Selumetinib (MEK抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Selumetinib (MEK抑制劑)	英文名稱:Selumetinib (MEK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 MAPK/Erk in Growth & Differentiation

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價(jià)格

SD5933-25mg

Selumetinib (MEK抑制劑)

25mg

320.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

6-(4-bromo-2-chloroanilino)-7-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-3-methylbenzimidazole-5-carboxamide

簡(jiǎn)稱

Selumetinib

別名

AZD6244, AZD-6244, AZD 6244, ARRY142886, ARRY-142886, ARRY 142886

中文名

司美替尼

化學(xué)式

C₁₇H₁₅BrClFN₄O₃

分子量

457.68

CAS號(hào)

606143-52-6

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO91mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.09ml DMSO，或者每4.58mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5933-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

Selumetinib (AZD6244)是一種有效，高選擇性的MEK1抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為14nM，也抑制ERK1/2磷酸化，IC50為10nM，對(duì)p38α、MKK6、EGFR、ErbB2、ERK2、B-Raf等沒(méi)有抑制作用。Phase 3。

信號(hào)通路

MAPK

靶點(diǎn)

MEK1

－

IC50

14nM

－

體外研究

AZD6244是ATP非競(jìng)爭(zhēng)性的抑制劑，在IC50濃度小于40nM時(shí)使ERK1/2的磷酸化作用失活。AZD6244也通過(guò)抑制ERK1/2和p90RSK的磷酸化抑制原代HCC細(xì)胞的生長(zhǎng)，同時(shí)伴隨著caspase-3和caspase-7分裂的加強(qiáng)，及斷裂的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的增多。AZD6244在P38、JNK、PI3K及MEK5/ERK5通路中的作用不大。AZD6244對(duì)感知乳腺癌細(xì)胞系中的raf突變和非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞系中的ras突變很靈敏。

體內(nèi)研究

活體研究顯示AZD6244在2-1318、5-1318及26-1004 4-1318移植物中明顯抑制ERK1/2的磷酸化，并且在原代2-1318細(xì)胞中通過(guò)激活caspase通路誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。HT-29移植瘤是攜帶B-raf突變的直腸瘤模型，AZD6244在100mg/kg劑量時(shí)可以抑制HT-29移植瘤中腫瘤的增長(zhǎng)，并且AZD6244作用下的腫瘤指數(shù)比吉西他濱作用下的腫瘤指數(shù)要好。另外，AZD6244可以抑制HCC移植瘤的增長(zhǎng)，HCC移植瘤的增長(zhǎng)與細(xì)胞凋亡的增多，及細(xì)胞周期調(diào)控的減量調(diào)節(jié)有關(guān)。包括：cyclin D1、cdc-2、CDK2、CDK4、cyclin B1及c-Myc。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

AZD6244是個(gè)處于隨機(jī)二期研究的MEK抑制劑。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

在桿狀病毒感染的hi5昆蟲細(xì)胞中表達(dá)的組成型的氮端用六聚組氨酸標(biāo)記的MEK1，通過(guò)金屬親和層析、離子交換及凝膠過(guò)濾純化。MEK1的活性評(píng)估通過(guò)測(cè)量[γ-33P]ATP作用于ERK2的示蹤[γ-33P]磷酸的滲透率。實(shí)驗(yàn)在96孔板中進(jìn)行，保溫混合物由25mM HEPES(pH 7.4)，10mM MgCl₂，5mM β-甘油磷酸，100μM原釩酸鈉，5mM DTT，5nM MEK1，1μM ERK2和AZD6244(溶解在1% DMSO)組成。加入10μM ATP(0.5μC k[γ-33P]ATP/每孔)反應(yīng)開始，然后在室溫下溫育45分鐘。加入同等量的25%的三氯乙酸反應(yīng)停止，使蛋白沉淀。沉淀的蛋白加到玻璃纖維過(guò)濾板上，用0.5%的磷酸沖洗掉過(guò)量的示蹤ATP，然后在液體閃爍計(jì)數(shù)管中計(jì)算放射性。通過(guò)在反應(yīng)混合物中改變ATP的量來(lái)決定ATP相關(guān)性。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

原代HCC細(xì)胞系包括2-1318，4-1318和26-1004細(xì)胞

濃度

10μM左右

處理時(shí)間

24或48小時(shí)

方法

腫瘤細(xì)胞按2.0×10⁴密度接種，溫育48小時(shí)，然后用培養(yǎng)基清洗細(xì)胞兩次。用不同濃度的AZD6244處理細(xì)胞24小時(shí)或者48小時(shí)。細(xì)胞活力通過(guò)MTT實(shí)驗(yàn)來(lái)測(cè)定。用溴脫氧核苷尿嘧啶試劑盒測(cè)定細(xì)胞增殖。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

攜帶HCC移植瘤的SCID鼠

配制

溶于水中

劑量

50或100mg/kg

給藥方式

口服處理

參考文獻(xiàn)：

1. Huynh H, et al, Mol Cancer Therapy, 2007, 6 (1), 138-146

2. Garon EB, et al, Mol Cancer Thera, 2010, 9 (7), 1985-1994.

3. Yeh TC, et al, Clin Cancer Res, 2007, 13 (5), 1576-1583.

4. Huynh H, et al, Mol Cancer Ther, 2007, 6 (9), 2468-2476.

5. Davies BR, et al. Mol Cancer Ther, 2007, 6(8), 2209-2219.

6. Morelli MP, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(4), 1051-1062.

7. Yuen JS, et al. Int J Oncol, 2012, 41(2), 712-720.

8. Leboeuf R, et al. J Clin Endocrinol Metab, 2008, 93(6), 2194-2201.

9. Emery CM,, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2009, 106(48), 20411-20416.

10. Friday BB, et al. Cancer Res, 2008, 68(15), 6145-6153.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

包裝

SD5933-10mM

Selumetinib (MEK抑制劑)

10mM×0.2ml

SD5933-5mg

Selumetinib (MEK抑制劑)

5mg

SD5933-25mg

Selumetinib (MEK抑制劑)

25mg

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說(shuō)明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有害，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Selumetinib (MEK抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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