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化合物 Linifanib,Linifanib

化合物 Linifanib|T2514

價格 268 413 661
包裝 2mg 5mg 10mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-02
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產品詳情

中文名稱:化合物 Linifanib英文名稱:Linifanib
CAS:796967-16-3品牌: TargetMol
產地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.24%產品類別: 抑制劑
貨號: T2514
2024-12-02 化合物 Linifanib Linifanib 2mg/268RMB;5mg/413RMB;10mg/661RMB 268 TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 98.24% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱Linifanib
描述Linifanib (AL-39324) (ABT-869) is a novel, potent ATP-competitive VEGFR/PDGFR inhibitor for KDR (IC50: 4 nM), CSF-1R (IC50: 3 nM), Flt-1/3 (IC50: 3/4 nM) and PDGFRβ (IC50: 66 nM). Linifanib may exhibit potent antiproliferative and apoptotic effects on tumor cells whose proliferation is dependent on mutant kinases, such as FMS-related tyrosine kinase receptor-3 (FLT3).
細胞實驗Cells are seeded into 96-well plates at 2.5 × 103 per well and incubated with serum-free medium for 24 hours. Linifanib and VEGF (final, 10 ng/mL) are added and incubated for 72 hours in serum-free medium. For carcinoma cell lines, 3 × 103 cells/well are plated overnight in full growth medium. Linifanib is added to the cells in full growth medium and incubated for 72 hours. For leukemia cells, generally 5 × 104 per well are plated in full growth medium, Linifanib is added, and incubated for 72 hours. The effects on proliferation are determined by addition of Alamar Blue (final solution, 10%), incubation for 4 hours at 37 °C in a CO2 incubator and analysis in a fluorescence plate reader (544 nm, excitation: 590 nm, emission(Only for Reference)
激酶實驗Kinase assays: Potencies (IC50 values) are determined by assays of active kinase domains cloned and expressed in baculovirus using the FastBacbaculovirus expression system or obtained commercially. For tyrosine kinase assays, a biotinylated peptide substrate containing a single tyrosine is used with 1 mM ATP, anEu-cryptate–labeled anti-phosphotyrosine antibody (PT66), and Strepavidin-APC in a homogeneous time-resolved fluorescence assay. Serine/threonine kinases are assayed using 5 μM ATP, [33P]ATP, and a biotinylated peptide substrate with peptide capture and incorporation of 33P determined using a SA-Flashplate. Linifanib is assayed at multiple concentrations prepared by serial dilution of a DMSO stock solution of Linifanib. The concentration resulting in 50% inhibition of activity is calculated using nonlinear regression analysis of the concentration response data.
體外活性在肺組織中,Linifanib(0.3 mg/kg)使血管內皮生長因子受體磷酸化被完全抑制.在角膜上,每天兩次 Linifanib(7.5/15 mg/kg)顯著抑制重組堿性成纖維細胞生長因子-和血管內皮生長因子誘導的血管生成.在MDA-231移植瘤中,Linifanib(12.5 mg/kg,2次/天)可降低微脈管密度.Linifanib也抑制水腫反應(ED50:0.5 mg/kg).作用于移植瘤模型,包括HT1080, H526, MX-1和DLD-1時,Linifanib抑制腫瘤生長(ED75:4.5-12 mg/kg).作用于在HT1080纖維肉瘤模型中,Linifanib的Cmax和AUC24小時分別為0.4 μg/mL和2.7 μg·hour/mL.
體內活性ABT-869對血管內皮生長因子-刺激的人臍動脈內皮細胞增殖有抑制作用(IC50:0.2 nM)。在激酶實驗中,Linifanib抑制Kit(IC50:14 nM)、PDGFRβ(IC50:66 nM)和Flt4(IC50:190 nM)。Linifanib也抑制細胞水平配體誘導的KDR(IC50:2 nM)、PDGFR-β(IC50:2 nM)、KIT(IC50:31 nM)和CSF-1R(IC50:10 nM)磷酸化,血清蛋白可影響該效力。在Ba/F3 FLT3 ITD細胞中,Linifanib(10 nM)降低Akt在Ser473位點磷酸化及GSK3β在Ser9位點磷酸化。然而,ABT-869幾乎不影響不受血管內皮生長因子或血小板衍生因子誘導的腫瘤細胞,除MV4-11白血病細胞(具有組成型活性形式Flt3,IC50:4 nM)。Linifanib可與CSF-1R的ATP結合位點結合(Ki:3 nM)。
存儲條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 40 mg/mL (106.55 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關鍵字c-Fms | antitumor | CSF-1 receptor | Cluster of differentiation antigen 135 | PDGFR | CD135 | proliferation | ABT869 | RG 3635 | CSF1R | Autophagy | c-Kit | VEGFR | AL 39324 | SCFR | RG-3635 | cell | CSF-1R | Fms like tyrosine kinase 3 | Vascular endothelial growth factor receptor | FLT3 | ABT 869 | Apoptosis | inhibit | Platelet-derived growth factor receptor | colony stimulating factor 1 receptor | AL39324 | cytotoxicity | Inhibitor | microRNA | CD117 | Linifanib
相關產品Guanidine hydrochloride | Naringin | Valproic Acid | L-Glutamic acid | Gefitinib | Hydroxychloroquine | Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) | Stavudine | Tributyrin | L-Ascorbic acid | Paeonol | Sodium 4-phenylbutyrate
相關庫抑制劑庫 | 抗癌活性化合物庫 | 已知活性化合物庫 | 激酶抑制劑庫 | 抗衰老化合物庫 | 膜蛋白靶向化合物庫 | 酪氨酸激酶分子庫 | 藥物功能重定位化合物庫 | 抗癌臨床化合物庫 | 抗癌藥物庫
關鍵字: 利尼伐尼|||RG3635|||AL-39324|||ABT-869|TargetMol

公司簡介

上海陶術生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起,為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質的產品和專業(yè)的服務。公司下設篩選事業(yè)部,化學事業(yè)部,生物事業(yè)部和新材料部。 從虛擬篩選到實體化合物分子供應;從商業(yè)化產品銷售到個性化定制合成;從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選,從高通量篩選到化學結構優(yōu)化,我們都可以滿足您的科研用品及技術服務的需求。 經過在中國市場五年的精心耕耘,我們已成為篩選化合物領域優(yōu)秀的供應商,為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質卓越的小分子化合物和藥物篩
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊資本 566.2651萬人民幣
員工人數 100-500人 年營業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 化學試劑,生物活性小分子 經營模式 貿易,試劑,定制,服務
  • TargetMol中國(陶術生物)
VIP 12年
  • 公司成立:12年
  • 注冊資本:566.2651萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產品:小分子抑制劑,藥物篩選化合物庫,天然產物,活性分子化合物等
  • 公司地址:上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓
詢盤

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內容聲明:
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