TAE684 (ALK抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:TAE684 (ALK抑制劑)	英文名稱:TAE684 (ALK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價格

SF5431-5mg

TAE684 (ALK抑制劑)

5mg

785.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

5-chloro-2-N-[2-methoxy-4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl]-4-N-(2-propan-2-ylsulfonylphenyl)pyrimidine-2,4-diamine

簡稱

TAE684

別名

NVP-TAE684, TAE684, TAE-684, NVP-TAE 684

中文名

N/A

化學(xué)式

C₃₀H₄₀ClN₇O₃S

分子量

614.2

CAS號

761439-42-3

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO3mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入0.81ml DMSO，或者每6.14mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5431-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

TAE684 (NVP-TAE684)是一種有效的，選擇性ALK抑制劑，在無細胞試驗中IC50為3nM，作用于ALK比作用于InsR選擇性高100倍。

信號通路

Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis

靶點

ALK

－

IC50

3nM

－

體外研究

NVP-TAE684選擇性有效抑制ALK激酶，作用于其他激酶則沒有明顯的交叉反應(yīng)。NVP-TAE684有效抑制Ba/F3 NPM-ALK細胞增殖，IC50為3nM，1μM NVP-TAE684對Ba/F3細胞存活沒有效果。NVP-TAE684也抑制表達NPM-ALK人類ALCL細胞系的增殖，包括Karpas-299和SU-DHL-1，IC50為2-5nM。分子模型顯示L258可能為NVP-TAE684的主要激酶選擇性影響因素之一。用NVP-TAE684處理，快速且持久地抑制NPM-ALK的磷酸化作用。NVP-TAE684作用于表達NPM-ALK的Ba/F3細胞和ALCL病患細胞系，誘導(dǎo)細胞凋亡，且使細胞周期停在G1期。NVP-TAE684作用于H3122 CR細胞，顯著克服細胞抗Crizotinib的特性，含有融合致癌基因Eml4-ALK，降低細胞生長，抑制ALK磷酸化作用和誘導(dǎo)細胞凋亡。30nM NVP-TAE684可抑制mALK R1279Q突變表達誘導(dǎo)的神經(jīng)突增生。

體內(nèi)研究

3和10mg/kg NVP-TAE684處理4周后，明顯減慢淋巴癌生長轉(zhuǎn)移，作用于Karpas-299淋巴癌模型沒有毒性。用NVP-TAE684處理Karpas-299淋巴癌也誘導(dǎo)疾病衰退和下調(diào)CD30表達。NVP-TAE684作用于H3122 CR移植瘤顯示出明顯的抗癌活性。用NVP-TAE684處理也提升ALK突變的表現(xiàn)型，尤其是ALKR1275Q，然而Crizotinib對表現(xiàn)型沒有影響。

臨床實驗

N/A

特征

NVP-TAE684作為治療難治愈和復(fù)發(fā)的ALK陽性淋巴癌的一種策略，但是還沒進行臨床實驗。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實驗

方法

使用同質(zhì)時間分辨熒光法測定NVP-TAE684作用于InsR和IGF1R的IC50值。ATP(10mM)和20mg/ml生物素PolyEY(Glu, Tyr 4:1)，與50nl NVP-TAE684連續(xù)稀釋液(10-500nM)和4ng InsR酶和激酶反應(yīng)buffer(包括20mM Tris×HCl，pH為7.5，10mM MgCl₂，3mM MnCl₂，1mM DTT，10mM NaVO4，0.1mg/ml BSA)混合。在室溫下溫育1小時。加入10ml檢測液終止反應(yīng)，檢測液含50mM EDTA，500mM KF，0.5mg/ml BSA，5mg/ml Eu³⁺穴狀化合物標(biāo)記的磷酸酪氨酸抗體PT66-K及5mg/ml鏈霉親和素-XLent。反應(yīng)進行半小時，在Analyst GT上讀取熒光信號。

細胞實驗

細胞系

表達Luciferase的Karpas-299，SU-DHL-1和Ba/F3細胞，及穩(wěn)定表達Ba/F3轉(zhuǎn)變的NPM-ALK，BCR-ABL或TEL激酶融合構(gòu)成。

濃度

1nM-10μM

處理時間

2到3天

方法

細胞按每孔2.5×10⁴個接種在384孔板上和NVP-TAE684的連續(xù)稀釋液或DMSO溫育2到3天。使用Luciferase表達系統(tǒng)測定細胞增殖和存活，然后用Bright-Glo Luciferase實驗系統(tǒng)測評。使用XLFit軟件測定IC50值。

動物實驗

動物模型

4到6周大的攜帶Karpas-299移植瘤的雌性Fox Chase SCIDBeige鼠

配制

再懸浮在10% 1-甲基-2-吡咯烷酮/90%聚乙烯乙二醇300溶液中

劑量

1，3和10mg/kg

給藥方式

每天口服飼喂，持續(xù)3周。

參考文獻：

1. Galkin AV, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2007, 104(1), 270-275.

2. Katayama R, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2011, 108(18), 7535-7540.

3. Sch?nherr C, et al, Biochem J, 2011, 440(3), 405-413.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

包裝

SF5431-10mM

TAE684 (ALK抑制劑)

10mM×0.2ml

SF5431-5mg

TAE684 (ALK抑制劑)

5mg

SF5431-25mg

TAE684 (ALK抑制劑)

25mg

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說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： TAE684 (ALK抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
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碧云天生物技術(shù)有限公司

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注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
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