SNX-2112 (PF-04928473) (HSP90α抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:SNX-2112 (PF-04928473) (HSP90α抑制劑)	英文名稱:SNX-2112 (PF-04928473) (HSP90α抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 染色質(zhì)/表觀遺傳/細胞周期 G1/S Checkpoint

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價格

SC0123-25mg

SNX-2112 (PF-04928473) (HSP90α抑制劑)

25mg

2946.00元

化學信息：

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化學名

4-[6,6-dimethyl-4-oxo-3-(trifluoromethyl)-5,7- dihydroindazol-1-yl]-2-[(4-hydroxycyclohexyl)amino] benzamide

簡稱

SNX-2112

別名

PF-04928473, PF 04928473, PF04928473, SNX 2112, SNX2112

中文名

N/A

化學式

C₂₃H₂₇F₃N₄O₃

分子量

464.48

CAS號

908112-43-6

純度

99.5%

溶劑/溶解度

Water <1mg/ml; DMSO 93mg/ml; Ethanol 1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.08ml DMSO，或者每4.64mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0123-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

SNX-2112(PF-04928473)選擇性結(jié)合到HSP90α和HSP90β的ATP結(jié)合袋中，Ka分別為30nM和30nM，比17-AAG更有效。

信號通路

Cytoskeletal Signaling

靶點

HSP90α

HSP90β

IC50

30nM(Ka)

體外研究

使用1μMol/L SNX-2112處理BT-474細胞，在處理3到6小時期間，導致HER2表達下調(diào)，而處理10小時，則導致HER2表達幾乎完全喪失。SNX-2112處理，也導致全部Akt表達降低。SNX-2112作用于BT474、SKBR-3、SKOV-3、MDA-468、MCF-7和H1650癌細胞，抑制細胞增殖，IC50為10到50nM。這些抗增殖作用與Rb的低磷酸化，G1期停滯和凋亡的適度調(diào)節(jié)水平相關。SNX-2112競爭性結(jié)合到Hsp90的N-末端ATP結(jié)合位點。SNX-2112通過caspase-8、-9、-3和PARP裂解而誘導凋亡。SNX-2112抑制生長因子誘導的Akt和細胞外信號相關激酶(ERK)激活，也克服白細胞介素(IL-6)，胰島素樣生長因子-1和骨髓基質(zhì)細胞誘導的生長優(yōu)勢。SNX-2112通過廢除eNOS/Akt通路而抑制人臍靜脈內(nèi)皮細胞管形成，也通過下調(diào) ERK/c-fos和PU.1而顯著抑制破骨細胞形成。研究細胞系(8種來自骨肉瘤、神經(jīng)母細胞瘤、肝母細胞瘤和淋巴瘤的細胞系)對SNX-2112的敏感性，IC50為10-100nM。高劑量(70nM)導致抑制時間更長，sub-G1累積更多。觀察到隨著PARP裂解增多，AKT1和C-Raf的水平顯著降低。最新研究顯示NX-2112通過抑制Akt/mTOR/p70S6K而誘導自噬，這種作用存在時間和劑量依賴性。SNX-2112作用于人類黑色素瘤A-375細胞，顯著誘導凋亡和自噬，說明SNX-2112可作為一種有效的靶向治療劑。

體內(nèi)研究

SNX-2112是SNX-5422的藥物前體，SNX-5422抑制MM細胞生長，延長移植瘤小鼠模型壽命，且抑制Hsp90，而SNX-2112不抑制MM細胞生長，但是在骨髓微環(huán)境中起作用而阻斷血管生長和破骨細胞形成。

臨床實驗

N/A

特征

N/A

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實驗

方法

蛋白親和位移分析中，通過ATP聯(lián)合的瓊脂糖凝膠與Jurkat細胞裂解液(快速冷凍，在鹽水中進行勻漿) 在4℃溫育而獲得嘌呤基親和樹脂。然后與SNX-2112溫育90分鐘。使用藥物洗脫蛋白，通過SDS-PAGE溶解，進行銀染色來觀察，然后從凝膠中切除，用于MS鑒定。脫色和胰蛋白酶消化后，使μC18 ZipTips提取肽，再進行洗脫，然后使用溶于50%乙腈、0.15%甲酸的α-氰基-4-羥基肉桂酸飽和溶液將其點樣到常規(guī)不銹鋼基質(zhì)輔助激光解吸電離/目標中。使用MALDI-TOF/TOF 4700蛋白質(zhì)組學分析儀獲得質(zhì)譜。

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細胞實驗

細胞系

BT474、SKBR-3、SKOV-3、MDA-468、MCF-7和H1650癌細胞

濃度

0-500nM

處理時間

24小時

方法

細胞按每孔2,000到5,000個細胞接種到96孔板中，孔中含完全培養(yǎng)基(200μl)，然后使用SNX-2112處理24小時，測定細胞活力。每種藥物濃度都測試8個孔。使用Alamar blue活性檢測，溫育96小時后，測定細胞。使用溴化乙錠進行核染色，通過Nusse法分離，進行流式細胞儀技術。

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動物實驗

動物模型

皮下接種5×10⁶MM.1S細胞的Fox Chase SCID小鼠(6-7周大)

配制

SNX-5422溶于1%羧甲基纖維素/0.5% Tween-80，濃度為10mg/ml，儲存于4℃，用于體內(nèi)研究

劑量

20或40mg/kg

給藥方式

SNX-5422口服處理，每周3次，一共3周

參考文獻：
??????1.Chandarlapaty S, et al. Clin Cancer Res. 2008; 14(1):240-248.
??????2.Okawa Y, et al. Blood. 2009; 113(4):846-855.
??????3.Chinn DC, et al. Pediatr Blood Cancer. 2012; 58(6):885-890.
??????4.Liu KS, et al. Cancer Lett. 2012; 318(2):180-188.?
包裝清單：

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

包裝

SC0123-10mM

SNX-2112 (PF-04928473) (HSP90α抑制劑)

10mM×0.2ml

SC0123-5mg

SNX-2112 (PF-04928473) (HSP90α抑制劑)

5mg

SC0123-25mg

SNX-2112 (PF-04928473) (HSP90α抑制劑)

25mg

說明書

1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。
注意事項：
???????本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。?

關鍵字： SNX-2112 (PF-04928473) (HSP90α抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領域內(nèi)的技術研發(fā)、技術服務、技術轉(zhuǎn)讓。化學試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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