氯諾昔康

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中文名稱:氯諾昔康
中文同義詞:勞洛克西;氯諾昔康;勞諾昔康
英文名稱:Lornoxicam
CAS號:70374-39-9
分子式:C13H10ClN3O4S2
分子量:371.82
含量：99%
形狀：淡黃色粉末。
包裝：1kg鋁箔袋，25kg紙板桶。
氯諾昔康是一種非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥，系噻嗪類衍生物，具有較強的解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用。它相對均衡地抑制環(huán)氧化酶（cyclooxygenase，COX）兩種異構(gòu)體的活性，進而抑制前列腺素的生物合成，產(chǎn)生抗炎鎮(zhèn)痛作用。該藥的COX1:COX2抑制率為0.6，因此它具有傳統(tǒng)NSAID的良好鎮(zhèn)痛作用。同時，該藥并不抑制5-脂氧化酶的活性，因此它不抑制白三烯的合成，也不將花生四烯酸向5-脂質(zhì)氧化酶途徑分流，而花生四烯酸及5-脂氧化酶的代謝產(chǎn)物可抑制脊髓的傷害感受器的沖動過程，從而使氯諾昔康發(fā)揮與類阿片肽類止痛藥物相似的鎮(zhèn)痛效果。氯諾昔康和萘普生均能顯著降低OA患者的休息疼痛積分、關(guān)節(jié)壓痛指數(shù)和關(guān)節(jié)腫脹指數(shù)，兩藥比較差異無顯著性，但氯諾昔康對改善患者的活動痛積分效果優(yōu)于萘普生。
動物體內(nèi)安全性研究顯示，毒性特征與一半氧化酶抑制作用是一致的。消化道和腎臟是對毒性作用最敏感的器官。動物試驗結(jié)果表明，注射用氯諾昔康沒有血管刺激性和肌肉刺激性，不會引起過敏和溶血。
適應癥
常見用于治療骨性關(guān)節(jié)炎、類風濕關(guān)節(jié)炎、強直性脊柱炎、痛風性關(guān)節(jié)炎及健鞘炎。同時也適用于手術(shù)后急性疼痛、外傷引起的中至重度疼痛、神經(jīng)痛（如急性坐骨神經(jīng)痛）、腰痛及晚期癌痛。
化學性質(zhì)：橙色至黃色結(jié)晶，熔點225～230℃(分解)。pKa24.7。UV吸收：371nm。分配系數(shù)(正辛醇/Ph值7．4緩沖液)：1.8。急性毒性LD50小鼠，大鼠，兔子，狗，猴子(mg/kg)：全部＞10口服。
用途：非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥。通過阻斷環(huán)狀氧合酶來抑制前列腺素的合成，但對酯質(zhì)氧合酶無作用。