Xiang-Qi-Tang 及其活性成分通過抑制 LPS 處理的大鼠心臟微血管內皮細胞中的 MAPK 和 NF-κB 信號通路表現(xiàn)出抗炎和抗凝血特性。

從圓鷗根莖中分離的 α-Cyperone 通過 RAW 264.7 細胞中 NFκB 信號傳導的負調節(jié)抑制 LPS 誘導的 COX-2 表達和 PGE2 產生。

Cyperus rotundus （Cyperaceae） 的根莖已在亞洲傳統(tǒng)醫(yī)學中用于治療多種炎癥性疾病。然而，人們對 α-cyperone 的抗炎作用知之甚少，這是 Cyperus rotundus 的一種主要活性化合物。
方法和結果：
使用 EIA 檢測試劑盒測量細胞釋放的 PGE2 和細胞因子。通過實時 RT-PCR 和/或 Western blot 分析測量 iNOS 、 COX-2 、 TNF-α 和 IL-6 的表達。進行熒光素酶測定以測量 α-cyperone 對 NFκB 活性的影響。 發(fā)現(xiàn)來自 Cyperus rotundus 根莖的 80% EtOH 提取物的正己烷組分可抑制 RAW 264.7 細胞中 NO 和 PGE2 的產生。從正己烷組分中分離的 α-Cyperone 通過抑制 LPS 誘導的誘導型 COX-2 在 mRNA 和蛋白水平上的表達，顯著抑制 PGE2 的產生。相比之下，α-cyperone 對 NO 產生和 iNOS 表達影響不大。此外，α-cyperone 下調炎性細胞因子 IL-6 的產生和 mRNA 表達。此外，α-cyperone 處理抑制了 LPS 誘導的 RAW 264.7 細胞中 NFκB 的轉錄活性和 p65 NFκB 亞基的核轉位。
結論：
α-cyperone 的抗炎活性與 LPS 刺激的 RAW 264.7 細胞中 NFκB 通路的負調控下調 COX-2 和 IL-6 有關。

香芪堂 （XQT） 是一種中草藥配方，含有 Cyperus rotundus、Astragalus membranaceus 和 Andrographis paniculata。α-Cyperone （CYP）、黃芪甲苷 IV （AS-IV） 和穿心蓮內酯 （AND） 是該配方中的三種主要活性成分。XQT 可能調節(jié)炎癥或凝血反應。因此，我們評估了 XQT 對脂多糖 （LPS） 誘導的大鼠心臟微血管內皮細胞 （RCMECs） 炎癥模型的影響。
方法和結果：
XQT 、 CYP 、 AS-IV和AND抑制腫瘤壞死因子α （TNF-α 、細胞間粘附分子-1 （ICAM-1） 和纖溶酶原激活物抑制劑-1 （PAI-1） 的產生，上調 Kruppel 樣因子 2 （KLF2） 的 mRNA 表達。XQT 和 CYP 抑制組織因子 （TF） 的分泌。為了進一步探索其機制，我們發(fā)現(xiàn) XQT 或其活性成分 CYP、AS-IV 和 AND 顯著抑制細胞外信號調節(jié)激酶 （ERK） 、c-jun NH2 末端激酶 （JNK） 和 p38 磷酸化蛋白表達，并降低 LPS 刺激的 RCMECs 中核因子 κB （NF-κB） p65 蛋白的磷酸化水平。這些結果表明，XQT 及其活性成分通過絲裂原活化蛋白激酶 （MAPK） 和 NF-κB 信號通路抑制炎癥和凝血介質的表達。
結論：
這些發(fā)現(xiàn)可能有助于未來研究該公式的作用機制，以及炎癥或凝血相關疾病的治療。