用 α-hederin 預(yù)處理會(huì)增加 β-腎上腺素能受體介導(dǎo)的氣道平滑肌松弛。

具有分泌溶解和支氣管溶解功效的常春藤葉干提取物制劑廣泛用于治療急性和慢性阻塞性氣道疾病。常春藤制劑改善肺功能的機(jī)制尚不完全清楚。
方法和結(jié)果：
在這里，我們通過(guò)等長(zhǎng)張力測(cè)量測(cè)試了常春藤的 3 種主要皂苷，α-hederin 、 Hederacoside C 和 Hederagenin 對(duì)離體牛氣管平滑肌條收縮和松弛行為的影響。所有測(cè)試化合物均未改變組胺或乙酰甲膽堿誘導(dǎo)的平滑肌條收縮。相比之下，當(dāng)用 1μM α-hederin 預(yù)處理 18 小時(shí)時(shí)，異丙腎上腺素誘導(dǎo)的 100μM 乙酰甲膽堿預(yù)收縮肌肉條的松弛顯著增強(qiáng)。用 Hederacoside C 或 hederagenin 預(yù)處理對(duì)異丙腎上腺素誘導(dǎo)的松弛沒有影響。
結(jié)論：
使用牛氣管平滑肌條帶的等長(zhǎng)張力測(cè)量首次證明了 α-hederin 的支氣管溶解作用。α-Hederin 間接增加異丙腎上腺素誘導(dǎo)的松弛，可能是通過(guò)抑制高濃度毒蕈堿配體（如乙酰甲膽堿）誘導(dǎo)的異源脫敏。

常春藤 （Hedera helix） 葉子的整個(gè)提取物和選定的活性物質(zhì)對(duì)大鼠離體胃條運(yùn)動(dòng)活動(dòng)的影響。

在傳統(tǒng)和現(xiàn)代替代醫(yī)學(xué)中使用常春藤（普通常春藤）葉的干燥提取物的悠久傳統(tǒng)導(dǎo)致許多生物學(xué)和藥理學(xué)研究旨在評(píng)估常春藤的作用。一些結(jié)果表明，常春藤提取物具有支氣管擴(kuò)張和解痙活性。另一方面，人類和動(dòng)物常春藤中毒的癥狀，以及在使用常春藤藥物治療期間觀察到的不良反應(yīng)，表明該植物對(duì)平滑肌具有相當(dāng)?shù)呐d奮作用。因此，本研究的目的是評(píng)估從植物中提取的兩種主要活性物質(zhì) （α-hederin 和 Hederacoside C） 和常春藤螺旋的整個(gè)干提取物對(duì)腸道蠕動(dòng)的影響。
方法和結(jié)果：
實(shí)驗(yàn)在離體胃體和胃底條帶上進(jìn)行。從大鼠中分離組織。實(shí)驗(yàn)在等滲條件下進(jìn)行。結(jié)果表示為由參考收縮物質(zhì)乙酰膽堿引起的反應(yīng)百分比。獲得的結(jié)果表明，施用濃度為 25 至 320μM 的 α-hederin 顯著改變了大鼠胃平滑肌的自發(fā)運(yùn)動(dòng)活動(dòng)。觀察到的反應(yīng)總是具有相同的特征，即收縮，并且其力與濃度有關(guān)。第二個(gè)測(cè)試的皂苷，Hederacoside C，當(dāng)以高達(dá) 100 μM 的濃度施用時(shí)，不會(huì)改變大鼠離體胃體和胃底條的運(yùn)動(dòng)，但是，如果以 350 μM 的濃度施用，它會(huì)誘導(dǎo)顯著濃度的平滑肌。最終，含有 60 μM Hederacoside C 的劑量下的 Hedera helix 全提取物產(chǎn)生了強(qiáng)烈的收縮，其強(qiáng)度與乙酰膽堿產(chǎn)生的反應(yīng)相當(dāng)。
結(jié)論：
根據(jù)結(jié)果，α-hederin 而不是 Hederacoside C 很可能有助于離體胃體和胃底條對(duì) Hedera helix 葉提取物應(yīng)用的收縮反應(yīng)。

從常春藤螺旋獲得的干燥提取物的體外解痙化合物。

Hedera helix L. 的商業(yè)干提取物用于治療呼吸道疾病;通過(guò)對(duì)離體豚鼠回腸的體外解痙活性（乙酰膽堿作為痙攣原），將其標(biāo)準(zhǔn)化為罌粟堿（罌粟堿當(dāng)量值，PE，1 g 測(cè)試物質(zhì)的活性相當(dāng)于 x mg 罌粟堿的活性）。
方法和結(jié)果：
為了確定解痙活性的植物化學(xué)基礎(chǔ)，進(jìn)行了酚類化合物 （黃酮醇、咖啡?？鼘幩幔?和皂苷 （Hederacoside C、α-hederin、hederagenin） 的生物測(cè)定指導(dǎo)分級(jí)分離和隨后的分離。研究獲得的餾分和分離物的解痙活性，并計(jì)算它們對(duì)提取物活性的貢獻(xiàn)。發(fā)現(xiàn)皂苷和酚類化合物均具有顯著活性，α-hederin 和 hederagenin 的 PE 值分別約為 55 和 49，槲皮素和山奈酚的 PE 值約為 54 和 143,3,5-二咖啡?？鼘幩岬?22。鑒于它們的相對(duì)高濃度，皂苷對(duì)抗痙攣活性的貢獻(xiàn)最大，其次是二咖啡?？鼘幩岷忘S酮醇衍生物。
結(jié)論：
結(jié)果表明，所述化合物的 PE 總值與生物學(xué)測(cè)定的整個(gè)提取物的 PE 值是可接受的一致性。

己代可苷 C（AG NPP709 中的活性成分）在大鼠中的藥代動(dòng)力學(xué)。

1. Hederacoside C （HDC） 是常春藤螺旋葉提取物 （Ivy Ex.） 和 AG NPP709 中的活性成分之一，AG NPP709 是一種治療急性呼吸道感染和慢性炎癥性支氣管炎的新型植物藥。然而，有關(guān)其藥代動(dòng)力學(xué)特性的信息仍然有限。
結(jié)論：
2.在這里，我們報(bào)告了靜脈內(nèi)施用 HDC （3、12.5 和 25 mg/kg） 后和口服 HDC、Ivy Ex. 和 AG NPP709 （相當(dāng)于 12.5、25 和 50 mg/kg HDC）后大鼠 HDC 的藥代動(dòng)力學(xué)。3. HDC 在 3-25 mg/kg 劑量靜脈內(nèi)給藥時(shí)確定線性藥代動(dòng)力學(xué)。HDC 的靜脈內(nèi)給藥導(dǎo)致相對(duì)較慢的清除率 （1.46-2.08 mL/min/kg） 和穩(wěn)態(tài)分布體積小 （138-222 mL/kg），而口服給藥導(dǎo)致 0.118-0.250% 的低絕對(duì)口服生物利用度 （F）。HDC 的極低 F 可能是由于胃腸道 （GI） 對(duì) HDC 的吸收不良和/或其在其中的分解。
結(jié)論：
4.HDC 的口服藥代動(dòng)力學(xué)在純 HDC 、 Ivy Ex. 和 AG NPP709 之間沒有顯著差異。