VX-680 (Aurora Kinase抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:VX-680 (Aurora Kinase抑制劑)	英文名稱:VX-680 (Aurora Kinase抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 染色質(zhì)/表觀遺傳/細胞周期 G2M/DNA Damage Checkpoint

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價格

SC6551-25mg

VX-680 (Aurora Kinase抑制劑)

25mg

727.00元

化學信息：

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化學名

N-[4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]pyrimidin-2-yl]sulfanylphenyl]cyclopropanecarboxamide

簡稱

VX-680

別名

Tozasertib, MK-0457, VE 465, VE-465, VX-680, VX680

中文名

陶扎色替

化學式

C₂₃H₂₈N₈OS

分子量

464.59

CAS號

639089-54-6

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO93mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.08ml DMSO，或者每4.65mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6551-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

VX-680 (Tozasertib, MK-0457)是一種pan-Aurora抑制劑，對Aurora A作用最強，無細胞試驗中Kiapp為0.6nM，而對Aurora B/Aurora C的作用較弱，對Aurora A選擇性比其他55種激酶高100倍。Phase 2。

信號通路

Cell Cycle; Epigenetics

靶點

Aurora A

Aurora C

Aurora B

FLT3

Bcr-Abl

IC50

0.6nM(Ki app)

4.6nM(Ki app)

18nM(Ki app)

30nM(Ki)

體外研究

雖然VX-680具有多激酶特性，VX-680卻誘導相似的細胞毒性，IC50約為300nM，在G2/M期、核內(nèi)復制期及轉(zhuǎn)染ABL或FLT-3激酶的BaF3細胞凋亡時，顯示一個Aurora B類似的抑制表現(xiàn)型。VX-680抑制CAL-62細胞增殖，這種作用存在時間依賴性。用VX-680處理14天，明顯降低群體的數(shù)量和大小，處理8305C下降達到70%，處理CAL-62、8505C和BHT-101下降達到90%。用VX-680處理不同ATC細胞，抑制細胞增殖，IC50為25到150nM，這種作用存在時間和劑量依賴性。在軟瓊脂中，VX-680明顯削弱不同細胞系形成群落的能力。caspase-3的活性分析顯示VX-680誘導不同細胞凋亡。VX-680處理CAL-62細胞12小時，形成DNA含量≥4N細胞累積物。微速攝影分析顯示VX-680處理的CAL-62細胞離開細胞中期。VX-680可以抑制組蛋白H3的磷酸化作用。VX-680作用于攜帶T315I突變的BCR-Abl的病人樣本，具有明顯抑制活性。

體內(nèi)研究

VX-680作用于人類Aml(HL-60)移植瘤模型明顯降低腫瘤尺寸。VX-680按75mg/kg劑量給藥實驗鼠，每天腹腔注射兩次，持續(xù)13天，與對照組相比，平均腫瘤體積下降達98%。腫瘤體積比實驗之前初始體積小很多。按12.5mg/kg劑量每天給藥兩次，腫瘤生長也明顯降低，這種作用存在劑量依賴性。VX-680耐受性很好，只有在使用高劑量時可以觀察到實驗動物體重稍微降低。通過比較cisplatin，按5.4mg/kg劑量給藥，每四天腹腔注射一次，一共進行三次，抑制腫瘤生長只達9%。VX-680作用于胰臟和結(jié)腸移植瘤，也引起腫瘤衰退。VX-680靜脈注射給藥攜帶HCT116腫瘤的實驗鼠，顯示很強的抗癌活性。使用高劑量VX-680(每小時2mg/kg)處理，明顯提高效果，比實驗錢的初始腫瘤平均尺寸下降56%。

臨床實驗

N/A

特征

N/A

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實驗

方法

丙酮酸激酶/乳酸脫氫酶催化NADH的氧化，伴隨著ATP的消耗，觀察340nM處吸光值的降低。反應包括100mM Tris(pH為8)，10mM MgCl₂，2.2mM ATP，1mM磷酸烯醇丙酮酸，0.6mg/ml NADH，75ml丙酮酸激酶，105ml乳酸脫氫酶和0.5mM基底肽(序列為EAIYAAPFAKKK)。加入足夠的激酶開始反應，反應的激酶濃度達到30nM，用微量滴定板分光光度計在30℃進行30分鐘，觀察吸收率的降低。通過加入3.75μl溶于100% DMSO的VX-680或單獨DMSO，獲得抑制常數(shù)。按如下公式計算Ki值，Ki=IC50/(1+[S]/Kd)，[S]=[ATP]=2.2mM，Kd=70μM。假定作用于野生型和H396P Abl激酶域的Kd(ATP)為70μM，計算以上各值。

細胞實驗

細胞系

CAL-62細胞

濃度

5-500nM

處理時間

4天

方法

對照組CAL-62細胞培養(yǎng)在二甲亞砜和DMSO中，實驗組加入500nM VX-680，處理1到5天。加入不同濃度(5到500nM)Aurora抑制劑處理不同ATC細胞4天，用來測定VX-680作用于細胞增殖的劑量依賴性。細胞在溫育結(jié)束前加30mM BrdU標記，脈沖2小時。通過比色免疫分析使用細胞增殖ELISA試劑盒分析BrdU的合并率。通過比較VX-680處理的細胞和對照組細胞得到結(jié)果。

動物實驗

動物模型

右側(cè)腋窩處皮下注射107 HL-60白血病細胞的雌性無胸腺NCr-nu鼠

配制

50mM含50% PEG300的磷酸buffer

劑量

50mg/kg，75mg/kg

給藥方式

腹腔注射

參考文獻：

1. Harrington EA, et al. Nat Med. 2004, 10(3), 262-267.

2. Arlot-Bonnemains Y, et al. Endocr Relat Cancer. 2008, 15(2), 559-568.

3. Young MA, et al. Cancer Res. 2006, 66(2), 1007-1014.

4. Cheetham GM, et al. Cancer Lett. 2007, 251(2), 323-329.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

包裝

SC6551-10mM

VX-680 (Aurora Kinase抑制劑)

10mM×0.2ml

SC6551-5mg

VX-680 (Aurora Kinase抑制劑)

5mg

SC6551-25mg

VX-680 (Aurora Kinase抑制劑)

25mg

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說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有毒，操作時請?zhí)貏e小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： VX-680 (Aurora Kinase抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術(shù)服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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