中文名:洛普替尼 英文名:TPX-0005 CAS 號(hào):1802220-02-5 含 量:99% PX-0005是一種新型的ALK/ROS1/TRK抑制劑,對(duì)WT ALK、ALK(G1202R)、ALK(L1196M)的IC50分別為1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM;同時(shí)也是一種有效的SRC抑制劑,IC50為5.3 nM。 TPX-0005是一種具有口服活性的ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,抑制ALK、ROS1、TRKA、TRKB和TRKC重組激酶以及其相應(yīng)的臨床耐藥突變體。在許多人類癌細(xì)胞系和工程類穩(wěn)定表達(dá)致癌基因或其突變體的細(xì)胞系中,亞納摩爾或第濃度的納摩爾級(jí)別的TPX-0005能有效發(fā)揮其抗增殖活性,伴隨著對(duì)靶標(biāo)磷酸化的抑制和使其下游效應(yīng)分子如ERK、AKT和STAT3失活。
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