類黃酮植物抗毒素櫻花素的稻瘟菌響應(yīng)特性分析;在受感染的水稻葉片中積累，抗真菌活性和真菌解毒。

為了了解水稻類黃酮植物抗毒素 （PA） 櫻花素對稻瘟病抗性的作用，研究了真菌響應(yīng)特性。
方法和結(jié)果：
抗性系的幼稻葉片在接種孢子懸浮液后 3 天內(nèi) （dpi） 表現(xiàn)出超敏反應(yīng) （HR），在 3 dpi 時(shí)檢測到櫻花素增加，在 4 dpi 時(shí)增加到 4 倍。在易感品系中，在 4 dpi 時(shí)檢測到櫻花素增加，但在 3 dpi 時(shí)未檢測到增加，因此在沒有 HR 的情況下積累了大量真菌。在兩個(gè)品種中櫻花素積累之前，發(fā)現(xiàn)了柚皮素 7-O-甲基轉(zhuǎn)移酶的 PA 生物合成基因 OsNOMT 的誘導(dǎo)表達(dá)。在相似的實(shí)驗(yàn)條件下，櫻花素的抗真菌活性在體外和體內(nèi)均遠(yuǎn)高于主要水稻二萜類 PA 莫米內(nèi)酯 A。在固體和液體菌絲體培養(yǎng)物中均檢測到櫻花素的減少和解毒，并且它們比莫米內(nèi)酯 A 的發(fā)生速度慢。估計(jì)的 HR 病灶處櫻花素的局部濃度對真菌限制有效，而在易感水稻中擴(kuò)大的病灶處的濃度不足。
結(jié)論：
這些結(jié)果表明櫻花素可能參與稻瘟病抗性及其與稻瘟菌的特異性關(guān)系。

Sakuranetin 通過增強(qiáng) PPARgamma2 的表達(dá)誘導(dǎo) 3T3-L1 細(xì)胞的脂肪生成。

櫻花素（5,4'-二羥基-7-甲氧基黃酮）屬于黃烷酮類多酚，在水稻植物中主要被稱為植物抗毒素。
方法和結(jié)果：
在這項(xiàng)研究中，我們證明櫻花素強(qiáng)烈誘導(dǎo) 3T3-L1 前脂肪細(xì)胞的分化，甘油三酯積累增加和甘油-3-磷酸脫氫酶 （GPDH） 活性證明了這一點(diǎn)。此外，即使沒有促脂肪激素刺激，Sakuranetin 也強(qiáng)烈誘導(dǎo)脂肪生成和對脂肪細(xì)胞表型至關(guān)重要的基因的表達(dá)。時(shí)程分析表明，Sakuranetin 誘導(dǎo) PPARgamma2 表達(dá)，而無需事先誘導(dǎo) C/EBPbeta，C/EBPbeta 是脂肪生成中 PPARgamma2 的轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)因子。在 3T3-L1 前脂肪細(xì)胞中，已知轉(zhuǎn)錄因子 GATA-2 和 GATA-3 通過直接結(jié)合 C/EBPβ 蛋白和 PPARgamma2 啟動子上的 GATA 結(jié)合位點(diǎn)來下調(diào)脂肪生成。我們發(fā)現(xiàn) Sakuranetin 顯著降低 GATA-2 的表達(dá)。此外，我們觀察到 Sakuranetin 刺激分化的 3T3-L1 脂肪細(xì)胞的葡萄糖攝取。
結(jié)論：
這些結(jié)果表明，櫻花素可能有助于維持動物的葡萄糖穩(wěn)態(tài)。

來自 Prunus Jamasakura 的櫻花素的抗誘變活性。

來自李子樹皮的櫻花素 （化合物 1） 對鼠傷寒沙門氏菌 TA1535/pSK1002 中針對誘變劑呋喃酰胺的 SOS 反應(yīng)的 umu 基因表達(dá)具有抑制作用。
方法和結(jié)果：
在 0.70 μmol/mL 濃度下，基因表達(dá)受到 83% 的抑制?；衔?1 的 ID50 值為 0.30 μmol/mL。該化合物顯示抑制 4NQO 、 MNNG 、 Trp-P-1 、 AfB1 、 激活的 Trp-P-1 和紫外線照射誘導(dǎo)的 SOS 反應(yīng)?；衔?1 的甲基化衍生物（化合物 2）對所有誘變劑的抑制作用低于化合物 1。使用鼠傷寒沙門氏菌 TA100 菌株通過 Ames 試驗(yàn)測定化合物 1 和 2 對呋喃呋酰胺、Trp-P-1 和活化的 Trp-P-1 的抗誘變活性。

Sakuranetin 逆轉(zhuǎn)慢性過敏性肺炎癥小鼠模型中的血管支氣管周圍和肺實(shí)質(zhì)重塑。

哮喘是一種高患病率和高發(fā)病率的疾病，住院和治療費(fèi)用高昂。盡管氣道參與哮喘的生理病理學(xué)，但也有證據(jù)表明血管和肺實(shí)質(zhì)炎癥和重塑的重要性，這可能導(dǎo)致在哮喘患者中觀察到的功能性肺改變。我們的目的是評估使用櫻花素（一種從酒神 （菊科）樹枝中分離的黃酮）對哮喘實(shí)驗(yàn)性小鼠模型中血管和肺實(shí)質(zhì)改變的治療。
方法和結(jié)果：
雄性 BALB/c 小鼠采用卵清蛋白致敏方案 30 d，用或不用櫻花素 （20mg/kg/小鼠） 或地塞米松 （5mg/kg/小鼠）;然后，收集肺進(jìn)行組織病理學(xué)分析。我們評估了肺血管和肺實(shí)質(zhì)中的細(xì)胞外基質(zhì)重塑 （膠原和彈性纖維） 、炎癥 （嗜酸性粒細(xì)胞和 NF-kB） 和氧化應(yīng)激 （8-異前列腺素）。量化血管壁的厚度以及血管內(nèi)皮生長因子 （VEGF） 水平。 我們證明櫻花素減少了肺血管和肺實(shí)質(zhì)中嗜酸性粒細(xì)胞和彈性纖維的數(shù)量，這可能是由于氧化應(yīng)激以及肺中轉(zhuǎn)錄因子 NF-kB 和 VEGF 水平的減少。此外，它還減少了肺血管壁的厚度。該處理對膠原纖維沒有影響。在大多數(shù)參數(shù)中，櫻花素的作用與地塞米松的作用相似。
結(jié)論：
櫻花素具有抗炎和抗氧化作用，防止該哮喘實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ椭械难芎瓦h(yuǎn)端實(shí)質(zhì)變化。

櫻花素的結(jié)構(gòu)晶體表征 - 一種來自 Baccharis retusa （菊科） 樹枝的抗菌黃烷酮。

來自 Baccharis retusa C. DC 樹枝的抗菌活性提取物的生物活性分級分離。（菊科）產(chǎn)生黃烷酮 5,4'-二羥基-7-甲氧基-黃烷酮 （Sakuranetin） 作為檢測到活性的原因。
方法和結(jié)果：
生物活性化合物的結(jié)構(gòu)是在光譜數(shù)據(jù)分析的基礎(chǔ)上建立的，包括 NMR 和 MS。此外，通過 X 射線衍射法證實(shí)了櫻花素新晶型的結(jié)構(gòu)。針對屬于念珠菌屬（6 種）、隱球菌屬（2 種/4 種血清型）和釀酒酵母屬 BY 4742（S288c 背景）的致病酵母測定分離化合物的最低抑菌濃度 （MIC），范圍為 0.32 至 0.63 μg/μL。
結(jié)論：
我們的結(jié)果表明，結(jié)構(gòu)完全表征的櫻花素可用作設(shè)計(jì)新型和更有效的抗真菌劑的工具。

藥物制劑櫻花素的潛在生物生產(chǎn)，櫻花素是水稻中的一種類黃酮植物抗毒素。

櫻花素是水稻中主要的類黃酮植物抗毒素，可通過紫外線 （UV） 照射、CuCl 2 或茉莉酸 （JA） 處理或植物病原感染誘導(dǎo)。除了櫻花素對水稻抗病性的生物學(xué)意義外，最近還描述了其廣泛的生物活性。
方法和結(jié)果：
這些研究的結(jié)果表明，櫻花素是一種有用的植物抗生素化合物和潛在的藥物。櫻花素是由柚皮素 7-O-甲基轉(zhuǎn)移酶 （NOMT） 從櫻花素的前體柚皮素生物合成的，但尚未在水稻中鑒定出相關(guān)基因。最近，我們鑒定了 OsNOMT 基因，該基因參與了水稻櫻花素生物合成的最后一步。在以前的研究中，OsNOMT 從紫外線處理的野生型水稻葉片中純化至明顯的均一性;然而，稱為 OsCOMT1 的純化蛋白表現(xiàn)出咖啡酸 3-O-甲基轉(zhuǎn)移酶 （COMT） 活性，但沒有 NOMT 活性。基于對 oscomt1 T-DNA 標(biāo)記突變體的分析，我們確定 OsCOMT1 在體內(nèi)對水稻中櫻花素的產(chǎn)生沒有貢獻(xiàn)。在櫻花素積累之前，通過茉莉酸處理在水稻葉片中誘導(dǎo)基因表達(dá)，重組蛋白對 NOMT 表現(xiàn)出合理的動力學(xué)特性。
結(jié)論：
OsNOMT 基因的鑒定能夠通過轉(zhuǎn)基因水稻和微生物產(chǎn)生大量櫻花素。這一發(fā)現(xiàn)還允許在未來產(chǎn)生抗病和櫻花素生物強(qiáng)化大米。