10058-F4 (c-Myc抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:10058-F4 (c-Myc抑制劑)	英文名稱:10058-F4 (c-Myc抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 染色質(zhì)/表觀遺傳/細(xì)胞周期 G1/S Checkpoint

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價(jià)格

SC6650-5mg

10058-F4 (c-Myc抑制劑)

5mg

263.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

(5E)-5-[(4-ethylphenyl)methylidene]-2-sulfanylidene-1,3-thiazolidin-4-one

簡稱

10058-F4

別名

c-Myc Inhibitor

中文名

N/A

化學(xué)式

C₁₂H₁₁NOS₂

分子量

249.35

CAS號(hào)

403811-55-2

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO50mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入2.01ml DMSO，或者每2.49mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6650-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

10058-F4是一種c-Myc抑制劑，特異性抑制c-Myc-Max相互作用，且阻止c-Myc靶基因表達(dá)的轉(zhuǎn)錄激活。

信號(hào)通路

Cell Cycle

靶點(diǎn)

c-Myc

－

IC50

－

體外研究

10058-F4抑制白血病細(xì)胞生長，且抑制Myc和Max二聚化。10058-F4誘導(dǎo)Aml細(xì)胞的細(xì)胞周期停滯和凋亡。10058-F4使Aml細(xì)胞停滯在G0/G1期，下調(diào)c-Myc的表達(dá)，上調(diào)CDK抑制劑p21和p27。同時(shí)，10058-F4通過激活線粒體途徑誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，觀察到Bcl-2下調(diào)，Bax上調(diào)，胞漿內(nèi)細(xì)胞色素C釋放，及caspase3、7和9裂解。此外，10058-F4也誘導(dǎo)骨髓細(xì)胞分化，可能通過激活多種轉(zhuǎn)錄因子。相似地，10058-F4作用于原代Aml細(xì)胞，誘導(dǎo)凋亡和分化。10058-F4降低c-Myc蛋白水平，抑制HepG2細(xì)胞增殖，可能通過上調(diào)細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶(CDK)抑制劑、p21WAF1及降低細(xì)胞內(nèi)[α]-甲胎蛋白(AFP)的水平。10058-F4處理，還在轉(zhuǎn)錄水平下調(diào)人類端粒酶逆轉(zhuǎn)錄酶(hTERT)。10058-F4除了抑制HepG2細(xì)胞增殖，還增強(qiáng)其對常規(guī)化療藥物、Doxorubicin、5-fluorouracil (5-FU)和Cisplatin的敏感性。

體內(nèi)研究

10058-F4單獨(dú)靜脈注射，在5分鐘時(shí)達(dá)到血漿峰值，濃度約為300μM，在360分鐘時(shí)，下降到低于檢測下限。血藥濃度-時(shí)間數(shù)據(jù)繪制成二室，開放的，線性模型。在脂肪，對肺、肝、腎中發(fā)現(xiàn)10058-F4的最高組織濃度。10058-F4的腫瘤峰值濃度低于血漿峰值濃度至少十倍。在血漿，肝和腎中確定10058-F4的8種代謝物。10058-F4的終端半衰期約為1小時(shí)，分布容積為>200ml/kg。10058-F4按20或30mg/kg劑量靜脈注射處理小鼠，沒有顯著的腫瘤生長抑制作用。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實(shí)驗(yàn)

方法

N/A

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

HL-60，U937和NB-4細(xì)胞

濃度

0, 30, 60, 90, 120, 150μM

處理時(shí)間

72小時(shí)

方法

細(xì)胞接種在96孔板上(細(xì)胞系按10⁵/ml接種，原代白血病細(xì)胞按5×10⁵/ml接種)，按一式三份使用指定濃度10058-F4處理。在不同時(shí)間點(diǎn)，每孔加入20μl 5mg/ml MTT。在37℃下溫育3小時(shí)后，移除MTT培養(yǎng)基，加入100μl DMSO 裂解緩沖液。使用分光光度計(jì)測定570nm波長處，處理組細(xì)胞與溶劑對照組細(xì)胞的吸光度百分比，測測評(píng)活細(xì)胞數(shù)。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

攜帶PC-3和DU145移植瘤的SCID小鼠

配制

N/A

劑量

20或30mg/kg

給藥方式

靜脈注射

參考文獻(xiàn)：

1. Huang MJ, et al. Exp Hematol, 2006, 34(11), 1480-1489.

2. Lin CP, et al. Anticancer Drugs, 2007, 18(2), 161-170.

3. Guo J, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2009, 63(4), 615-625.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

包裝

SC6650-10mM

10058-F4 (c-Myc抑制劑)

10mM×0.2ml

SC6650-5mg

10058-F4 (c-Myc抑制劑)

5mg

SC6650-25mg

10058-F4 (c-Myc抑制劑)

25mg

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說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時(shí)請小心，并注意適當(dāng)防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： 10058-F4 (c-Myc抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號(hào)

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