中文名稱: 5-氟脲嘧啶
中文同義詞: 5-氟尿嘧啶;雙喃呋啶;5-氟脲嘧啶;5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮;氟尿嘧啶;2,4-二羥基-5-氟嘧啶;5-氟尿嘧啶,5FU;5-氟尿嘧啶,99%
英文名稱: 5-Fluorouracil
英文同義詞: [180]-5-Fluorouracil;2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione, 5-fluoro-;2,4-dioxo-5-fluoropyrimidine;3h)-pyrimidinedione,5-fluoro-4(1h;5-faracil;5-Flouracyl;5-fluor-2,4(1h,3h)-pyrimidindion;5-Fluor-2,4-dihydroxypyrimidin
CAS號: 51-21-8
分子式: C4H3FN2O2
分子量: 130.08
EINECS號: 200-085-6
抗代謝藥 5-氟脲嘧啶簡稱氟脲嘧啶,為嘧啶類抗代謝藥,是目前臨床上常用的一種化療藥物,對增殖期各期均有作用,能阻止胸腺嘧啶的形成,抑制DNA的生物合成,從而抑制癌細胞的生長。臨床用于治療消化道腫瘤,如胃癌、腸癌、肝癌等。對乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、宮頸癌、胰腺癌等亦有效。瑞士生產(chǎn)的癌膚治為含本品5%的軟膏,主要用于日光角化病和老年角化病、癌前期皮炎、單個和多發(fā)性淺表基底細胞癌、放射性皮膚病損害后的癌期及表淺基底細胞癌。
5-氟脲嘧啶在體內先轉變?yōu)?-氟-2-脫氧脲嘧啶核苷酸,抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻斷脲嘧啶脫氧核苷酸轉變?yōu)樾叵汆奏っ撗鹾塑账?,從而影響DNA的生物合成。同時,它能摻入RNA,通過阻斷脲嘧啶及乳清酸摻入RNA,達到直接抑制RNA的合成。
本藥主要在肝臟中分解代謝,大部分解為二氧化碳從呼吸排出,極少由尿排出。口服后吸收差異很大;靜脈給藥后,其血漿濃度很快在兩小時內下降;靜注后于30分鐘內可到達腦脊液中并維持3小時;靜脈持續(xù)滴注的毒性較一次靜脈推注為輕;靜脈給藥的療效也較口服為高。氟脲嘧啶對增殖細胞的毒性大于非增殖細胞,但并無明顯的細胞周期特異性。對氟脲嘧啶的耐藥性可由于對活性作用必需的酶缺少或胸苷酸合成酶活力增加的結果。
化學性質 白色或類白色結晶性粉末。Mp282-283℃(分解),0.1mol/L鹽酸溶液在 265nm波長處有吸收。微溶于水和乙醇,不溶于氯仿和乙醚,溶于稀鹽酸和氫氧化鈉液。中等毒,LD50 (小鼠,腹腔) 230mg/kg。
用途 生化研究,抗腫瘤藥。
用途 該品為抗腫瘤藥,也用于合成氟胞嘧啶。5-氟尿嘧啶在生化研究中可用于研究稻,麥穗子分化,遺傳代謝測定,植物生長發(fā)育研究。
用途 用于消化系統(tǒng)癌、頭頸部癌、婦科癌、肺癌、肝癌、膀胱癌和皮膚癌等的治療
用途 抗代謝抗腫瘤藥
用途 抑制DNA合成
用途 一個強有力的抗腫瘤試劑,通過抑制胸苷酸合成酶,影響嘧啶合成從而消耗細胞內dTTP池,5- FU被代謝成核糖核苷酸和脫氧核糖核苷酸,并被注入到RNA和DNA。用5- FU處理細胞可導致細胞在S期積聚,5- FU已被證明可誘導p53依賴的細胞凋亡。 核酸代謝,研究稻、麥穗子分化,遺傳代謝測定,植物生長發(fā)育研究。
用途 抗腫瘤藥。對多種腫瘤如消化道腫瘤、乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌、子宮頸癌、肝癌、膀胱癌、皮膚癌(局部涂抹)、外陰白斑(局部涂抹)等均有一定療效。不良反應主要有骨髓移植、消化道反應。嚴重者可有腹瀉,局部注射部位靜脈炎,少數(shù)可有神經(jīng)系統(tǒng)反應如小腦變性、共濟失調。用藥期間應嚴格檢查血象。
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維生素K1 84-80-0 5%
維生素K1 84-80-0 5%
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維生素A醋酸酯127-47-9 100萬IU
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天然維生素E粉 50-24-7 日化級30%
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