氫溴酸東莨菪堿離子激活原位凝膠系統(tǒng)的制備及其抗運(yùn)動(dòng)病功效的評(píng)價(jià)。

開(kāi)發(fā)一種新型的原位凝膠系統(tǒng)，用于氫溴酸東莨菪堿 （SCOP） 的鼻腔輸送，并研究其對(duì)暈動(dòng)病的療效。
方法和結(jié)果：
分別制備 0.2% 、 0.5% 和 1.0% 結(jié)冷膠濃度 （w/v） 的 SCOP 原位凝膠，并從粘度、體外釋放和鼻纖毛毒性方面表征。采用單光子發(fā)射計(jì)算斷層掃描技術(shù)評(píng)價(jià)含有 （99m）Tc 示蹤劑的凝膠的鼻停留時(shí)間。在大鼠中研究原位凝膠制劑產(chǎn)生的抗運(yùn)動(dòng)病效果，并與皮下和口服給藥后獲得的療效進(jìn)行比較。 結(jié)冷膠配方在溶液或凝膠中的粘度隨著結(jié)冷膠濃度的增加而增加。它在人工鼻液中的體外釋放適中。顯微成像結(jié)果顯示，原位凝膠是安全的，無(wú)鼻纖毛毒性。與磷酸鹽緩沖鹽水相比，在施用結(jié)冷膠制劑后觀察到兔鼻腔中 （99m）Tc 的延長(zhǎng)放射性。與皮下和口服給藥相比，劑量為 100 μg/kg 的鼻內(nèi) SCOP 原位凝膠顯著減輕了暈動(dòng)病癥狀 （P<0.01）。
結(jié)論：
SCOP 鼻原位凝膠是一種安全且有前途的替代現(xiàn)有暈動(dòng)病藥物的治療選擇。

NaHC03 和氫溴酸東莨菪堿對(duì)小鼠 TTX 中毒的拮抗作用

探討某些化合物對(duì)小鼠 TTX 中毒的拮抗作用。
方法和結(jié)果：
測(cè)定小鼠 ip 注射 TTX 和其他一些化合物后的死亡時(shí)間。結(jié)果： NaHCO 3 和氫溴酸東莨菪堿對(duì)小鼠 TTX 中毒有顯著的拮抗作用，挽救了 80% 至 100% 的小鼠生命（P0.01）。NaHCO3 對(duì) TTX 中毒的拮抗作用優(yōu)于氫溴酸東莨菪堿。然而，阿托品和 L-半胱氨酸在治療 TTX 中毒方面沒(méi)有顯示出顯著效果。
結(jié)論：
NaHCO3 和氫溴酸東莨菪堿可用于治療 TTX 中毒。

一種新型噴霧干燥納米顆粒微粒系統(tǒng)，用于將氫溴酸東莨菪堿配制成口腔崩解片劑。

方法和結(jié)果：
使用噴霧干燥法從含有離子型凝膠化殼聚糖納米顆粒的膠體流體中制備負(fù)載氫溴酸東莨菪堿 （SH） 的微粒。然后使用濕法造粒片劑形成工藝將噴霧干燥的微粒配制成口腔崩解片劑 （ODT）。直徑范圍為 2 μm 至 8 μm 的微粒實(shí)現(xiàn)了約 90% （w/w） 的藥物包埋效率和 20% （w/w） 的載樣量。崩解測(cè)試結(jié)果表明，配制的 ODT 可在 45 秒內(nèi)完全溶解。藥物溶出曲線表明，與含有游離或納米顆粒形式的 SH 的片劑相比，使用微膠囊化工藝制備的片劑釋放 SH 的速度更慢。釋放 90% 藥物所需的時(shí)間從常規(guī) ODT 的 3 分鐘顯著增加到具有交聯(lián)微粒的 ODT 的 90 分鐘。與用非交聯(lián)微粒制成的 ODT 相比，因此使用具有適當(dāng)殼聚糖交聯(lián)的片劑可以實(shí)現(xiàn)更低的藥物釋放速率。
結(jié)論：
獲得的結(jié)果表明，開(kāi)發(fā)用交聯(lián)微粒設(shè)計(jì)的新型 ODT 可能是克服傳統(tǒng) ODT 不需要的味道和與 SH 內(nèi)在特性相關(guān)的副作用的合理方法。