Gomisin N 是一種生物活性化合物,是一種重要的抗過敏劑,存在于五味子的果實中。然而,它對骨髓來源的肥大細胞 (BMMC) 介導的過敏和炎癥機制的影響仍然未知。方法和結果:在本研究中,評價了 gomisin 的生物學效應,同時關注其對 PMA + A23187 刺激的 BMMCs 中過敏介質(zhì)的影響。gomisin 的抗過敏作用表明,抑制 PMA + A23187 誘導的白細胞介素 6 (IL-6) 的產(chǎn)生。還進行了一項調(diào)查,以確定其對幾種過敏介質(zhì)產(chǎn)生的影響,包括前列腺素 D(2) (PGD(2))、白三烯 C(4) (LTC(4))、β-己糖胺酶 (β-Hex) 和環(huán)氧合酶-2 (COX-2) 蛋白。結果顯示,gomisin 抑制 PMA + A23187 誘導的 IL-6 、 PGD(2)、LTC(4)、β-Hex 和 COX-2 蛋白的產(chǎn)生。結論:綜上所述,這些發(fā)現(xiàn)表明 Gomisin N 具有用于治療過敏的潛力。
從五味子中分離的木脂素已被中醫(yī)用作抗癌和抗肝炎的治療方法。為探討從五味子中分離的木脂素在肝癌治療中的應用,采用細胞增殖試驗篩選其凋亡能力。方法和結果:與其他木脂素相比,Gomisin N 在肝癌中誘導高凋亡水平。細胞形態(tài)學和流式細胞術分析表明,這種木脂素在高濃度下誘導細胞死亡,但在低濃度下未誘導任何變化。此外,與載體和其他濃度組相比,參與凋亡途徑的 Bcl-2 和 Bax 蛋白的表達水平僅在 320 μM 處理組中顯著增加,而該組 p53 蛋白的表達水平保持不變。結論:這些結果表明,Gomisin N 是一種抗癌候選藥物,能夠抑制人肝癌的增殖和誘導細胞凋亡。
幾千多年來,五味子的果實在東方國家一直被用于治療失眠。然而,尚未研究其藥理特性以及鎮(zhèn)靜和催眠作用的機制。Gomisin N 是五味子果實中的主要生物活性成分之一,在本文中,我們首次詳細報道了 Gomisin N 對其鎮(zhèn)靜和催眠活性的影響和機制的研究。方法和結果:這些結果表明,Gomisin N 對正常小鼠的運動活動具有較弱的鎮(zhèn)靜作用,并且在戊巴比妥治療的小鼠中產(chǎn)生劑量依賴性 (5-45 mg/kg, ip) 的睡眠時間增加,因此,本身不會誘導本實驗中使用的較高劑量 (45 mg/kg, ip) 的睡眠。它還可以逆轉(zhuǎn)對氯苯丙氨酸 (PCPA) 和咖啡因誘導的嚙齒動物失眠模型,這也可能與 5-羥色氨酸 (5-HTP) 產(chǎn)生協(xié)同作用;此外,Gomisin N 的催眠作用被氟馬西尼 (一種特異性 GABAA-BZD 受體拮抗劑) 抑制。結論:總之,這些結果表明 Gomisin N 產(chǎn)生有益的鎮(zhèn)靜和催眠生物活性,這可能是由血清素能和 GABA 能系統(tǒng)的修飾介導的。
藥理學研究表明,從五味子中分離的木脂素,包括 Gomisin N,具有抗癌、抗肝毒性、抗氧化和抗炎活性。腫瘤壞死因子相關凋亡誘導配體 (TRAIL) 是腫瘤壞死因子超家族的重要成員,在癌癥治療中具有巨大潛力。方法和結果:本研究探討了 Gomisin N 預處理是否顯著增強 TRAIL 誘導的 caspase-3 、 caspase-8 和 PARP-1 的裂解,它們是細胞凋亡的關鍵標志物。用泛半胱天冬酶抑制劑 z-VAD-FMK 預處理能夠抑制 Gomisin N 和 TRAIL 聯(lián)合治療增強的細胞凋亡。這些結果表明,Gomisin N 可以通過 caspase 級聯(lián)反應促進 TRAIL 誘導的細胞凋亡。在尋找分子機制的過程中,我們闡明了這種增強是通過 TRAIL 受體、死亡受體 4 (DR4) 和 DR5 的轉(zhuǎn)錄上調(diào)實現(xiàn)的。DR4 和 DR5 的中和可顯著降低 Gomisin N 和 TRAIL 誘導的細胞凋亡。我們還揭示了 Gomisin N 增加了活性氧 (ROS) 的產(chǎn)生。N-乙酰半胱氨酸 (NAC) 是一種抗氧化劑,可抑制 ROS 的產(chǎn)生以及 DR4 和 DR5 的上調(diào)。結論:總體而言,我們的結果表明,Gomisin N 能夠通過 ROS 介導的 DR4 和 DR5 上調(diào)來增強 TRAIL 誘導的細胞凋亡。
腫瘤壞死因子 (TNF-α) 是一種多效性細胞因子,在控制細胞增殖、分化和凋亡中起重要作用。TNF α誘導的細胞凋亡受 TAK1 介導的 NF-κB (主要是 p65-p50 肝二聚體) 信號通路激活的限制。我們最近報道了 TAK1 通過 p38 MAPK 調(diào)節(jié) EGFR 在 Ser-1046/7 位點的磷酸化,這與 NF-κB 在 TNF α誘導的細胞凋亡中協(xié)同作用。方法和結果:本研究探討了從五味子果實中分離的二苯并環(huán)辛二烯木脂素 A 和 N 對 TNF α誘導的 HeLa 細胞凋亡的影響。Gomisins A 和 N 強烈促進 TNF α誘導的 caspase-3 和 PARP-1 裂解,它們是細胞凋亡的關鍵標志物。我們發(fā)現(xiàn) Gomisin N 而不是 gomisin A 通過抑制 IKKα 的激活來抑制 TNF α誘導的 NF-κB 激活。Gomisin N 還抑制 p38 介導的 EGFR 在 Ser-1046/7 位點的磷酸化和隨后的 EGFR 內(nèi)吞作用,這是另一種促存活途徑。結論:研究結果表明,Gomisin N 通過抑制 NF-κB 和 EGFR 信號通路增強 TNF α誘導的細胞凋亡。
五味子是五味子 (Fructus Schisandrae chinensis, FSC) 的干果,已在日本漢方醫(yī)學中用于治療炎癥和肝臟疾病。然而,目前尚不清楚 FSC 的哪種成分主要負責其藥理作用。FSC 用甲醇提取,按疏水性分級分離,并進一步純化。方法和結果:我們測量了每個組分或其成分對炎癥介質(zhì)一氧化氮 (NO) 誘導的影響,該一氧化氮由白細胞介素 1β 在原代培養(yǎng)的大鼠肝細胞中誘導。疏水部分顯著抑制 NO 誘導并降低白細胞介素 1β 處理的肝細胞中誘導型一氧化氮合成 (iNOS) 的表達。Gomisin N 和 γ-schizandrin 是疏水部分的兩個主要成分,顯著降低 NO 的產(chǎn)生和 iNOS 蛋白、 mRNA 和反義轉(zhuǎn)錄物的水平。Gomisin N 和 γ-schizandrin 還降低了白細胞介素 1β 和炎性趨化因子的轉(zhuǎn)錄。在螢火蟲熒光素酶測定中,核因子 κB 或 CCAAT/增強子結合蛋白 p65 亞基的過表達β增加了 iNOS 基因的啟動子活性,而 Gomisin N 降低了啟動子活性。結論:分析 FSC 及其成分的抗炎活性,證明 Gomisin N 和 γ-schizandrin 參與 FSC 提取物的保肝作用,對肝病具有治療潛力。
69176-52-9是戈米辛N(Gomisin N)的CAS編號,以下是對戈米辛N的詳細介紹:
英文名:Gomisin N
CAS編號:69176-52-9
分子式:C23H28O6
分子量:400.47(另有說法為400.465)
密度:1.148±0.06 g/cm3
沸點:545.0±50.0 °C at 760 mmHg
熔點:104~108 oC
閃點:220.4±30.0 °C
外觀:白色晶體或粉末
儲存條件:低溫冷藏、避光、密封、干燥(具體如4℃冷藏)
有效期:通常為2年
提取來源:戈米辛N主要從Schisandra chinensis(五味子)中分離得到。
用途:
科研研究:作為標準品或?qū)φ掌?,用于鑒別、檢查、含量測定等科研實驗。
藥理實驗:具有多種藥理活性,包括鎮(zhèn)靜催眠、抗過敏、抗腫瘤增值等。具體地說,它對半乳糖胺誘導的肝細胞損害有顯著的保護作用,能降低GPT值;具有抗氧作用,能防止脂質(zhì)氧化;還具有鈣拮抗劑作用(降壓)和平滑肌松弛作用等。此外,戈米辛N還能促進脂質(zhì)代謝,抑制cAMP二酯酶等。
在購買戈米辛N時,需關注其純度、規(guī)格、產(chǎn)地等信息,確保滿足實驗需求。
在儲存和使用過程中,需遵循產(chǎn)品說明書中的建議,確保產(chǎn)品的穩(wěn)定性和有效性。
綜上所述,69176-52-9代表的戈米辛N是一種具有多種藥理活性的化合物,廣泛應用于科研和藥理實驗中。如需購買或使用該產(chǎn)品,請務必關注其相關信息和注意事項。
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王玲