TAE226 (FAK抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:TAE226 (FAK抑制劑)	英文名稱:TAE226 (FAK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價(jià)格

SC1076-5mg

TAE226 (FAK抑制劑)

5mg

846.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

2-[[5-chloro-2-(2-methoxy-4-morpholin-4-ylanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-N-methylbenzamide

簡(jiǎn)稱

TAE226

別名

NVP-TAE226, NVP-TAE 226, NVP-TAE226, TAE-226, TAE 226

中文名

N/A

化學(xué)式

C₂₃H₂₅ClN₆O₃

分子量

468.94

CAS號(hào)

761437-28-9

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO94mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.07ml DMSO，或者每4.69mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1076-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

TAE226 (NVP-TAE226)是一種有效的FAK抑制劑，IC50為5.5nM，最有效作用于Pyk2，對(duì)InsR、IGF-1R、ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。

信號(hào)通路

Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling

靶點(diǎn)

PYK2

FAK

Insulin Receptor

IGF-1R

c-Met

IC50

3.5nM

5.5nM

43.5nM

140nM

160nM

體外研究

在血清饑餓的U87細(xì)胞中，NVP-TAE226(<1μM)抑制細(xì)胞外基質(zhì)誘導(dǎo)的FAK(Tyr397)自身磷酸化。U87和U251細(xì)胞中，NVP-TAE226(<1μM)也會(huì)抑制IGF-I-誘導(dǎo)的IGF-1R磷酸化和其下游靶點(diǎn)基因，比如MAPK和Akt的活性。U87和U251細(xì)胞中，NVP-TAE226(<10μM)阻礙腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)，并減弱G(2)-M細(xì)胞周期進(jìn)程，其與細(xì)胞周期素B1和磷酸化cdc2 (Tyr15)蛋白質(zhì)表達(dá)的減少相關(guān)。在體外膠質(zhì)瘤細(xì)胞系人工基底膜侵襲實(shí)驗(yàn)中，與對(duì)照組相比，NVP-TAE226(1μM)抑制至少50%的腫瘤細(xì)胞侵襲。根據(jù)caspase-3/7活化和poly(ADP-ribose)聚合酶裂解以及膜聯(lián)蛋白V凋亡試驗(yàn)，NVP-TAE226(1μM)治療對(duì)膠質(zhì)瘤細(xì)胞系，包括野生型p53，僅表現(xiàn)出G(2)-M期阻滯，而負(fù)荷突變體p53的膠質(zhì)瘤細(xì)胞會(huì)發(fā)生細(xì)胞凋亡。在人成神經(jīng)細(xì)胞瘤細(xì)胞系SK-N-AS中，NVP-TAE226(5μM)抑制FAK磷酸化。NVP-TAE226(<10μM)對(duì)人成神經(jīng)細(xì)胞瘤細(xì)胞系SK-N-AS的治療導(dǎo)致細(xì)胞活性降低，細(xì)胞周期阻滯，以及細(xì)胞凋亡增加。NVP-TAE226(0.1μM-10μM)抑制HMEC1細(xì)胞的微管形成。

體內(nèi)研究

NVP-TAE226(75mg/kg)顯著增加負(fù)荷顱內(nèi)膠質(zhì)瘤異種移植物的小鼠的存活率。在人結(jié)腸癌SCID 小鼠模型中，NVP-TAE226(100mg/kg，口服)顯著降低微血管密度。在體內(nèi)模型中，NVP-TAE226(100mg/kg，口服)有效抑制MIA PaCa-2人胰腺腫瘤生長(zhǎng)，而不引起體重?fù)p失。在體內(nèi)模型中，NVP-TAE226劑量依賴性抑制4T1小鼠乳腺瘤生長(zhǎng)和肺轉(zhuǎn)移，與Y397上FAK的自身磷酸化和絲氨酸473上Akt磷酸化的抑制相關(guān)。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

N/A

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

U87和U251細(xì)胞系

濃度

10μM

處理時(shí)間

5天

方法

細(xì)胞培養(yǎng)物用0.05%胰蛋白酶采集，并重復(fù)三份以2×10⁴接種在24孔培養(yǎng)板，24小時(shí)后用藥物處理。培養(yǎng)基用于模擬處理。處理后，在指定當(dāng)天采集細(xì)胞，活細(xì)胞使用Vi-細(xì)胞活性分析計(jì)數(shù)。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

負(fù)荷顱內(nèi)膠質(zhì)瘤異種移植物的雄性裸鼠

配制

0.5%甲基纖維素

劑量

75mg/kg

給藥方式

通過(guò)口服給藥

參考文獻(xiàn)：

1. Liu TJ, et al. Mol Cancer Ther. 2007, 6(4), 1357-1367.

2. Beierle EA, et al. Cancer Invest, 2008, 26(2), 145-151.

3. Schultze A, et al. Invest New Drugs. 2010, 28(6), 825-833.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

包裝

SC1076-10mM

TAE226 (FAK抑制劑)

10mM×0.2ml

SC1076-5mg

TAE226 (FAK抑制劑)

5mg

SC1076-25mg

TAE226 (FAK抑制劑)

25mg

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說(shuō)明書(shū)

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有害，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： TAE226 (FAK抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來(lái)自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來(lái)，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

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