斑蝥素誘導(dǎo) DNA 損傷并抑制人膀胱癌細(xì)胞中 DNA 修復(fù)相關(guān)蛋白TSGH8301表達(dá)。

斑蝥素是 mylabris 的活性成分，已被用作傳統(tǒng)中藥。斑蝥素已在體外和體內(nèi)動物模型中顯示對幾種類型的人類癌癥具有抗腫瘤活性。
方法和結(jié)果：
我們研究了斑蝥素是否誘導(dǎo) DNA 損傷并影響 DNA 損傷修復(fù)相關(guān)蛋白水平TSGH8301人膀胱癌細(xì)胞。使用流式細(xì)胞術(shù)測量活細(xì)胞，發(fā)現(xiàn)斑蝥素以劑量依賴性方式減少活細(xì)胞的數(shù)量。彗星測定、4'，6-二脒基-2-苯吲哚 （DAPI） 染色和 DNA 凝膠電泳測量 DNA 損傷和縮合;結(jié)果表明，斑蝥素誘導(dǎo) DNA 損傷 （彗尾） 、DNA 濃縮 （白色 DAPI 染色） 和 DNA 損傷 （DNA 彌散）。western blotting 結(jié)果顯示，斑蝥素抑制 DNA 依賴性絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶、多聚 ADP 核糖聚合酶、磷酸鹽-共濟(jì)失調(diào)-毛細(xì)血管擴(kuò)張癥和 RAD3 相關(guān)的 O-6-甲基鳥嘌呤-DNA 甲基轉(zhuǎn)移酶、乳腺癌易感蛋白 1、DNA 損傷檢查點(diǎn)蛋白 1 介質(zhì)、磷酸化組蛋白 H2A 的表達(dá)。X，但在 6 小時和 24 小時處理后磷酸化 p53 的磷酸化增加。共聚焦激光顯微鏡檢查蛋白質(zhì)易位;斑蝥素抑制 p-H2A.X 和 MDC1 水平，但增加 TSGH8301 細(xì)胞中 p-p53 的水平。
結(jié)論：
總之，我們發(fā)現(xiàn)斑蝥素誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡可能是通過誘導(dǎo) DNA 損傷和抑制 TSGH8301 細(xì)胞中 DNA 修復(fù)相關(guān)蛋白的表達(dá)而發(fā)生的。

斑蝥素通過下調(diào) P-糖蛋白表達(dá)來逆轉(zhuǎn)人肝癌 HepG2/ADM 細(xì)胞的多藥耐藥性。

多重耐藥性 （MDR） 是癌癥治療中遇到的一個嚴(yán)重障礙。
方法和結(jié)果：
在本研究中，我們建立了體外多重耐藥 HepG2 細(xì)胞系 （HepG2/ADM），并表征了其 MDR。該模型用于從植物和動物中提取的 200 多種純化的天然化合物中篩選潛在的候選化學(xué)增敏劑。在我們的模型中發(fā)現(xiàn)斑蝥素對 MDR 有顯著逆轉(zhuǎn)。此外，我們的結(jié)果表明，斑蝥素可顯著抑制 P-gp （P-糖蛋白） 表達(dá)、mRNA 轉(zhuǎn)錄以及 MDR1 啟動子活性。
結(jié)論：
這些結(jié)果表明，斑蝥素是一種新型有效的 MDR 逆轉(zhuǎn)劑，可能是腫瘤化療的潛在輔助藥物。

斑蝥素，另一種抑制 1 型和 2A 型絲氨酸/蘇氨酸蛋白磷酸酶活性的天然毒素

斑蝥素是水皰甲蟲的天然毒物，是 1 型 （PP1） 和 2A 型蛋白質(zhì)磷酸酶 （PP2A） 的強(qiáng)抑制劑。
方法和結(jié)果：
與岡田酸一樣，斑蝥素在低于 PP1 （IC50 = 1.7 μM） 的濃度下抑制 PP2A 純化催化亞基 （IC50 = 0.16 μM） 的活性，并且僅在高濃度下抑制 2B 型蛋白磷酸酶 （PP2B） 的活性。對全細(xì)胞勻漿進(jìn)行的劑量抑制研究表明，斑蝥素也抑制這些酶的天然形式。
結(jié)論：
因此，斑蝥素經(jīng)濟(jì)且易于獲得，可能可用作研究絲氨酸/蘇氨酸蛋白磷酸酶功能的附加探針。

斑蝥素?fù)p害細(xì)胞遷移和 A375 的侵襲。S2 人黑色素瘤細(xì)胞通過 PI3K/NF-κB 信號通路抑制 MMP-2 和 -9。

癌癥轉(zhuǎn)移是癌癥患者死亡的主要原因。黑色素瘤是人類癌癥中非常重要的轉(zhuǎn)移。斑蝥素 （CTD） 被確定為天然瞳孔 （Mylabris phalerata Pallas） 的活性成分，可誘導(dǎo)許多人類癌細(xì)胞凋亡。
方法和結(jié)果：
在本研究中，我們研究了 CTD 在人黑色素瘤癌 A375 中的抗轉(zhuǎn)移作用。S2 細(xì)胞。流式細(xì)胞術(shù)用于測量 CTD 誘導(dǎo)的 A375 細(xì)胞毒作用。S2 細(xì)胞。傷口愈合試驗表明 CTD 抑制了 A375 的遷移。S2 細(xì)胞以劑量依賴性方式。Matrigel Transwell 測定用于細(xì)胞遷移和侵襲檢查，結(jié)果顯示 CTD 抑制兩者。明膠酶譜法研究 MMP-2/9 的活性，結(jié)果表明 CTD 抑制 MMP-2/9 在 A375 中的酶活性。S2 細(xì)胞。A375 的蛋白表達(dá)。Western blotting 檢測 CTD 孵育后 S2 細(xì)胞，結(jié)果顯示 CTD 降低 ERK1/2 、 PI3K 、 FAK 、 MMP-2、 -9 、 COX-2 、 NF-κB p65 、 TIMP 1 、 TIMP 2 、 VEFG 、 uPA 、 Rho A 、 GRB2 、 ROCK-1 和 Ras 的表達(dá)，但增加 p38 、 JNK 、 p-c-jun 和 PKC 的表達(dá)。
結(jié)論：
基于這些觀察，我們建議 CTD 未來可能用作人類黑色素瘤癌癥的新型抗癌轉(zhuǎn)移劑。