ABT869（利尼伐尼）

中文名稱：N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N’-(2-氟-5-甲基苯基)脲
中文別名：利尼伐尼; N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N'-(2-氟-5-甲基苯基)脲;
英文名稱：1-[4-(3-amino-1H-indazol-4-yl)phenyl]-3-(2-fluoro-5-methylphenyl)urea
英文別名：S1003_Selleck; Linifanib; Linifanib (ABT-869); Kinome_532; ABT 869;
CAS號(hào)：796967-16-3
分子式：C21H18FN5O
分子量：375.39900
精確質(zhì)量：375.15000 PSA：95.83000 LogP：5.63080
密度：1.424 熔點(diǎn)：180-183ºC (dec.)
沸點(diǎn)：542.203ºC at 760 mmHg
折射率：1.766
溶解性：DMSO 75 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性：2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
含量：99.5%
用途：肝癌抗癌藥（科學(xué)研究用）
Linifanib (ABT-869)是新型，有效的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的VEGFR/PDGFR抑制劑，抑制KDR,CSF-1R,Flt-1/3和PDGFRβ時(shí)，IC50分別為4 nM, 3 nM, 3 nM/4 nM 和 66 nM ,作用于對(duì)突變激酶具有依賴性的癌細(xì)胞（即FLT3）最有效。
體內(nèi)研究：Linifanib(0.3 mg/kg) 在肺組織中完全抑制KDR 磷酸化。Linifanib也抑制水腫反應(yīng)，ED50為0.5 mg/kg。Linifanib(7.5 和15 mg/kg, 每天兩次)在角膜上顯著抑制bFGF-和VEGF誘導(dǎo)的血管生成。Linifanib作用于移植瘤模型，包括HT1080, H526, MX-1 和 DLD-1，抑制腫瘤生長(zhǎng)，ED75 為4.5-12 mg/kg。Linifanib在低劑量時(shí)也高效作用于A431和MV4-11移植瘤。Linifanib(12.5 mg/kg 每天兩次)作用于MDA-231 移植瘤，微脈管密度降低。Linifanib 作用于HT1080纖維肉瘤模型，Cmax和AUC24 小時(shí)分別為0.4 μg/mL 和 2.7 μg•hour/mL。

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