CAS NO:1454846-35-5 英文品名: PF-06463922 中文品名: PF-06463922 分子式 C21H19FN6O2 分子量:406.15 規(guī)格/純度:99.5% 別名:PF 06463922;PF06463922 產(chǎn)品簡述:PF-06463922是一種新穎的、可口服,CNS滲透,ALK / ROS1與Ki<0.02 nm的ATP競爭性抑制劑,<0.07 nm和0.7 nm ROS1,ALK(WT),和ALK(L1196M),分別。 詳細(xì)說明:PF-06463922具有顯著的細(xì)胞活性對ALK和一大套ALK突變與臨床濃度范圍從0.2 nm-77 nm。PF-06463922具有納摩爾效力對ROS1融合基因的細(xì)胞并抑制crizotinib耐火ROS1(g2032r)突變和基因突變(g2026m)把關(guān)。克唑替尼和第二代ALK抑制劑和/ ceritinib ROS1 alectinib相比,PF-06463922顯著提高抑制ROS1激酶。體內(nèi)實(shí)驗(yàn):PF-06463922有明顯的抗腫瘤活性在腫瘤模型表達(dá)fig-ros1,cd74-ros1,和cd74-ros1(g2032r)突變。此外,PF-06463922顯示出抗腫瘤活性,在轉(zhuǎn)基因小鼠模型的fig-ros1膠質(zhì)母細(xì)胞瘤。
服用方法 市場是150mg
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