TGX221 (PI3K抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:TGX221 (PI3K抑制劑)	英文名稱:TGX221 (PI3K抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價(jià)格

SF2802-25mg

TGX221 (PI3K抑制劑)

25mg

1812.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

9-(1-anilinoethyl)-7-methyl-2-morpholin-4-ylpyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one

簡稱

TGX221

別名

TGX 221, TGX-221, TGX221 cpd

中文名

N/A

化學(xué)式

C₂₁H₂₄N₄O₂

分子量

364.44

CAS號

663619-89-4

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO12mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.37ml DMSO，或者每3.64mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2802-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

TGX-221是一種p110β-特定的抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為5nM，作用于p110β的選擇性是作用于p110α的1000倍。

信號通路

PI3K/Akt/mTOR

靶點(diǎn)

p110β

p110δ

p110α

p110γ

C2α

IC50

5nM

0.1μM

5μM

>10μM

體外研究

使用重組p85/p110，進(jìn)行體外PI3K實(shí)驗(yàn)，測定TGX-221作用于不同亞型的活性，TGX-221有效且高度選擇性作用p110β，作用于PI3K p110β和PI3K p110δ時(shí)，IC50分別為8.5和211nM。而且，TGX-221作用于J774.2巨噬細(xì)胞，局部降低胰島素誘導(dǎo)的PKB在Ser473位點(diǎn)磷酸化。TGX-221作用于體外循環(huán)(ECC)模型，抑制血小板-ECC相互作用，血小板凝聚和血小板-粒細(xì)胞結(jié)合。最新研究顯示，用0.2、2和20μM TGX-221處理PC3細(xì)胞，抑制增殖，且明顯降低p110β PI3K亞型的活性。

體內(nèi)研究

作為抗血栓形成的藥劑，TGX-221按1+1(49±13.9%)和3+3(88±10.6%)劑量處理小鼠模型，30分鐘后，提高綜合性血流量。此外，TGX-221按3+3(平均值1560)和1+1(1305)劑量處理，提高尾出血時(shí)間(BT)和平均腎臟BT。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

TGX-221是有效的可滲透細(xì)胞的PI3K p110β選擇性抑制劑。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實(shí)驗(yàn)

方法

使用標(biāo)準(zhǔn)脂質(zhì)激酶活性，及PI作為底物測定IC50值(i)使用100μM冰凍ATP代替10μM，(ii)DMSO濃度為1%，(iii)使用[γ-33P]ATP代替[γ-32P]ATP。使用感光成像儀掃描測量TLC板。使用重組蛋白進(jìn)行至少三組獨(dú)立實(shí)驗(yàn)，通過回歸曲線分析測定IC50值。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

PC3細(xì)胞

濃度

0.2到20μM

處理時(shí)間

24-72小時(shí)

方法

測定增殖，細(xì)胞接種在96孔培養(yǎng)板上，重復(fù)2份，溫育過夜，使細(xì)胞粘附。細(xì)胞和TGX-221溫育24、48和72小時(shí)。指定的時(shí)間間隔,通過結(jié)晶紫染色比色法量化細(xì)胞。加入100μl 2.5%戊二醛溶液和細(xì)胞混合，然后在室溫下溫育30分鐘。板侵泡在PBS溶液中洗三次。烘干板，然后加入100μl 0.1%溶于去離子水的結(jié)晶紫溶液染色，然后在室溫下溫育20分鐘，用去離子水大面積沖洗，移除過量染料，然后烘干板，然后把染料溶化在100μl 10%乙酸中。使用酶標(biāo)儀在570nM處直接測量染料抽提物的光密度。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

患FeCl3誘導(dǎo)的動(dòng)脈血栓鼠

配制

TGX-221溶于10%乙醇，10%樟腦，10% N,N-二甲基乙酰胺，70%蒸餾水

劑量

0.3+0.3，1+1，3+3mg/kg/hour

給藥方式

靜脈注射

參考文獻(xiàn)：

1. Chaussade C, et al. Biochem J. 2007, 404(3), 449-458.

2. Straub A, et al. Thromb Haemost. 2008, 99(3), 609-615.

3. Lu XY, et al. Appl Microbiol Biotechnol. 2011, 89(5), 1423-1433.

4. Bird JE, et al. Thromb Res. 2011, 127(6), 560-564.

5. Jackson SP, et al. Nat Med. 2005, 11(5), 507-514.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

包裝

SF2802-10mM

TGX221 (PI3K抑制劑)

10mM×0.2ml

SF2802-5mg

TGX221 (PI3K抑制劑)

5mg

SF2802-25mg

TGX221 (PI3K抑制劑)

25mg

—

說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時(shí)請小心，并注意適當(dāng)防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： TGX221 (PI3K抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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