TRAM-34 (Potassium Channel抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:TRAM-34 (Potassium Channel抑制劑)	英文名稱:TRAM-34 (Potassium Channel抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 神經(jīng)科學(xué) Presynaptic Vesicle Trafficking

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價(jià)格

SF9105-10mM

TRAM-34 (Potassium Channel抑制劑)

10mM

108.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

N-[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]-5-methoxy-9-oxo-10H-acridine-4-carboxamide

簡(jiǎn)稱

TRAM-34

別名

Tram 34

中文名

N/A

化學(xué)式

C₂₂H₁₇ClN₂

分子量

344.84

CAS號(hào)

289905-88-0

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO4mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.45ml DMSO，或者每3.45mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF9105-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

TRAM-34是一種有效的，選擇性的中電導(dǎo)Ca²⁺-activated K⁺ channel (IKCa1， KCa3.1)(鈣激活的K+通道)抑制劑，Kd為20nM，比作用于其他離子通道選擇性高200到1500倍，且不抑制細(xì)胞色素P450。

信號(hào)通路

Transmembrane Transporters

靶點(diǎn)

IKCa1 (KCa3.1)

－

IC50

20nM(Kd)

－

體外研究

與Clotrimazole不同，TRAM-34 選擇性抑制IKCa1而不會(huì)阻斷細(xì)胞色素P450酶(CYP3A4)。TRAM-34 有效抑制IKCa1轉(zhuǎn)染的COS-7細(xì)胞中克隆的IKCa1通道，也抑制人類T淋巴細(xì)胞和T84細(xì)胞中的IKCad電流，Kd分別為20nM、25nM和22nM，比Clotrimazole更有效，Kd分別為70nM、100nM和90nM。TRAM-34比其他離子通道，如Kv、BKCad、SKCad、Na⁺、CRAC和Cl-通道選擇性高200到1500倍。TRAM-34顯著抑制anti-CD3抗體或PKC激活劑PMA和鈣離子載體離子霉素誘導(dǎo)的人類T淋巴細(xì)胞激活，IC50分別為295-910nM和85-830nM。TRAM-34(5μM)不會(huì)抑制人類T淋巴細(xì)胞或一些細(xì)胞系的細(xì)胞活力。TRAM-34顯著抑制EGF誘導(dǎo)的IKCa1上調(diào)和EGF刺激的A7r5增殖，IC50為8nM。TRAM-34處理抑制人類子宮內(nèi)膜癌(EC)細(xì)胞增殖，且阻斷EC細(xì)胞周期，使其停在G0/G1期。TRAM-34(1-30μM)抑制IKCa1通道，導(dǎo)致LNCaP和PC-3前列腺癌(PCa)細(xì)胞增殖受抑制，而不會(huì)導(dǎo)致凋亡，這種作用存在劑量依賴性，涉及p21Cip1提高和細(xì)胞周期停滯在G1期。

體內(nèi)研究

TRAM-34按通道阻斷劑量(0.5mg/kg/day)500-1000倍處理小鼠7天，沒(méi)有毒性。TRAM-34每天按120mg/kg劑量處理球囊導(dǎo)管損傷(BCI)的大鼠模型，顯著降低內(nèi)膜增殖，降低~40%。與體外抑制EC細(xì)胞增殖的效果相一致，在體內(nèi)TRAM-34按30μM 處理減慢HEC-1-A腫瘤的進(jìn)展。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

TRAM-34具有與Clotrimazole相似的療效，但是缺乏其毒副作用。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

克隆人類IKCa1，然后在COS-7細(xì)胞中表達(dá)。在膜片鉗技術(shù)的全細(xì)胞中研究細(xì)胞。保持電位為280mV。內(nèi)部移液管溶液含：145mM K⁺天冬氨酸，2mM MgCl₂，10mM Hepes，10mM K2EGTA和8.5mM CaCl₂ (1μM游離Ca²⁺)，pH 7.2，290-310 mOsm。為了降低COS-7細(xì)胞中氯離子通道的電流，使用Na⁺天冬氨酸Ringer作為外部溶液：160mM Na⁺天冬氨酸，4.5mM KCl，2mM CaCl₂，1mM MgCl₂，5mM Hepes，pH 7.4，290-310 mOsm。每隔10秒使用-120mV到40mV的200-ms電壓斜率誘導(dǎo)COS-7細(xì)胞中的IKCa電流，且-80mV時(shí)TRAM-34降低的電導(dǎo)斜率用來(lái)衡量通道受抑制情況。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

人類T淋巴細(xì)胞，Jurkat E6-1，MEL，C2F3，CHO，COS-7，L929，ngP，nlF和RBL-2H3

濃度

溶于DMSO，終濃度為~10μM

處理時(shí)間

48小時(shí)

方法

使用TRAM-34處理細(xì)胞48小時(shí)。48小時(shí)后通過(guò)抽吸(懸浮細(xì)胞)或胰蛋白酶消化(粘附細(xì)胞)收集細(xì)胞，離心，再懸浮在0.5ml含1μg/ml碘化丙啶(PI)的PBS中，使用FACScan流式細(xì)胞儀測(cè)定紅色熒光。每個(gè)樣品中分析10⁴個(gè)細(xì)胞，通過(guò)測(cè)定PI攝取而測(cè)定死亡細(xì)胞百分?jǐn)?shù)。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

Sprague-Dawley大鼠

配制

在花生油中制備

劑量

120mg/kg/day

給藥方式

皮下注射

參考文獻(xiàn)：

1. Wulff H, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2000, 97(14), 8151-8156.

2. K?hler R, et al. Circulation, 2003, 108(9), 1119-1125.

3. Wang ZH, et al. Oncogene, 2007, 26(35), 5107-5114.

4. Lallet-Daher H, et al. Oncogene, 2009, 28(15), 1792-1806.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

包裝

SF9105-10mM

TRAM-34 (Potassium Channel抑制劑)

10mM×0.2ml

SF9105-5mg

TRAM-34 (Potassium Channel抑制劑)

5mg

SF9105-25mg

TRAM-34 (Potassium Channel抑制劑)

25mg

—

說(shuō)明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有害，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： TRAM-34 (Potassium Channel抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來(lái)自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來(lái)，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
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