【產(chǎn)品名稱】 普瑞巴林
【英文名】 Pregabalin
【中文別名】 (3S)-3-氨甲基-5-甲基己酸; (S)-3-氨甲基-5-甲基己酸
【CAS】 148553-50-8
【分子式】 C8H17NO2
【分子量】 159.22600
【標(biāo)準(zhǔn)】 企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)
【級別】 醫(yī)藥級
【含量】 99%
【外觀】 白色粉狀
【包裝】 25KG/紙板桶
【成份】 (S)-(+)-3-氨甲基-5-甲基己酸
【理化屬性】 白色結(jié)晶性粉末
【領(lǐng)域】 抗癲癇藥
【下延產(chǎn)品】 普瑞巴林片，普瑞巴林膠囊
【運用】
1.糖尿病周圍神經(jīng)病變的神經(jīng)痛和皰疹后遺神經(jīng)痛。2.癲癇部分發(fā)作的輔助治療3.還可用于焦慮癥、社交恐怖癥、關(guān)節(jié)炎。
【用法用量】
1. 癲癇部分發(fā)作的輔助治療：（1）一次75mg，一日2次或一次50mg，一日3次。根據(jù)個體反應(yīng)和耐受性，可增至量一日600mg，分2～3次服用。（2）其他抗癲癇藥無效的頑固性癲癇患者，加用普瑞巴林一日150～600mg，分2～3次服用。 2. 糖尿病周圍神經(jīng)病變的神經(jīng)痛：初始劑量一次50mg，一日3次；根據(jù)療效和耐受性可在1周內(nèi)增至一次100mg，一日3次。
3.皰疹后遺神經(jīng)痛：初始劑量一次75mg，一日2次或一次50mg，一日3次；根據(jù)治療效果和耐受性可在一周內(nèi)增至一日300mg。維持量為一次75～150mg，一日2次或一次50～100mg，一日3次。
4.廣泛性焦慮障礙：一日300～600mg。
5.社交恐怖癥：一次200mg，一日3次。
6.術(shù)后牙痛：單次300mg，可根據(jù)麻醉持續(xù)時間，每6小時重復(fù)給藥1次。透析時劑量：血液透析后應(yīng)立即給予補(bǔ)充劑量。
【藥理藥效】 普瑞巴林是一種新型鈣離子通道調(diào)節(jié)劑【非γ-氨基丁酸(GABA)受體激動劑或拮抗劑】，能阻斷電壓依賴性鈣通道，減少神經(jīng)遞質(zhì)的釋放，臨床主要用于治療外周神經(jīng)痛以及輔助性治療局限性部分癲癇發(fā)作。
別名： C1-1008 ，異丁加巴
化學(xué)名稱：(S)-3-（氨甲基）-5-甲基己酸
美國化學(xué)文摘登錄號: [ 148553-50-8 ]
分子式：C8H17NO2
分子量：159.23
物化性質(zhì)： 白色結(jié)晶性粉末
熔點 (oC)：184 - 186
用途：該藥是在開發(fā)的癲癇治療藥中最有希望的一個藥物，療效更好和給藥更方便。也可以用于治療疼痛和焦慮如帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛。
生產(chǎn)方法
3-氰基-5-甲基己-3-烯酸乙酯和氫氧化鋰一水合物溶于四氫呋喃和水中，在室溫劇烈攪拌4h。用3mol/L鹽酸酸化至pH為2，用乙酸乙酯提取。提取液合并，干燥，減壓濃縮。剩余物溶于乙酸乙酯，加入叔丁胺的乙酸乙酯溶液。過濾收集沉淀，干燥，得3-氰基-5-甲基己-3-烯酸叔丁銨鹽。該銨鹽和[(R,R)MeDUPHOS]Rh(COD)BF4溶于甲醇，在27～33℃和0.35MPa的氫壓下攪拌過夜。加到氫氧化鉀水溶液中，減壓濃縮。加入鎳A-7000催化劑，在0.35MPa的氫壓下攪拌過夜。過濾，濾餅用甲醇洗，濾液和洗滌合并，減壓蒸出甲醇，加入異丙醇。加熱至65℃，加入冰乙酸，加熱至73℃。急冷至50℃，再緩慢冷至室溫。冷至0～5℃，保持3.5h。過濾，濾餅用異丙醇洗，干燥，得異丁加巴(148553-50-8)。
國內(nèi)尚科生物首家通過生物催化的方法成功生產(chǎn)出噸級的普瑞巴林
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拉米夫定 134678-17-4 甲萘醌 58-27-5 D-甘露糖 3458-28-4 美洛昔康 71125-38-7 螺內(nèi)酯 52-01-7 本芴醇 82186-77-4 醋酸地塞米松 1177-87-3 阿莫西林克拉維酸鉀 鹽酸苯佐卡因 23239-88-5 纈沙坦 137862-53-4 魔芋葡甘聚糖 37220-17-0 金陽堿 卡波姆940 9007-20-9 氨曲南 78110-38-0 地塞米松磷酸鈉 2392-39-4 鹽酸美金剛胺 41100-52-1 對硝基溴芐 100-11-8 鹽酸頭孢他美酯 111696-23-2 鹽酸克林霉素 21462-39-5 沃氏物(甾體) 2322-77-2 吡拉西坦 7491-74-9 合成維生素E油 10191-41-0 2,4-二羥基苯甲酸 89-86-1 黃體酮 57-83-0硫酸奎寧 6119-70-6 奧硝唑 16773-42-5 還原型谷胱甘肽 70-18-8 托萘酯 2398-96-1 6-氨基己酸 60-32-2 左氧氟沙星環(huán)合酯 106939-34-8 強(qiáng)的松 53-03-2 高碘酸鈉 7790-28-5 維A酸（維甲酸） 302-79-4 阿魏酸乙酯 4046-02-0 N,N-二甲基甘氨酸 1118-68-9 更昔洛韋 82410-32-0 枸櫞酸他莫昔芬 54965-24-1 倍他米松 378-44-9 氨氯地平 88150-42-9 水楊酸 69-72-7 胞苷酸 63-37-6 鹽酸特比萘芬 78628-80-5
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