桑椿素是一種異戊二烯化黃酮類化合物,是從中藥桑樹(shù)(桑屬,??疲┑母ぶ蟹蛛x出來(lái)的。 它由我們的實(shí)驗(yàn)室從市售的間苯三酚合成,并已被證明具有包括 A549、MCF-7 和 MDA-MB-231 在內(nèi)的細(xì)胞系的抗腫瘤作用。方法和結(jié)果:在這項(xiàng)研究中,在非細(xì)胞毒性濃度下,Morusin 改變了侵襲形態(tài)并抑制了 SK-Hep1 細(xì)胞的細(xì)胞基質(zhì)粘附、細(xì)胞運(yùn)動(dòng)和細(xì)胞侵襲。桑酸還增加了上皮細(xì)胞連接蛋白 E-鈣粘蛋白的表達(dá),降低了間充質(zhì)標(biāo)志物波形蛋白和調(diào)節(jié)癌癥附著和遷移的 α2-、α6-、β1-整合素的表達(dá)。此外,Morusin 降低了基質(zhì)金屬蛋白酶-2 和 9 (MMP-2 和 MMP-9) 的活性,它們參與細(xì)胞外基質(zhì) (ECM) 降解并促進(jìn)癌細(xì)胞侵襲。此外,Morusin 抑制信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)和轉(zhuǎn)錄激活因子 3 (STAT3) 和核因子-κB (NFκB) 信號(hào)通路,這些通路調(diào)節(jié)侵襲過(guò)程中涉及的蛋白質(zhì)表達(dá)。最后,Morusin 減少了裸鼠中 SK-Hep1 細(xì)胞的肺定植。結(jié)論:這些結(jié)果表明 Morusin 通過(guò)抑制 STAT3 和 NFκB 具有抗腫瘤進(jìn)展?jié)摿Α?/span>
多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤 (GBM) 癌癥干細(xì)胞 (GSC) 負(fù)責(zé)常規(guī)治療后 GBM 的進(jìn)展和復(fù)發(fā)。Morusin 在體外具有抗癌活性。本研究的目的是證實(shí) Morusin 在體外和體內(nèi)對(duì)人 GSCs 生長(zhǎng)的生長(zhǎng)抑制作用,并探索其活性的可能機(jī)制。方法和結(jié)果:在非粘附性培養(yǎng)系統(tǒng)下富集人 GSCs,并通過(guò)神經(jīng)球形成、甲苯胺藍(lán)染色、免疫熒光染色、CD133 、巢蛋白、Sox2 和 Oct4 干性 Western blotting 分析以及體內(nèi)致瘤性進(jìn)行表征;通過(guò)細(xì)胞毒性、神經(jīng)球形成抑制、成脂分化、細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)和體內(nèi)腫瘤生長(zhǎng)抑制試驗(yàn)檢測(cè)桑蛋白對(duì)人 GSCs 的體外和體內(nèi)生長(zhǎng)抑制作用。通過(guò)對(duì) Morusin 處理的 GSC 和腫瘤組織中的干性、生成和凋亡蛋白進(jìn)行蛋白質(zhì)印跡評(píng)估,研究了 Morusin 在體外和體內(nèi)對(duì) GSCs 生長(zhǎng)抑制作用的潛在分子機(jī)制。在非粘附性培養(yǎng)系統(tǒng)中富集的 GSCs 具有干性特性;Morusin 在體外和體內(nèi)抑制 GSCs 生長(zhǎng),降低 GSCs 的干性,誘導(dǎo)它們脂肪細(xì)胞樣轉(zhuǎn)分化和細(xì)胞凋亡。結(jié)論:Morusin 有可能通過(guò)干性衰減、脂肪細(xì)胞轉(zhuǎn)分化和細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)在體外和體內(nèi)抑制人 GSCs 生長(zhǎng)。
方法和結(jié)果:本研究采用瓊脂擴(kuò)散法和微量雙稀釋法檢測(cè)桑樹(shù)紅豆素對(duì)金黃色葡萄球菌、枯草芽孢桿菌、大腸桿菌、沙門氏菌屬和普通變形桿菌 5 種常見(jiàn)食源性病原菌的抑制作用。 同時(shí),還研究了熱處理、紫外線照射、介質(zhì) pH 值、氧化劑和還原劑對(duì)桑孢霉素抑菌活性的影響。 結(jié)果表明,Morusin 對(duì) 5 種供試菌株的抑制作用不同。2 種革蘭氏陽(yáng)性菌 (G+) 枯草芽孢桿菌 (Bacillus subtilis) 和金黃色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus) 受到顯著抑制。桑酸對(duì)枯草芽孢桿菌的抑菌活性最高,最低抑菌濃度 (MIC) 低于 1。56μg /mL。對(duì)革蘭氏陰性菌 (G-)、沙門氏菌屬、尋常假單胞菌和大腸桿菌 3 種抑制作用相對(duì)較弱。紫外線照射和100 °C以下的熱處理對(duì)桑孢霉素的抑菌活性沒(méi)有明顯影響。100 °C以上熱處理后,桑酸菌素的抑菌活性明顯下降。在 pH 6 ~ 9 范圍內(nèi),Morusin 的抑菌活性隨著培養(yǎng)基 pH 值的增加而降低。當(dāng)還原劑 Na2SO3 濃度增加時(shí),桑蛋白對(duì)金黃色葡萄球菌的抑菌活性逐漸下降。氧化劑 H2O2 的濃度對(duì) Morusin 的抑菌活性影響不大。結(jié)論:這些結(jié)果表明,桑椹素是桑葚中具有抑菌活性的重要物質(zhì)之一。高溫(100 °C以上)、強(qiáng)堿性、高濃度還原劑對(duì)桑孢霉素的抑菌活性有影響。
Morusin (1) 的抗傷害作用是黑桑根皮中存在的主要異戊二烯基黃酮類化合物,已在小鼠疼痛的經(jīng)典模型中進(jìn)行了研究。方法和結(jié)果:結(jié)果表明,1 通過(guò)腹膜內(nèi)途徑表現(xiàn)出有希望的抗傷害性或鎮(zhèn)痛作用,比一些用作參考的標(biāo)準(zhǔn)藥物更有效。結(jié)論:Morusin 發(fā)揮抗傷害活性的機(jī)制仍未確定,但我們的結(jié)果強(qiáng)烈表明它涉及阿片類藥物系統(tǒng)的參與。
STAT3 已被公認(rèn)為前列腺癌的有效藥物靶點(diǎn),因?yàn)樗谶@種致命疾病中的組成性激活。我們最近鑒定了 Morus alba Linn 的根皮。作為韓國(guó)傳統(tǒng)使用的 33 種植物藥中的潛在 STAT3 抑制劑。桑紅是從桑樹(shù)根皮中分離出來(lái)的一種活性化合物,已顯示出抗氧化和抗炎作用。 在本研究中,我們檢查了 Morusin 是否具有作為前列腺癌抗癌劑的潛力。方法和結(jié)果:我們發(fā)現(xiàn) Morusin 抑制前列腺癌細(xì)胞的活力,但在正常人前列腺上皮細(xì)胞中影響不大。Morusin 還通過(guò)抑制 STAT3 的磷酸化、核積累和 DNA 結(jié)合活性來(lái)降低 STAT3 活性。此外,Morusin 下調(diào)編碼 Bcl-xL 、 Bcl-2 、 Survivin 、 c-Myc 和 Cyclin D1 的 STAT3 靶基因的表達(dá),這些基因參與細(xì)胞凋亡和細(xì)胞周期的調(diào)節(jié)。此外,Morusin 通過(guò)降低 STAT3 活性誘導(dǎo)人前列腺癌細(xì)胞凋亡。結(jié)論:綜上所述,這些結(jié)果表明 Morusin 可能通過(guò)降低 STAT3 活性和誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡成為前列腺癌的潛在治療劑。
桑蛋白是從 Morusaustralis (??疲?的根皮中分離的純化合物。在這項(xiàng)研究中,我們的 Morusin 是從 Morusaustralis (Moraceae) 的根皮中分離的純化合物。在這項(xiàng)研究中,我們證明 Morusin 顯著抑制人結(jié)直腸癌 HT-29 細(xì)胞的生長(zhǎng)和克隆形成。方法和結(jié)果:Morusin 誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡以細(xì)胞在 sub-G(1) 期積累、DNA 片段化和染色質(zhì)濃縮為特征。桑紅還抑制 IKK-α 、 IKK-β 和 IkappaB-α 的磷酸化,增加 IkappaB-α 的表達(dá),并抑制 NF-kappaB 的核轉(zhuǎn)位及其 DNA 結(jié)合活性。還顯示了 NF-kappaB 上游調(diào)節(jié)因子 PI3K、Akt 和 PDK1 的去磷酸化。此外,在早期時(shí)間點(diǎn)觀察到 caspase-8 的激活、線粒體膜電位的變化、細(xì)胞色素 c 和 Smac/DIABLO 的釋放以及 caspase-9 和 -3 的激活。之后表現(xiàn)出 Ku70 和 XIAP 表達(dá)的下調(diào)。Caspase-8 或廣范圍 caspase 抑制劑抑制 Morusin 誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。結(jié)論:因此,Morusin 在 HT-29 細(xì)胞中的抗腫瘤機(jī)制可能是通過(guò)激活 caspase 和抑制 NF-kappaB。
癲癇是一種復(fù)雜的神經(jīng)系統(tǒng)疾病,影響著世界 5000 萬(wàn)總?cè)丝?。許多藥用植物已被用于治療抽搐。在古代,桑樹(shù)被用來(lái)治療癲癇和精神疾病。在中醫(yī)中,M. alba 也被用作神經(jīng)保護(hù)草藥。本研究旨在探討 Morusin(一種從 M. alba 中分離的類黃酮糖苷)的抗驚厥活性以及生化機(jī)制的作用。方法和結(jié)果:從 M. alba 中分離 Morusin 并確定急性毒性研究。使用異煙肼 (INH) 和最大電擊 (MES) 誘導(dǎo)的驚厥模型研究 Morusin (5 和 10mg/kg,ip) 的抗驚厥活性;分別以地西泮 (5mg/kg) 和苯妥英 (20mg/kg) 為標(biāo)準(zhǔn)品。通過(guò)估計(jì)腦中 GABA 水平來(lái)研究生化機(jī)制。 Morusin 的中位致死量 (LD50) 高達(dá) 20mg/kg。Morusin (5 和 10mg/kg) 治療可延緩驚厥的發(fā)生和強(qiáng)直性后肢伸展以及強(qiáng)直陣攣性驚厥的持續(xù)時(shí)間,并顯著降低 INH 和 MES 誘導(dǎo)的驚厥的死亡率。用 Morusin (5 和 10mg/kg) 治療的大鼠在兩種劑量下均顯著增加腦 GABA 水平。結(jié)論:目前的研究結(jié)果為 Morusin 的抗驚厥活性提供了藥理學(xué)可信度。防止抽搐和恢復(fù) GABA 水平暗示了其可能的作用機(jī)制。
CAS號(hào)為62596-29-6的物質(zhì),通常被稱為桑辛素或桑根白皮素,以下是關(guān)于它的詳細(xì)信息:
英文名稱:Morusin
分子式:C25H24O6
分子量:420.47
CAS登錄號(hào):62596-29-6
性狀:淡黃色或黃色結(jié)晶粉末
熔點(diǎn):232~235°C
溶解性:溶于DMSO和熱甲醇,不溶于石油醚和氯仿
提取來(lái)源:該物質(zhì)主要從??浦参颩orous alba L.的根皮中提取,需要除去黃棕色粗皮。
用途:桑辛素主要用于含量測(cè)定、鑒定以及藥理實(shí)驗(yàn)等科研活動(dòng)。此外,據(jù)稱其還具有一定的抗菌和抗HIV活性。
貯存條件:通常需要在4℃條件下冷藏,并保持密封和避光狀態(tài)。
有效期:一般為2年,但具體有效期可能會(huì)因生產(chǎn)批次和保存條件而有所不同。
推薦采用高效液相色譜法(HPLC)進(jìn)行測(cè)定,使用Alltima C18色譜柱,流動(dòng)相為乙腈-水(58:42),檢測(cè)波長(zhǎng)為270nm。
綜上所述,CAS號(hào)為62596-29-6的桑辛素是一種重要的科研試劑,具有廣泛的應(yīng)用前景。在購(gòu)買和使用時(shí),建議咨詢專業(yè)人士以獲取準(zhǔn)確的信息和指導(dǎo)。
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王玲