Telaprevir (HCV Protease抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Telaprevir (HCV Protease抑制劑)	英文名稱:Telaprevir (HCV Protease抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 蛋白翻譯、折疊和降解 Ubiquitin/Proteasome

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價格

SF4144-10mM

Telaprevir (HCV Protease抑制劑)

10mM

339.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

(3S,3aS,6aR)-2-[(2S)-2-[[(2S)-2-cyclohexyl-2-(pyrazine-2-carbonylamino)acetyl]amino]-3,3-dimethylbutanoyl]-N-[(3S)-1-(cyclopropylamino)-1,2-dioxohexan-3-yl]-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1H-cyclopenta[c]pyrrole-3-carboxamide

簡稱

Telaprevir

別名

VX-950, Incivek, VX 950, Telavic

中文名

特拉匹韋

化學(xué)式

C₃₆H₅₃N₇O₆

分子量

679.85

CAS號

402957-28-2

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO136mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入0.74ml DMSO，或者每6.8mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF4144-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

Telaprevir (VX-950)是一種丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A絲氨酸蛋白酶抑制劑，IC50為0.354μM。

信號通路

Proteases; Microbiology

靶點

HCV NS3-4A serine protease

－

IC50

0.35μM

－

體外研究

Telaprevir作用于Con1(基因型 1b)亞基因組HCV復(fù)制細(xì)胞，抑制丙型肝炎病毒NS3-4A絲氨酸蛋白酶，導(dǎo)致病毒多聚蛋白加工受抑制，且隨后使病毒RNA復(fù)制，全部HCV RNA水平和蛋白水平降低，這種作用存在時間和劑量依賴性。Telaprevir顯著促進(jìn)對HCV RNA復(fù)制的抑制，溫育24、48、72和120小時，則IC50值分別為0.574μM、0.488μM、0.210μM和0.139μM，這種作用存在時間依賴性。Telaprevir處理HCV復(fù)制細(xì)胞，親本Huh-7和HepG2細(xì)胞48小時后，對細(xì)胞沒有毒性。17.5μM Telaprevir完全消除復(fù)制細(xì)胞中HCV RNA，撤銷處理13天后，沒有反彈。Telaprevir和IFN-α聯(lián)用，與兩種試劑單獨使用相比，適度提高協(xié)同作用，降低HCV RNA復(fù)制和抑制耐藥突變，但是沒有明顯毒性。

體內(nèi)研究

Telaprevir按10和25mg/kg劑量，口服處理小鼠模型，降低 HCV蛋白酶依賴的裂解和SEAP從肝臟分泌到血液中，分別降低18.7%和18.4%。Telaprevir按200mg/kg劑量處理基因型1b HCV感染人肝細(xì)胞的小鼠1周，導(dǎo)致HCV RNA降低和MK-0608(50mg/kg)聯(lián)用處理小鼠，持續(xù)4周，可完全除去鼠體內(nèi)病毒。

臨床實驗

N/A

特征

與BILN 2061(一種非共價抑制劑)不一樣，Telaprevir是NS3-4A蛋白酶的共價，可逆抑制劑，具有結(jié)合慢和解離慢的特性。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實驗

方法

含自我復(fù)制，亞基因組HCV復(fù)制的穩(wěn)定Huh-7細(xì)胞，與HCV抗體實驗中使用的I377neo/NS3-3'/wt復(fù)制一致。復(fù)制的細(xì)胞和Telaprevir在37℃下按指定時間溫育，Telaprevir事先在含2% FBS和0.5% DMSO的DMEM培養(yǎng)基中稀釋。使用RNeasy-96試劑盒抽提全部細(xì)胞RNA，使用定量RTPCR(QRT-PCR)實驗測定IC50而測定HCV RNA復(fù)制量。

細(xì)胞實驗

細(xì)胞系

Huh-7，HepG2和外周血單個核細(xì)胞(PBMC)

濃度

溶于DMSO，終濃度為1mM

處理時間

48小時

方法

用不同濃度Telaprevir處理細(xì)胞48小時。通過MTS實驗測定細(xì)胞活力。

動物實驗

動物模型

注射重組腺病毒(Ad-WT-HCVpro-SEAP或Ad-MT-HCVpro-SEAP)的SCID小鼠

配制

在聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K-30和2%十二烷基硫酸鈉中配制

劑量

300mg/kg

給藥方式

口服飼喂

參考文獻(xiàn)：

1. Lin K, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2006, 50(5), 1813-1822.

2. Perni RB, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2006, 50(3), 899-909.

3. Ohara E, et al. J Hepatol, 2011, 54(5), 872-878.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

包裝

SF4144-10mM

Telaprevir (HCV Protease抑制劑)

10mM×0.2ml

SF4144-5mg

Telaprevir (HCV Protease抑制劑)

5mg

SF4144-25mg

Telaprevir (HCV Protease抑制劑)

25mg

—

說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Telaprevir (HCV Protease抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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