azd1775原料藥
名稱： MK-1775, AZD1775
英文名稱；2-allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3(2H)-one
CAS號(hào): 955365-80-7
分子式: C27H32N8O2
分子量: 500.59538
密度 1.292
純度：99%+
用途：醫(yī)用級(jí)科研
MK-1775是一種有效的WEE1選擇性抑制劑，其IC50為5.2nM。與其他223種激酶相比，該藥物選擇性作用于wee1，例如，其對(duì)wee1的選擇性是Myt1(另外一種通過(guò)磷酸化蘇氨酸抑制cdc2的激酶)的100倍[1]。MK-1775可以抑制cdc2Tyr15的磷酸化，破壞G2檢查點(diǎn)，加強(qiáng)DNA損傷試劑如gemcitabine, carboplatin and cisplatin 的細(xì)胞毒性作用。MK-1775可以聯(lián)合多種DNA損傷試劑，如5-FU, capecitibine, camptothecin, mitomycin C, doxorubicin,和pemetrexed等 以多種方式發(fā)揮抗腫瘤效應(yīng)[2]。MK-1775目前已進(jìn)入臨床II期試驗(yàn)階段，與gemcitabine, Irinotecan Hydrochloride, cisplatin, or carboplatin等共同用于實(shí)體瘤的治療[3]。
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