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格列苯脲 
中文同義詞: N-[2-[4-[[[(環(huán)己氨基)羰基]氨基]磺?；鵠苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺;格列本脲;5-氯-N-[2-[4-[[[(環(huán)己基氨基)羰基]氨基]磺?；鵠苯基]乙基]-2-甲氧基苯甲酰胺;優(yōu)降糖;格列苯脲;格列呠咪;格列赫素;優(yōu)降糖,99% 
英文名稱: 5-Chloro-N-[2-[4-[[[(cyclohexylamino)carbonyl]-amino]sulfonyl]phenyl]-ethyl]-2-methoxybenzamide 
英文同義詞: LABOTEST-BB LT00244861;GLYBENCLAMIDE;GLYBENZCYCLAMIDE;GLYBURIDE;GIBENCLAMIDE;GLIBENCLAMIDE;5-CHLORO-N-[4-(CYCLOHEXYLUREIDOSULFONYL)PHENETHYL]-2-METHOXYBENZAMIDE;5-CHLORO-N-[2-[4-[[[(CYCLOHEXYLAMINO)CARBONYL]AMINO]-SULFONYL]PHENYL]ETHYL]-2-METHOXYBENZAMIDE 
CAS：10238-21-8
性質: 白色結晶性粉末，不溶于水，微溶于乙醇、丙酮、氯仿。
用途: 降血糖藥，用于中、輕度非胰島素依賴型糖尿病的治療
    格列本脲又叫優(yōu)降糖、達安療，屬于第二代口服磺脲類降糖藥，作用機理同甲苯磺丁脲，其降血糖作用為磺酰脲類中最強，作用強度為甲苯磺丁脲的200～250倍?？蛇x擇性作用于胰腺β細胞、促進胰島素的分泌，可增強外源性胰島素的降血糖作用，加強胰島素的受體后作用?？诜湛?，蛋白結合率高，于30分鐘開始出現(xiàn)作用，在1.5小時作用最強，持續(xù)時間為16～24小時。分布容積為0.1L/kg，血漿蛋白結合率為90%～95%，半衰期為4～8小時。主要經肝臟代謝，有6種代謝物，已知2種為羥基化物，均無降血糖作用，主要從尿中排出，少量由大便排出。臨床上主要用于治療輕度、中度非胰島素依賴型糖尿病。
近日，一項國際研究發(fā)現(xiàn)，常用的糖尿病藥物格列本脲可幫助人體免疫系統(tǒng)對付某些細菌感染，如在治療類鼻疽時，可將死亡率降低約一半。
類鼻疽是一種流行于東南亞、澳大利亞北部等熱帶地區(qū)的疾病，由類鼻疽菌引起，其癥狀包括敗血癥和肺炎等，死亡率較高。糖尿病患者往往更容易感染類鼻疽，但與其他患者相比死亡率卻偏低。
    格列本脲是目前治療2型糖尿病最常應用的藥物之一，因本品作用快而強，所以應用后效果較明顯，能很好地控制血糖，適用于血糖較高、用其他磺酰脲類降血糖藥效果不佳者。
磺酰脲類口服降血糖藥中常用的2種藥物是格列本脲和格列美脲，2者的降血糖作用效果對比如下：
(1) 對葡萄糖轉運和代謝的作用：格列本脲和格列美脲可通過刺激葡萄糖代謝的關鍵酶及改善葡萄糖轉運子 (GLUT4) 的轉位/去磷酸化來促使周圍組織對葡萄糖的攝取，具體表現(xiàn)在糖原合成及脂肪形成的增加。糖原合成酶及3-磷酸甘油脂肪酰轉移酶是糖原、脂肪合成的關鍵酶，而格列美脲在激活這些關鍵酶的活性方面要強于格列本脲，如激活糖原合成酶的活性，格列美脲是格列本脲的2.5倍，激活脂肪合成酶的能力，格列美脲是格列本脲的1.9倍。格列美脲通過誘導GLUT4的去磷酸化，提高了細胞膜上GLUT4的表達。
(2) 對糖基化-磷脂酰肌醇-特異性磷脂酶 (GPI-PLC) 的作用：GPI 位于細胞膜外層，參與胰島素信號傳遞，可干預肌肉和脂肪細胞的葡萄糖代謝。GPI-PLC可使GPI脫落，從而改善細胞磷酸化狀態(tài)。胰島素和磺酰脲類均可激活GPI-PLC，有助于肌肉、脂肪組織攝取轉運葡萄糖。但當存在胰島素抵抗時，胰島素本身則很難激活GPI-PLC，但格列美脲仍能激活該酶。經體內、體外研究，格列美脲在磺酰脲類藥物中的胰外作用最強，能提高糖源合成2.5倍，脂肪合成4倍。格列美脲和格列本脲的強度之比為2:1。因此，格列美脲的繼發(fā)性失效發(fā)生率低于其他磺酰脲類藥物。 
注意事項:
     應從小劑量開始使用格列本脲。用藥期間應定期檢查尿糖、尿酮體、尿蛋白和血糖、血常規(guī)、肝腎功能、視力、眼底視網膜血管。
（1）肝、腎功能不全，白細胞減少，對磺胺類過敏者，孕婦及糖尿病并發(fā)酸中毒和急性感染禁用。
（2）可引起腹脹、腹痛、厭食、惡心等胃腸道反應。也可見過敏(皮膚紅斑或蕁麻疹)、白細胞減少、粒細胞缺乏、血小板減少、低血糖癥等，應立即停藥并處理。其中以低血糖反應較多見。
（3）格列本脲及其他磺脲類降糖藥均不可與噻嗪類利尿藥或糖皮質激素類合用。
（4）應避免與抗凝血藥如雙香豆素等同服。
（5）與保泰松合用時，可使本品的降血糖作用增強，從而引起急性低血糖。
（6）與磺胺類合用可使格列本脲的作用及毒性均增強，不宜合用。
（7）與氯霉素合用也可使本品的作用和毒副反應增強，如兩藥合用，需根據病人血糖水平調整劑量，否則可致低血糖性休克。
（8）磺脲類藥物可增強乙醇毒性，治療期間宜戒酒。  

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參考價：480

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