細(xì)胞系
肝細(xì)胞生長(zhǎng)因子 (HGF) 誘導(dǎo)的晶狀體上皮細(xì)胞 (LEC)
制備方法
該化合物在 DMSO 中的溶解度為 >10 mM。獲得更高濃度的一般提示:請(qǐng)將試管在 37 °C 下加熱 10 分鐘和/或在超聲波浴中搖晃一會(huì)兒。儲(chǔ)備液可在 -20°C 以下儲(chǔ)存數(shù)月。
反應(yīng)條件
10 納克/毫升,72 小時(shí)
應(yīng)用
使用細(xì)胞增殖、細(xì)胞活力和流式細(xì)胞術(shù)細(xì)胞凋亡測(cè)定,我們發(fā)現(xiàn)雷帕霉素在 HGF 給藥下不僅有效抑制增殖,而且以劑量依賴(lài)性方式誘導(dǎo) LECs 凋亡。使用 siRNA 轉(zhuǎn)染對(duì)潛在機(jī)制的進(jìn)一步研究顯示,雷帕霉素可通過(guò)抑制 HGF 誘導(dǎo)的 AKT/mTOR、ERK 和 JAK2/STAT3 信號(hào)分子磷酸化來(lái)促進(jìn) LECs 凋亡。此外,AKT 、 ERK 和 STAT3 的強(qiáng)制表達(dá)可在雷帕霉素處理后誘導(dǎo)這些細(xì)胞凋亡的顯著抑制。
動(dòng)物模型
Ndufs4(-/-) 小鼠
劑型
8 mg/kg,隔日,腹腔注射
雷帕霉素是雷帕霉素機(jī)制靶標(biāo) (mTOR) 信號(hào)通路的特異性抑制劑,在 Leigh 綜合征小鼠模型中強(qiáng)烈提高存活率并減輕疾病進(jìn)展。對(duì)這些缺乏線粒體呼吸鏈亞基 Ndufs4 [NADH 脫氫酶(泛醌)Fe-S 蛋白 4] 的小鼠施用雷帕霉素可延緩神經(jīng)系統(tǒng)癥狀的發(fā)作,減少神經(jīng)炎癥,并防止腦損傷。盡管挽救的確切機(jī)制仍有待確定,但雷帕霉素誘導(dǎo)代謝向氨基酸分解代謝的代謝轉(zhuǎn)變,遠(yuǎn)離糖酵解,從而減輕糖酵解中間體的積累。這種治療策略可能被證明與廣泛的線粒體疾病相關(guān)。
其他說(shuō)明
請(qǐng)?jiān)谑覂?nèi)測(cè)試所有化合物的溶解度,實(shí)際溶解度可能與理論值略有不同。這是由實(shí)驗(yàn)性系統(tǒng)錯(cuò)誤引起的,這是正常的。
CAS號(hào)53123-88-9對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是雷帕霉素(Rapamycin),以下是對(duì)雷帕霉素的詳細(xì)介紹:
中文名稱(chēng):雷帕霉素
英文名稱(chēng):Rapamycin
CAS號(hào):53123-88-9
分子式:C51H79NO13
分子量:914.17(或914.18,不同來(lái)源略有差異)
雷帕霉素具有多個(gè)別名和同義詞,包括但不限于:雷帕霉素D3、西羅莫司、MTOR抑制劑(RAPAMYCIN)、依維莫司雜質(zhì)17等。
外觀:通常為白色或黃色固體粉末。
熔點(diǎn):183~185°C。
溶解性:難溶于水,但易溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有機(jī)溶劑,幾乎不溶于乙醚。
免疫抑制劑:雷帕霉素是一種新型高效的免疫抑制劑,臨床上主要用于器官移植的抗排斥反應(yīng)和自身免疫性疾病的治療。
治療阿爾茨海默癥:據(jù)美國(guó)德克薩斯州大學(xué)研究顯示,雷帕霉素還可用于治療阿爾茨海默癥。
細(xì)胞干擾作用:雷帕霉素對(duì)細(xì)胞由G1期至S期的發(fā)展具有干擾作用。
雷帕霉素應(yīng)避光冷藏保存,以確保其穩(wěn)定性和活性。
提取來(lái)源:雷帕霉素可以從吸水鏈霉菌等微生物中提取得到,也可通過(guò)化學(xué)合成方法制備。
檢測(cè)方式:高效液相色譜法(HPLC)是檢測(cè)雷帕霉素純度和含量的常用方法。
綜上所述,CAS號(hào)53123-88-9對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)雷帕霉素具有廣泛的用途和重要的生物活性。在醫(yī)藥領(lǐng)域,它作為一種高效的免疫抑制劑和治療阿爾茨海默癥的藥物備受關(guān)注。
湖北萃園生物科技有限公司
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王玲