酪氨酸酶是黑色素生物合成的關鍵酶,色素沉著過度障礙與黑色素色素的異常積累有關,可以通過用脫色劑治療來改善。方法和結果:在本研究中,發(fā)現來自胡椒的胡椒長瘤 (Piperlonguminine) 可抑制用 α-黑素細胞刺激素 (alpha-MSH) 、 3-異丁基-1-甲基黃嘌呤或原卟啉 IX 刺激的黑色素瘤 B16 細胞中黑色素的產生,其中該化合物表現出比曲酸更強的脫色功效。然而,Piperlonguminine 不影響 1-油酰-2-乙酰-sn-甘油誘導的黑色素生成,也不影響蛋白激酶 C 介導的黑色素產生。令人驚訝的是,Piperlonguminine 并沒有抑制黑色素瘤 B16 細胞中游離酪氨酸酶的催化活性,而是抑制了酪氨酸酶 mRNA 的表達。這種作用歸因于 Piperlonguminine 對 α-MSH 誘導的通過 cAMP 到 cAMP 反應元件結合蛋白的信號傳導的抑制作用,進而調節(jié)小眼癥相關轉錄因子的表達,小眼癥相關轉錄因子是酪氨酸酶啟動子的關鍵激活劑。結論:本研究證明 Piperlonguminine 是一種具有新作用機制的高效脫色劑。
目前可用的美洲錐蟲病治療方法顯示出有限的治療潛力,并且與嚴重的副作用有關。 我們小組一直在嘗試尋找從天然產物中分離的替代藥物,作為針對克氏錐蟲的藥物的潛在來源。方法和結果:在這里,我們展示了從 Piper ovatum 分離的酰胺 piperovatine 和 Piperlonguminine 對上鞭毛體和細胞內無鞭毛體的抗錐蟲活性。我們還研究了這些化合物對 T. cruzi 的細胞外無鞭毛體和上鞭毛體形式的作用機制。這些酰胺對 LLCMK (2) 哺乳動物細胞具有低毒性。通過使用透射和掃描電子顯微鏡,我們觀察到這些化合物導致 T. cruzi 發(fā)生嚴重變化。這些改變主要位于質膜和線粒體中。此外,對用 Rh123、PI 和 MDC 標記的處理寄生蟲的研究與我們的 TEM 數據相吻合。酰胺誘導的這些線粒體功能障礙可能會觸發(fā)導致細胞死亡的生化改變。結論:總而言之,我們的數據證明了可能的自噬過程。
許多作者已經強調香料中的植物化學物質具有生物學應用。Piperlonguminine 是一種已知的來自辣椒的生物堿酰胺,包括 Piper divaricatum。本研究的目的是探討 Piperlonguminine 在實驗模型中的體外和體內抗腫瘤作用。為了評估與 Piperlonguminine 治療相關的毒理學方面,對治療動物進行了血液學、生化、組織病理學和形態(tài)學分析。方法和結果:Piperlonguminine 在實驗暴露水平上未顯示任何顯著的體外細胞毒作用,但顯示出體內抗腫瘤作用。治療 7 天后,在 25 mg kg(-1) 和 50 mg kg(-1) 劑量下的抑制率分別為 38.71% 和 40.68%。組織病理學分析表明,肝臟和腎臟僅受 Piperlonguminine 治療的影響較弱。轉氨酶 (AST 和 ALT) 的酶活性和尿素水平均未發(fā)生顯著改變。在血液學分析中,在 Piperlonguminine 治療后分析的所有參數保持不變。結論:總之,這些數據加強了香料成分的抗癌潛力。
本研究旨在探討胡椒長尾氨酸 (GBN) 對小鼠酒精性脂肪肝 (AFLD) 的防治作用。方法和結果:將成年雄性昆明小鼠隨機分為 4 組: 正常對照組、模型組、GBN 低劑量組和高劑量組。正常對照組小鼠飼喂正常飲食,其他組小鼠飼喂高脂飲食,同時每天以 0.8 mL/30 g 體重的酒精喂食。GBN 低劑量組和高劑量組小鼠分別以 10 和 40 mg/(kg·d) 的劑量灌胃 0.8 mL/30 g 體重的 GBN,正常對照組和模型組給予等體積的蒸餾水,連續(xù) 6 周。末次給藥后禁食 12 h 后,處死所有小鼠,測定血清中肝臟指數、天冬氨酸轉氨酶 (AST) 、丙氨酸轉氨酶 (ALT)、總膽固醇 (TC) 和甘油三酯 (TG) 水平,并進行肝組織病理組織學觀察。與模型組相比,低劑量組和高劑量組肝臟指數分別顯著降低至(4.42 ± 0.50)%和(4.53 ± 0.44)%。血清中 AST 、 ALT 、 TC 和 TG 水平顯著降低 (P 0.01)。病理組織學顯示,GBN 明顯改善了小鼠酒精性脂肪肝的肝細胞脂肪變性。結論:綜上所述,GBN 可有效預防酒精性脂肪肝的發(fā)生和發(fā)展。
CAS 5950-12-9對應的化學物質是蓽茇寧(Piperlonguminine),以下是對該物質的詳細介紹:
中文名稱:蓽茇寧
英文名稱:Piperlonguminine
CAS號:5950-12-9
分子式:C??H??NO?
分子量:273.33
其他名稱:
(2E,4E)-5-(苯并[d][1,3]二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-N-異丁基戊-2,4-二烯酰胺
Piperlongumine
蓽茇明寧堿
外觀:白色至米白色結晶固體
密度:約1.136 g/cm3
熔點:166-169°C
沸點:476.9°C(760 mmHg)
閃點:242.2°C
折射率:1.577
溶解性:
乙醇中溶解度≤3 mg/mL
二甲基亞砜(DMSO)中溶解度≤20 mg/mL
二甲基甲酰胺中溶解度≤20 mg/mL
蓽茇寧應在-20°C或2-8°C的低溫下,避光、密封保存,以確保其穩(wěn)定性和活性。
蓽茇寧是一種從植物(如胡椒科植物)中提取的生物堿酰胺。具體的提取方法和植物來源可能因研究或生產需求的不同而有所差異。
蓽茇寧具有多種生物學特性,包括抗炎、抗腫瘤、神經保護、抗血小板、抗黑素生成、抗真菌和抗菌活性等。因此,它在醫(yī)藥研究、藥物開發(fā)等領域具有潛在的應用價值。此外,蓽茇寧還可用作科研實驗中的標準品或對照品,用于含量測定、鑒別、藥理實驗、活性篩選等。
在使用蓽茇寧時,應遵循相關安全操作規(guī)程,佩戴適當的個人防護裝備。
長時間暴露在空氣中可能會導致蓽茇寧的含量降低,因此應妥善保存。
蓽茇寧僅供科研實驗使用,不得用于注射、食用或其他非科研用途。
總結來看,CAS 5950-12-9對應的化學物質蓽茇寧是一種具有多種生物學特性的生物堿酰胺,在醫(yī)藥研究和藥物開發(fā)等領域具有潛在的應用價值。在選購時,建議根據實驗需求選擇合適的純度和規(guī)格,并注意儲存條件以確保產品質量。
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