方法和結果:1.通過測定藥物治療動物和對照動物驚厥的 CD50,或通過研究各種藥物對全身活動的影響,已經在麻醉小鼠中檢查了兒茶酚(1,2-苯二醇)誘導的驚厥活性。2. 結果表明兒茶酚胺在兒茶酚的作用機制中不起任何作用。改變腦兒茶酚胺水平的藥物對驚厥沒有影響,α 和 β 腎上腺素能受體阻斷藥物也沒有影響。3. 5-羥色胺 (5-HT) 可能很重要,盡管改變大腦 5-HT 水平或阻斷 5-HT 受體的藥物的結果不一致。4. γ-氨基丁酸似乎也不參與兒茶酚的作用機制。結論:5.結果強烈表明,兒茶酚主要激活中樞膽堿能系統(tǒng),因為毒蕈堿和煙堿受體阻斷藥物抑制,而抗膽堿酯酶增強抽搐。
研究了一系列酚類化合物,包括愈創(chuàng)木酚、4-甲基愈創(chuàng)木酚、4-丙基愈創(chuàng)木酚、丁香酚、異丁香酚、香蘭素、丁香醛、1,2-苯二醇、3-甲基鄰苯二酚、4-甲基 1,2-苯二酚和 3-甲氧基鄰苯二酚對含 Zn(2+) 的 CA 的所有催化活性哺乳動物同工酶的抑制作用 (EC 4.2.1.1)。所有酚類化合物均有效抑制人碳酸酐酶同工酶 (hCA I、II、IX 和 XII),Kis 范圍為 2.20-515.98 μM。各種同工酶顯示出不同的抑制特征。在測試的酚類衍生物中,化合物 4-甲基 1,2-苯二醇和 3-甲氧基 1,2-苯二醇在亞微摩爾范圍內作為腫瘤相關跨膜亞型 (hCA IX 和 XII) 的抑制劑顯示出有效的活性,具有高選擇性。這項研究獲得的結果可能導致基于這種酚類化合物支架設計更有效的碳酸酐酶同工酶抑制劑 (CAI)。
方法和結果:在用氨基甲酸乙酯深度麻醉的大鼠中,注射 1,2 二羥基苯 (鄰苯二酚;腹腔注射 60 mg/kg)產生刺激敏感狀態(tài),其中各種感覺刺激,例如,對外圍施加短暫的電擊或機械敲擊,或雙耳咔嗒聲,產生短暫的(肌陣攣性)肌肉抽搐。這些抽搐已在前肢的肱二頭肌和肱三頭肌以及腓腸肌和脛骨前肌的后肢肌電圖中記錄下來。通過對相應爪子的電刺激或機械刺激在這些肌肉中產生的肌陣攣抽搐由三個不同的成分組成。對電刺激的早期、第一反應具有較短的持續(xù)潛伏期(前肢為 4.3 ± 0.6 毫秒;后肢為 8.1 ± 0.9 毫秒)、振幅大、發(fā)生概率高。這第一個反應代表由刺激皮膚傳入神經引起的多突觸反射。然而,這不是一個簡單的反射,因為它可以以類似的延遲記錄在直接拮抗劑中。第一次反應在后肢肌肉中持續(xù)存在,在 T10-T12 處有慢性和急性脊髓橫斷。第二次反應 (前肢 13.4 ± 1.6 毫秒;后肢 19.4 ± 3.7 毫秒)和第三次反應 (分別為 40.0 ± 7.3 毫秒和 51.4 ± 7.3 毫秒)均通過脊髓橫斷在后肢肌肉中被消除。脛神經中單個運動單位的記錄表明,單個運動神經元的放電可以解釋反射性抽搐的所有三個組成部分。當第一個響應很大時,第二個和較小程度的第三個響應的振幅總是減小。相反,僅當第一個響應較小或不存在時,才會記錄較大的第二個響應。結論:兒茶酚對背根入口區(qū)記錄的傳入渦射的幅度或潛伏期沒有影響,但顯著增強了單突觸和多突觸反射。
CAS號為120-80-9的化學品是鄰苯二酚,以下是關于鄰苯二酚的詳細信息:
中文名稱:鄰苯二酚
英文名稱:Catechol(常用),也稱作Pyrocatechol
CAS號:120-80-9
分子式:C6H6O2
分子量:110.11
鄰苯二酚有多種別名和同義詞,包括但不限于:
中文別名:1,2-苯二酚、兒茶酚、鄰苯二酚、1,2-二羥基苯、焦性兒茶酚等。
英文別名:1,2-BENZENEDIOL、1,2-DIHYDROXYBENZENE、C.I. 76500、Pyrocatechol等。
外觀:無色結晶或黃色片狀,遇空氣和光易變色。
熔點:通常在104~105°C之間。
沸點:245~246°C(有些資料給出246°C,在100kPa下)。
密度:約為1.371 g/cm3(或1.1493 g/cm3,取決于測量條件)。
閃點:開杯閃點為127°C(或279°F)。
溶解性:溶于水(溶解度隨溫度而異,20°C時約為430 g/L)、乙醇、乙醚、苯、氯仿,易溶于吡啶和苛性堿液。
鄰苯二酚是一種重要的化工中間體,具有廣泛的應用:
醫(yī)藥領域:用于制造黃連素(小蘗堿)和異丙腎上腺素等藥物。
化工領域:用于制造橡膠硬化劑、電鍍添加劑、皮膚防腐殺菌劑、染發(fā)劑、照相顯影劑等。
材料領域:用于制造抗氧劑、光穩(wěn)定劑、特種墨水、染料、香料等。
農藥領域:是殺菌劑乙霉威、殺蟲劑殘殺威和克百威的中間體。
鄰苯二酚的主要制備方法是通過對苯二酚的空氣氧化獲得,或通過鄰氯苯酚在堿性介質中加壓水解制得。在實驗室中,也可以通過苯環(huán)的羥基炔化再與過氧化氫反應來制備鄰苯二酚。
毒性:鄰苯二酚對中樞神經、呼吸系統(tǒng)有刺激作用。大鼠經口LD50為3890 mg/kg,表明其毒性相對不大。吸入小量本品,可以在體內形成有機硫酸鹽而解毒,隨尿排出體外。
安全術語:包括S22(切勿吸入粉塵)、S26(不慎與眼睛接觸后,請立即用大量清水沖洗并征求醫(yī)生意見)、S37(戴適當手套)和S39(戴護目鏡或面具)等。
風險術語:包括R21/22(皮膚接觸及吞食有害)、R36/38(刺激眼睛和皮膚)、R68(可能有不可逆后果的危險)和R43(與皮膚接觸可能致敏)等。
鄰苯二酚作為危險化學品,在儲存和運輸過程中需要嚴格遵守相關規(guī)定:
應儲存在陰涼、通風的庫房中,遠離火源和熱源。
包裝應采用25~180 kg的鐵桶等密封容器。
運輸時應按一般可燃化學品規(guī)定進行,避免與氧化劑和易燃物接觸。
綜上所述,鄰苯二酚是一種重要的化工中間體,具有廣泛的應用領域和重要的經濟價值。
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王玲