Selumetinib (MEK抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產品詳情

中文名稱:Selumetinib (MEK抑制劑)	英文名稱:Selumetinib (MEK抑制劑)
有效期: 一年	產品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 MAPK/Erk in Growth & Differentiation

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產品編號

產品名稱

產品包裝

產品價格

SD5933-5mg

Selumetinib (MEK抑制劑)

5mg

88.00元

化學信息：

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化學名

6-(4-bromo-2-chloroanilino)-7-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-3-methylbenzimidazole-5-carboxamide

簡稱

Selumetinib

別名

AZD6244, AZD-6244, AZD 6244, ARRY142886, ARRY-142886, ARRY 142886

中文名

司美替尼

化學式

C₁₇H₁₅BrClFN₄O₃

分子量

457.68

CAS號

606143-52-6

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO91mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.09ml DMSO，或者每4.58mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5933-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產品描述

Selumetinib (AZD6244)是一種有效，高選擇性的MEK1抑制劑，無細胞試驗中IC50為14nM，也抑制ERK1/2磷酸化，IC50為10nM，對p38α、MKK6、EGFR、ErbB2、ERK2、B-Raf等沒有抑制作用。Phase 3。

信號通路

MAPK

靶點

MEK1

－

IC50

14nM

－

體外研究

AZD6244是ATP非競爭性的抑制劑，在IC50濃度小于40nM時使ERK1/2的磷酸化作用失活。AZD6244也通過抑制ERK1/2和p90RSK的磷酸化抑制原代HCC細胞的生長，同時伴隨著caspase-3和caspase-7分裂的加強，及斷裂的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的增多。AZD6244在P38、JNK、PI3K及MEK5/ERK5通路中的作用不大。AZD6244對感知乳腺癌細胞系中的raf突變和非小細胞肺癌細胞系中的ras突變很靈敏。

體內研究

活體研究顯示AZD6244在2-1318、5-1318及26-1004 4-1318移植物中明顯抑制ERK1/2的磷酸化，并且在原代2-1318細胞中通過激活caspase通路誘導細胞凋亡。HT-29移植瘤是攜帶B-raf突變的直腸瘤模型，AZD6244在100mg/kg劑量時可以抑制HT-29移植瘤中腫瘤的增長，并且AZD6244作用下的腫瘤指數(shù)比吉西他濱作用下的腫瘤指數(shù)要好。另外，AZD6244可以抑制HCC移植瘤的增長，HCC移植瘤的增長與細胞凋亡的增多，及細胞周期調控的減量調節(jié)有關。包括：cyclin D1、cdc-2、CDK2、CDK4、cyclin B1及c-Myc。

臨床實驗

N/A

特征

AZD6244是個處于隨機二期研究的MEK抑制劑。

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實驗

方法

在桿狀病毒感染的hi5昆蟲細胞中表達的組成型的氮端用六聚組氨酸標記的MEK1，通過金屬親和層析、離子交換及凝膠過濾純化。MEK1的活性評估通過測量[γ-33P]ATP作用于ERK2的示蹤[γ-33P]磷酸的滲透率。實驗在96孔板中進行，保溫混合物由25mM HEPES(pH 7.4)，10mM MgCl₂，5mM β-甘油磷酸，100μM原釩酸鈉，5mM DTT，5nM MEK1，1μM ERK2和AZD6244(溶解在1% DMSO)組成。加入10μM ATP(0.5μC k[γ-33P]ATP/每孔)反應開始，然后在室溫下溫育45分鐘。加入同等量的25%的三氯乙酸反應停止，使蛋白沉淀。沉淀的蛋白加到玻璃纖維過濾板上，用0.5%的磷酸沖洗掉過量的示蹤ATP，然后在液體閃爍計數(shù)管中計算放射性。通過在反應混合物中改變ATP的量來決定ATP相關性。

細胞實驗

細胞系

原代HCC細胞系包括2-1318，4-1318和26-1004細胞

濃度

10μM左右

處理時間

24或48小時

方法

腫瘤細胞按2.0×10⁴密度接種，溫育48小時，然后用培養(yǎng)基清洗細胞兩次。用不同濃度的AZD6244處理細胞24小時或者48小時。細胞活力通過MTT實驗來測定。用溴脫氧核苷尿嘧啶試劑盒測定細胞增殖。

動物實驗

動物模型

攜帶HCC移植瘤的SCID鼠

配制

溶于水中

劑量

50或100mg/kg

給藥方式

口服處理

參考文獻：

1. Huynh H, et al, Mol Cancer Therapy, 2007, 6 (1), 138-146

2. Garon EB, et al, Mol Cancer Thera, 2010, 9 (7), 1985-1994.

3. Yeh TC, et al, Clin Cancer Res, 2007, 13 (5), 1576-1583.

4. Huynh H, et al, Mol Cancer Ther, 2007, 6 (9), 2468-2476.

5. Davies BR, et al. Mol Cancer Ther, 2007, 6(8), 2209-2219.

6. Morelli MP, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(4), 1051-1062.

7. Yuen JS, et al. Int J Oncol, 2012, 41(2), 712-720.

8. Leboeuf R, et al. J Clin Endocrinol Metab, 2008, 93(6), 2194-2201.

9. Emery CM,, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2009, 106(48), 20411-20416.

10. Friday BB, et al. Cancer Res, 2008, 68(15), 6145-6153.

包裝清單：

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產品編號

產品名稱

包裝

SD5933-10mM

Selumetinib (MEK抑制劑)

10mM×0.2ml

SD5933-5mg

Selumetinib (MEK抑制劑)

5mg

SD5933-25mg

Selumetinib (MEK抑制劑)

25mg

—

說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。

注意事項：

本產品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內。

本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： Selumetinib (MEK抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

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碧云天生物技術有限公司

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注冊資本：1000.000000萬人民幣
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