TAE684 (ALK抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:TAE684 (ALK抑制劑)	英文名稱:TAE684 (ALK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價(jià)格

SF5431-10mM

TAE684 (ALK抑制劑)

10mM

289.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

5-chloro-2-N-[2-methoxy-4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl]-4-N-(2-propan-2-ylsulfonylphenyl)pyrimidine-2,4-diamine

簡(jiǎn)稱

TAE684

別名

NVP-TAE684, TAE684, TAE-684, NVP-TAE 684

中文名

N/A

化學(xué)式

C₃₀H₄₀ClN₇O₃S

分子量

614.2

CAS號(hào)

761439-42-3

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO3mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入0.81ml DMSO，或者每6.14mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5431-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

TAE684 (NVP-TAE684)是一種有效的，選擇性ALK抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3nM，作用于ALK比作用于InsR選擇性高100倍。

信號(hào)通路

Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis

靶點(diǎn)

ALK

－

IC50

3nM

－

體外研究

NVP-TAE684選擇性有效抑制ALK激酶，作用于其他激酶則沒(méi)有明顯的交叉反應(yīng)。NVP-TAE684有效抑制Ba/F3 NPM-ALK細(xì)胞增殖，IC50為3nM，1μM NVP-TAE684對(duì)Ba/F3細(xì)胞存活沒(méi)有效果。NVP-TAE684也抑制表達(dá)NPM-ALK人類ALCL細(xì)胞系的增殖，包括Karpas-299和SU-DHL-1，IC50為2-5nM。分子模型顯示L258可能為NVP-TAE684的主要激酶選擇性影響因素之一。用NVP-TAE684處理，快速且持久地抑制NPM-ALK的磷酸化作用。NVP-TAE684作用于表達(dá)NPM-ALK的Ba/F3細(xì)胞和ALCL病患細(xì)胞系，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，且使細(xì)胞周期停在G1期。NVP-TAE684作用于H3122 CR細(xì)胞，顯著克服細(xì)胞抗Crizotinib的特性，含有融合致癌基因Eml4-ALK，降低細(xì)胞生長(zhǎng)，抑制ALK磷酸化作用和誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。30nM NVP-TAE684可抑制mALK R1279Q突變表達(dá)誘導(dǎo)的神經(jīng)突增生。

體內(nèi)研究

3和10mg/kg NVP-TAE684處理4周后，明顯減慢淋巴癌生長(zhǎng)轉(zhuǎn)移，作用于Karpas-299淋巴癌模型沒(méi)有毒性。用NVP-TAE684處理Karpas-299淋巴癌也誘導(dǎo)疾病衰退和下調(diào)CD30表達(dá)。NVP-TAE684作用于H3122 CR移植瘤顯示出明顯的抗癌活性。用NVP-TAE684處理也提升ALK突變的表現(xiàn)型，尤其是ALKR1275Q，然而Crizotinib對(duì)表現(xiàn)型沒(méi)有影響。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

NVP-TAE684作為治療難治愈和復(fù)發(fā)的ALK陽(yáng)性淋巴癌的一種策略，但是還沒(méi)進(jìn)行臨床實(shí)驗(yàn)。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

使用同質(zhì)時(shí)間分辨熒光法測(cè)定NVP-TAE684作用于InsR和IGF1R的IC50值。ATP(10mM)和20mg/ml生物素PolyEY(Glu, Tyr 4:1)，與50nl NVP-TAE684連續(xù)稀釋液(10-500nM)和4ng InsR酶和激酶反應(yīng)buffer(包括20mM Tris×HCl，pH為7.5，10mM MgCl₂，3mM MnCl₂，1mM DTT，10mM NaVO4，0.1mg/ml BSA)混合。在室溫下溫育1小時(shí)。加入10ml檢測(cè)液終止反應(yīng)，檢測(cè)液含50mM EDTA，500mM KF，0.5mg/ml BSA，5mg/ml Eu³⁺穴狀化合物標(biāo)記的磷酸酪氨酸抗體PT66-K及5mg/ml鏈霉親和素-XLent。反應(yīng)進(jìn)行半小時(shí)，在Analyst GT上讀取熒光信號(hào)。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

表達(dá)Luciferase的Karpas-299，SU-DHL-1和Ba/F3細(xì)胞，及穩(wěn)定表達(dá)Ba/F3轉(zhuǎn)變的NPM-ALK，BCR-ABL或TEL激酶融合構(gòu)成。

濃度

1nM-10μM

處理時(shí)間

2到3天

方法

細(xì)胞按每孔2.5×10⁴個(gè)接種在384孔板上和NVP-TAE684的連續(xù)稀釋液或DMSO溫育2到3天。使用Luciferase表達(dá)系統(tǒng)測(cè)定細(xì)胞增殖和存活，然后用Bright-Glo Luciferase實(shí)驗(yàn)系統(tǒng)測(cè)評(píng)。使用XLFit軟件測(cè)定IC50值。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

4到6周大的攜帶Karpas-299移植瘤的雌性Fox Chase SCIDBeige鼠

配制

再懸浮在10% 1-甲基-2-吡咯烷酮/90%聚乙烯乙二醇300溶液中

劑量

1，3和10mg/kg

給藥方式

每天口服飼喂，持續(xù)3周。

參考文獻(xiàn)：

1. Galkin AV, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2007, 104(1), 270-275.

2. Katayama R, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2011, 108(18), 7535-7540.

3. Sch?nherr C, et al, Biochem J, 2011, 440(3), 405-413.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

包裝

SF5431-10mM

TAE684 (ALK抑制劑)

10mM×0.2ml

SF5431-5mg

TAE684 (ALK抑制劑)

5mg

SF5431-25mg

TAE684 (ALK抑制劑)

25mg

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說(shuō)明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有害，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： TAE684 (ALK抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊(cè)資本：1000.000000萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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