM。INCB018424有效抑制紅細胞集落形成，IC50是67nM。

體內研究

INCB018424(180mg/kg，口服，每日兩次)導致JAK2V617F驅動的小鼠模型的生存率在處理22天后大于90%。在JAK2V617F驅動的小鼠模型中，INCB018424(180mg/kg，口服，每日兩次)顯著降低脾臟腫大和炎癥因子的循環(huán)水平，并優(yōu)先消滅腫瘤細胞，造成顯著延長的生存期，無骨髓抑制或免疫抑制作用。在骨髓纖維化的雙盲試驗中，Ruxolitinib組的主要終點達到41.9%，安慰劑組則為0.7%。Ruxolitinib導致脾體積持續(xù)減少和總癥狀得分提高50%或更多。在Ruxolitinib(15mg，每天兩次)組內，共28%骨髓纖維化患者至48周時脾臟體積減少至少35%，而接受的治療組的比例為0%。Ruxolitinib致使脾臟長度減少了56%，而接受的治療組卻增加了4%。Ruxolitinib組患者的生活質量得到提高和骨髓纖維化相關癥狀減少。

臨床實驗

N/A

特征

N/A

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實驗

方法

重組蛋白是使用Sf21細胞和桿狀病毒載體表達的，并通過親和層析純化。JAK激酶測定使用肽底物(-EQEDEPEGDYFEWLE)的均相時間分辨熒光測定法。酶反應是用Ruxolitinib或對照，JAK酶，500nM肽，三磷酸腺苷(ATP; 1mM)和2%的二甲基亞砜(DMSO)反應1小時。50%抑制濃度(IC50)時需要抑制50%熒光信號的INCB018424濃度。

細胞實驗

細胞系

Ba/F3和HEL細胞

濃度

3μM

處理時間

48小時

方法

2×10³細胞接種于的96孔板的一個孔中，用溶于DMSO的INCB018424 (0.2% DMSO終濃度)在37℃和5% CO₂條件下溫育48小時。存活率是通過使用細胞滴度格洛熒光素酶試劑或活細胞計數(shù)器測定ATP水平。數(shù)值轉換為相比對照的抑制百分率，IC50曲線使用Prism的GraphPad數(shù)據(jù)的非線性回歸分析擬合。

動物實驗

動物模型

JAK2V617F驅動的小鼠模型

配制

5%二甲基乙酰胺，0.5% methocellulose

劑量

180mg/kg

給藥方式

口服

參考文獻：

1. Quintas-Cardama A, et al. Blood, 2010, 115(15), 3109-3117.

2. Verstovsek S, et al. N Engl J Med, 2012, 366(9), 799-807.

3. Harrison C, et al. N Engl J Med, 2012, 366(9), 787-798.

包裝清單：

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產品編號

產品名稱

包裝

SD4740-10mM

Ruxolitinib (JAK抑制劑)

10mM×0.2ml

SD4740-5mg

Ruxolitinib (JAK抑制劑)

5mg

SD4740-25mg

Ruxolitinib (JAK抑制劑)

25mg

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說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。

注意事項：

本產品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內。

本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： Ruxolitinib (JAK抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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