格列苯脲
中文同義詞:格列本脲;優(yōu)降糖;格列呠咪;格列赫素;N-[2-[4-[[[(環(huán)己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺;5-氯-N-[2-[4-[[[(環(huán)己基氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基苯甲酰胺
英文名稱:Glibenclamide
英文同義詞:Glybenclamide;Glybenzcyclamide;Glyburide;Gibenclamide;5-Chloro-n-[4-(Cyclohexylureidosulfonyl)Phenethyl]-2-Methoxybenzamide
CAS號(hào):10238-21-8
分子式:C23H28ClN3O5S
分子量:494
EINECS號(hào):233-570-6
熔點(diǎn)：173-175°C
溶解度：ethanol: soluble2mg/mL
水溶解性：Soluble in ethanol (5 mg/mL), DMSO (25 mg/mL), chloroform (1:36), methanol (1:250), and DMF. Insoluble in water.
化學(xué)性質(zhì)：白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)168-173℃。不溶于水，微溶于乙醇、丙酮、氯仿。
用途：降血糖藥，用于中、輕度非胰島素依賴型糖尿病的治療，作用比甲苯磺丁脲強(qiáng)。
包裝：25KG/紙板桶
480/KG

降血糖作用：
格列本脲是目前治療2型糖尿病最常應(yīng)用的藥物之一，因本品作用快而強(qiáng)，所以應(yīng)用后效果較明顯，能很好地控制血糖，適用于血糖較高、用其他磺酰脲類降血糖藥效果不佳者。
磺酰脲類口服降血糖藥中常用的2種藥物是格列本脲和格列美脲，2者的降血糖作用效果對(duì)比如下：
(1) 對(duì)葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)和代謝的作用：格列本脲和格列美脲可通過(guò)刺激葡萄糖代謝的關(guān)鍵酶及改善葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子 (GLUT4) 的轉(zhuǎn)位/去磷酸化來(lái)促使周圍組織對(duì)葡萄糖的攝取，具體表現(xiàn)在糖原合成及脂肪形成的增加。糖原合成酶及3-磷酸甘油脂肪酰轉(zhuǎn)移酶是糖原、脂肪合成的關(guān)鍵酶，而格列美脲在激活這些關(guān)鍵酶的活性方面要強(qiáng)于格列本脲，如激活糖原合成酶的活性，格列美脲是格列本脲的2.5倍，激活脂肪合成酶的能力，格列美脲是格列本脲的1.9倍。格列美脲通過(guò)誘導(dǎo)GLUT4的去磷酸化，提高了細(xì)胞膜上GLUT4的表達(dá)。
(2) 對(duì)糖基化-磷脂酰肌醇-特異性磷脂酶 (GPI-PLC) 的作用：GPI 位于細(xì)胞膜外層，參與胰島素信號(hào)傳遞，可干預(yù)肌肉和脂肪細(xì)胞的葡萄糖代謝。GPI-PLC可使GPI脫落，從而改善細(xì)胞磷酸化狀態(tài)。胰島素和磺酰脲類均可激活GPI-PLC，有助于肌肉、脂肪組織攝取轉(zhuǎn)運(yùn)葡萄糖。但當(dāng)存在胰島素抵抗時(shí)，胰島素本身則很難激活GPI-PLC，但格列美脲仍能激活該酶。經(jīng)體內(nèi)、體外研究，格列美脲在磺酰脲類藥物中的胰外作用最強(qiáng)，能提高糖源合成2.5倍，脂肪合成4倍。格列美脲和格列本脲的強(qiáng)度之比為2:1。因此，格列美脲的繼發(fā)性失效發(fā)生率低于其他磺酰脲類藥物。