Vismodegib (Hedgehog/Smoothened抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Vismodegib (Hedgehog/Smoothened抑制劑)	英文名稱:Vismodegib (Hedgehog/Smoothened抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 干細胞、發(fā)育與分化 Hedgehog Signaling

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價格

SF6804-5mg

Vismodegib (Hedgehog/Smoothened抑制劑)

5mg

438.00元

化學信息：

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化學名

2-chloro-N-(4-chloro-3-pyridin-2-ylphenyl)-4-methylsulfonylbenzamide

簡稱

Vismodegib

別名

GDC0449, GDC-0449

中文名

N/A

化學式

C₁₉H₁₄Cl₂N₂O₃S

分子量

421.3

CAS號

879085-55-9

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO84mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.19ml DMSO，或者每4.21mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF6804-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

Vismodegib (GDC-0449)是一種新型有效的，特異性hedgehog抑制劑，無細胞試驗中IC50為3nM，也會抑制P-gp，IC50為3.0μM。

信號通路

Stem Cells & Wnt; GPCR & G Protein

靶點

Hedgehog

－

IC50

3nM

－

體外研究

GDC-0449有效抑制hedgehog通路，是一種新型及特定合成的小分子抑制劑，IC50為3nM。GDC-0449作用于Hedgehog信號通路，阻斷Hedgehog配位體，即細胞表面受體PTCH及SMO的活性，從而阻斷Hedgehog信號通路。在組織生長和修復(fù)方面，Hedgehog信號通路意義重大。Hedgehog通路信號的異常激活，及不受控制的細胞增殖，可能與Hedgehog配位體，即細胞表面受體PTCH及SMO的突變有關(guān)。在體外，GDC-0449在不抑制胰臟細胞增殖的前提下阻止原代胰臟移植物的生長，這項結(jié)果最近已經(jīng)應(yīng)用到臨床。GDC-0449也抑制ABCG2、P-糖蛋白及和MDR有關(guān)聯(lián)的重要MRP1 ABC載體。GDC-0449也阻斷其他多種ABC載體。ABC載體屬于一個膜蛋白家族，它的過量表達和耐藥性有關(guān)，這也是治療癌癥的一個重大障礙。GDC-0449強抑制兩種ABC載體，ABCG2/BCRP和ABCB1/P-糖蛋白，也溫和抑制ABCC1/MRP1。在ABCG2過量表達的HEK293細胞中，GDC-0449可以提高熒光ABCG2底物BODIPY-哌唑嗪的保持力，也可用米托蒽醌再次處理這些細胞，產(chǎn)生抗腫瘤的ABCG2底物。實驗使Madin-Darby犬的腎臟細胞中過量表達P糖蛋白或者MRP1，GDC-0449提高了鈣黃綠素-AM的保持力，然后載用秋水仙素處理這些細胞。另外，用米托蒽醌、托泊替康、SN-38處理的過量表達ABCG2的人類非小細胞肺癌細胞NCI-H460/par和NCI-H460/MX20，用GDC-0449再次處理。GDC-0449作用于ABCG2和Pgp的IC50值分別為1.4μM和3.0μM。GDC-0449改變細胞內(nèi)Ca²⁺平衡，且作用于抗cisplatin的肺癌細胞，抑制細胞生長。

體內(nèi)研究

GDC-0449已經(jīng)用于治療動物模型的成髓細胞瘤。GDC-0449 抑制原代胰腺移植瘤生長，但是不抑制細胞增殖。GDC-0449按25mg/kg以上劑量口服給藥髓母細胞瘤Ptch(+/-)異體移植物模型，引起細胞衰退，按92mg/kg劑量處理兩種配位體依賴的結(jié)腸直腸癌模型D5123和1040830，每天處理兩次，抑制腫瘤生長。分析Hh通路活性和PK/PD模型顯示GDC-0449抑制Gli1，IC50值與GDC-0449作用于髓母細胞瘤和D5123模型的IC50值差不多(分別為0.165μM±11.5%和0.267μM±4.83%)。

臨床實驗

N/A

特征

N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實驗

方法

N/A

細胞實驗

細胞系

MDCKII細胞

濃度

20μM

處理時間

2小時

方法

MDCKII細胞按每孔3×10⁵密度接種在24孔板中。培養(yǎng)液包含不同藥物，實驗組為50μM VP，50μM吲哚美辛，或者20μM GDC-0449溶解在DMSO中，對照組只含有DMSO。然后加入非熒光的鈣黃綠素-AM，最終濃度達到1.0μM。然后在37℃溫育2小時。細胞用含Ca²⁺，Mg²⁺的Hank's平衡鹽溶液buffer沖洗2次，然后震蕩1小時溶解在含0.01% Triton X-100的磷酸緩沖液中，然后放在4℃下過夜。溶解的物質(zhì)然后轉(zhuǎn)移到96孔板上，鈣黃綠素引起的熒光信號用分光光度法定量。所有的實驗操作需在暗中進行，所有的讀數(shù)用平均值±SEM表示。

動物實驗

動物模型

Ptch(+/-)異體移植物模型

配制

In 0.5% methyl-cellulose, 0.2% tween-80

劑量

25mg/kg, 92mg/kg

給藥方式

口服

參考文獻：

1. Scales SJ, et al. Trends Pharmacol Sci. 2009, 30(6), 303-312.

2. Zhang Y, et al. Neoplasia. 2009, 11(1), 96-101.

3. Tian F, et al. Anticancer Res. 2012, 32(1), 89-94.

4. Wong H, et al. Clin Cancer Res. 2011, 17(14), 4682-4692.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

包裝

SF6804-10mM

Vismodegib (Hedgehog/Smoothened抑制劑)

10mM×0.2ml

SF6804-5mg

Vismodegib (Hedgehog/Smoothened抑制劑)

5mg

SF6804-25mg

Vismodegib (Hedgehog/Smoothened抑制劑)

25mg

—

說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有毒，操作時請?zhí)貏e小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Vismodegib (Hedgehog/Smoothened抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
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