苦參酮是一種薰衣草基黃烷酮，使用雌激素活性引導(dǎo)的分級分離從苦參根的多酚提取物中分離出來，這是通過重組酵母和 Ishikawa Var-I 生物測定法測定的。方法和結(jié)果：苦參酮在酵母篩選和 Ishikawa Var-I 測定中均顯示出較弱的雌激素活性，EC （50） 值分別為 4.6 和 1.66 μM。此外，在磺酰羅丹明-B 測定中發(fā)現(xiàn)苦參酮對人 MCF-7/6 乳腺癌細(xì)胞具有有效的細(xì)胞毒活性 （IC（50） 值 = 22.2 μM）。
苦參是一種含有類黃酮和喹啉嗪生物堿的藥草，由于其抗炎、抗菌和抗癌特性而具有廣泛的生物活性。我們從苦參的根中分離出一系列黃酮類化合物，并檢查了它們抑制免疫反應(yīng)的能力。方法和結(jié)果：在類黃酮中，苦參酮對免疫反應(yīng)的抑制作用最強(qiáng)?？鄥⑼?nbsp;通過抑制 T 細(xì)胞譜系特異性主調(diào)節(jié)因子和細(xì)胞因子的表達(dá)和產(chǎn)生來抑制 CD4（+） T 細(xì)胞的分化。我們的結(jié)果還表明，苦參酮直接抑制細(xì)胞因子誘導(dǎo)的 Janus 激酶/信號轉(zhuǎn)導(dǎo)和轉(zhuǎn)錄激活因子 （JAK/STAT） 信號傳導(dǎo)和 T 細(xì)胞受體 （TCR） 通路。在兩種已建立的慢性炎癥性皮膚病動物模型中，一種是通過將白細(xì)胞介素 23 （IL-23） 注射到小鼠耳朵中誘導(dǎo)銀屑病樣皮膚病，另一種是將 2,4,6-三硝基氯苯 （TNCB） 涂抹在小鼠腹部以誘導(dǎo)接觸性皮炎，苦參酮通過抑制促炎介質(zhì)的表達(dá)來抑制疾病的發(fā)展， 包括小鼠耳皮膚中的細(xì)胞因子、趨化因子和酶。結(jié)論：本研究提供了新的證據(jù)，表明 苦參酮 可能通過抑制致病性 CD4 （+） T 細(xì)胞分化和整體免疫反應(yīng)來改善慢性炎癥性皮膚病。
本研究旨在探討異戊二烯化類黃酮 苦參酮對 TNF 相關(guān)凋亡誘導(dǎo)配體 （TRAIL） 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡的影響及其潛在機(jī)制。方法和結(jié)果：低劑量 苦參酮對細(xì)胞凋亡無顯著影響，但該化合物通過提高 Bid 裂解、細(xì)胞色素 c 釋放和 caspase 激活促進(jìn) TRAIL 處理的 HeLa 細(xì)胞中的細(xì)胞死亡。Caspase 抑制劑抑制苦參酮介導(dǎo)的細(xì)胞死亡，這表明該化合物的細(xì)胞毒作用是由 caspase 依賴性細(xì)胞凋亡介導(dǎo)的?？鄥⑼募?xì)胞毒作用與 Bcl-2 和 IAP 家族蛋白（如 Bcl-2、 Bcl-xL、 Bid、Bad、Bax、XIAP、cIAP-1 和 cIAP-2）的表達(dá)水平無關(guān)。此外，該化合物不調(diào)節(jié)死亡誘導(dǎo)受體 DR4 和 DR5。另一方面，苦參酮顯著抑制 TRAIL 誘導(dǎo)的 IKK 活化、IκB 降解和 NF-κB 核轉(zhuǎn)位，并有效抑制細(xì)胞 FLICE 抑制蛋白長表 （cFLIPL） 表達(dá)。當(dāng) 苦參酮被 NF-κB 抑制劑 withaferin A 替代或在 siRNA 介導(dǎo)的 cFLIPL 敲低后，Kurarinone 對 TRAIL 誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡的協(xié)同作用被模擬。此外，cFLIP 過表達(dá)有效地拮抗了 Kurarinone 介導(dǎo)的 TRAIL 致敏。結(jié)論：這些數(shù)據(jù)表明，Kurarinone 通過抑制 NF-κB 依賴性 cFLIP 表達(dá)使 TRAIL 誘導(dǎo)的腫瘤細(xì)胞凋亡敏感，表明該化合物可與 TRAIL 聯(lián)合用作抗腫瘤藥物。
CAS號34981-26-5對應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是苦參酮，以下是對苦參酮的詳細(xì)介紹：
中文名稱：苦參酮
英文名稱：Kurarinone
CAS號：34981-26-5
分子式：C26H30O6
分子量：438.513（也有資料給出為438.51）
外觀：黃色或淡黃色粉末
熔點(diǎn)：115119℃（也有資料給出為117119℃）
沸點(diǎn)：651.4±55.0°C（Predicted），也有資料給出為659.3°C at 760 mmHg
密度：1.266g/cm3（也有資料預(yù)測為1.215±0.06 g/cm3或1±0.06 g/cm3）
折射率：1.622
溶解性：溶于甲醇、DMSO、氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮等
提取來源：苦參酮是從苦參中提取的黃酮類化合物。
生物活性：苦參酮具有顯著的抗內(nèi)皮細(xì)胞增殖活性，對內(nèi)皮細(xì)胞增殖具有顯著的抑制作用，半數(shù)抑制濃度（IC50）為12ug/ml。此外，苦參酮還能通過抑制Th1和Th17的細(xì)胞分化來抑制實(shí)驗(yàn)性自身免疫性腦脊髓炎的發(fā)病過程。
用途：苦參酮主要用于含量測定、鑒定、藥理實(shí)驗(yàn)、活性篩選等。
貯存條件：苦參酮應(yīng)在4℃冷藏、密封、避光保存。
有效期：一般為2年。
綜上所述，苦參酮是一種具有潛在醫(yī)療價值的化學(xué)物質(zhì)，其物理性質(zhì)、化學(xué)性質(zhì)與用途、貯存條件與有效期以及市場供應(yīng)情況均有所介紹。
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王玲